ФИЗИОТЕНС® (PHYSIOTENS®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

известная гиперчувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла или брадикардия в покое (ЧСС <50 уд./мин), период кормления грудью. Физиотенс не рекомендован для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частые побочные эффекты Физиотенса включают: сухость во рту, головную боль, головокружение, сонливость и общую слабость. Выраженность этих симптомов часто уменьшается спустя несколько недель лечения.

Ниже приведены побочные реакции, сгруппированные по классам систем организма: частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — ангионевротический отек.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Если Физиотенс применяют в комбинации с блокатором β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор β-адренорецепторов, а потом — Физиотенс.

Прием Физиотенса не следует прекращать внезапно.

Пациентам с отдельными наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных не выявили наличия прямых или косвенных вредных эффектов моксонидина на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и постнатальное развитие, но клинические данные относительно применения Физиотенса в период беременности недостаточны. Поэтому назначать препарат беременным следует с особой осторожностью.

Моксонидин экскретируется в грудное молоко. Женщинам, кормящим грудью, следует рекомендовать прекратить лечение Физиотенсом, или не кормить ребенка, если они принимают препарат.

Дети. Физиотенс не рекомендован для лечения пациентов младше 18 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводились. Сообщалось о случаях сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

применение Физиотенса вместе с тиазидными диуретиками и блокаторами кальциевых каналов является безопасным. Одновременный прием препарата с этими и другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.

У здоровых лиц фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом и дигоксином не выявлено.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов одновременно с Физиотенсом не рекомендовано. Фармакокинетическое взаимодействие с моклобемидом не выявлено.

Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые принимают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

в отдельных случаях передозировка Физиотенса, даже в дозе 19,6 мг/сут, не приводила к смерти пациентов. К симптомам передозировки относятся головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхнем отделе живота, недомогание. Базируясь на исследованиях применения препарата в высокой дозе у животных, дополнительно можно ожидать появления временной АГ, тахикардии и гипергликемии.

Специфический антидот неизвестен. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих р-ров. Атропин может быть полезен при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки Физиотенса.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки по 0,2 г — при температуре до 25 °С,

таблетки по 0,3 и 0,4 г — до 30 °С.

 

Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

MOXONIDINUM C02A C05

Abbott Healthcare

табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, № 14, № 28, № 98

• Моксонидин 0,2 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К 25, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171).

№ UA/0315/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013

 

табл. п/плен. оболочкой 0,3 мг, № 14, № 28, № 98

• Моксонидин 0,3 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К 25, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171).

№ UA/0315/01/03 от 27.11.2008 до 27.11.2013

 

табл. п/плен. оболочкой 0,4 мг, № 14, № 28, № 98

• Моксонидин 0,4 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К 25, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171).

№ UA/0315/01/02 от 27.11.2008 до 27.11.2013

 

Фармакодинамика. Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным постсинаптическим α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. У человека применение моксонидина приводит к снижению ОПСС с дальнейшим снижением АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Моксонидин также повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной гипертензией.

 

Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения Сmax в плазме крови — 1 ч.) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность моксонидина составляет около 88%, что свидетельствует о незначительном пресистемном метаболизме первичного прохождения через печень. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови, определенная in vitro, составляет 7,2%.

Биотрансформация. В образцах плазмы крови человека идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет около 1/10 активности моксонидина.

Выведение. На протяжении 24 ч с мочой экскретируется 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененного соединения и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют около 8% дозы. <1% выводится с калом. Т½ моксонидина и его метаболита составляет около 2,5 ч и 5 ч соответственно.

У больных АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличается.

У лиц пожилого возраста отмечали изменения фармакокинетики, вероятнее всего, из-за сниженного уровня метаболизма, и/или несколько большей биодоступности. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.

Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводили.

Выведение моксонидина в значительной мере зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации составляет 30–60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, соответственно, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации >90 мл/мин). У больных тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и Т½ приблизительно в 3 раза выше. У этих больных не отмечали кумуляции моксонидина после многоразового приема. На терминальных стадиях почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) у больных, находящихся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме крови и Т½ выше соответственно в 6 и 4 раза. Во всех группах Сmax моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше.

Базируясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится незначительно.

Доклинические данные по безопасности

Не выявлено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных фармакологических исследований безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.

показания

ПРИМЕНЕНИЕ:

у взрослых начальная доза Физиотенса обычно составляет 0,2 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 0,6 мг в 2 приема. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Физиотенс можно принимать независимо от приема пищи.

У больных умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе, начальная доза Физиотенса составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Физиотенс составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.

Применение Физиотенса не рекомендуется пациентам в возрасте младше 18 лет ввиду недостатка данных в отношении эффективности и безопасности препарата в этой возрастной группе.