противопоказания
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада сердца; брадикардия (<50 уд./мин в состоянии покоя); AV-блокада II–III степени; тяжелое нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин, концентрация креатинина сыворотки крови >160 мкмоль/л); ангионевротический отек в анамнезе; злокачественная аритмия; застойная сердечная недостаточность кровообращения IV степени по классификации NYHA; тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; возраст младше 16 лет; болезнь Паркинсона; болезнь Рейно; эпилептические нарушения; глаукома.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, головная боль, головокружение, нарушение сна.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор.
Со стороны органов зрения: зуд или ощущение жжения в глазах.
Со стороны кожи: аллергические кожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, артериальная гипотензия, брадикардия, парестезия конечностей, синдром Рейно, нарушение периферического кровообращения.
Другие: сухость во рту, астения, депрессия, ощущение тревоги, отеки, слабость в ногах, ангионевротический отек, анорексия, боль в околоушных железах, задержка или недержание мочи, гинекомастия, импотенция или потеря либидо; очень редко (<1/100, в том числе отдельные сообщения) — гепатит и застой желчи.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
если моксонидин применяли в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, при прекращении лечения (во избежание чрезмерного повышения АД) блокатор β-адренорецепторов следует отменить первым, а лечение моксонидином постепенно прекратить на протяжении 2 нед.
С максимальной осторожностью следует принимать моксонидин пациентам с тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, острым инфарктом миокарда и с расстройствами периферического кровообращения.
В связи с недостаточностью данных относительно клинической безопасности у пациентов с сопутствующей умеренной сердечной недостаточностью этим пациентам моксонидин следует применять с особой осторожностью.
Больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
Применение в период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения моксонидина в период беременности нет, поэтому препарат используют только при крайней необходимости. Моксонидин не следует принимать в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко.
Дети. Моксонидин не рекомендуется применять у детей в возрасте до 16 лет, поскольку для этой возрастной группы нет достаточных терапевтических данных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с другими механизмами. Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не проводили. Тем не менее, сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт необходимо учитывать во время выполнения этих работ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
сопутствующий прием антигипертензивных средств усиливает гипотензивный эффект моксонидина. Моксонидин может усилить влияние трициклических антидепрессантов (избегать одновременного применения), транквилизаторов, алкоголя, анксиолитиков и снотворных средств. Анксиолитическое действие бензодиазепинов при одновременном приеме моксонидина может усиливаться. При сочетанном приеме с лоразепамом моксонидин немного снижает когнитивные функции пациентов.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Взаимодействия с другим лекарственным средством, выводимым путем канальцевой секреции (производное дигиталиса, инсулин, сульфонилмочевина, противоревматические препараты, гиполипидемические средства, аллопуринол, колхицин, пробенецид, противоязвенные средства, экстракты щитовидной железы), не выявлено. Толазолин может снижать эффект моксонидина в зависимости от дозы.
Моксонидин можно применять одновременно с салуретиками (гидрохлоротиазидом); при этом отмечают синергический эффект.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы: сонливость, заторможенность, артериальная гипотензия, ортостатические расстройства, брадикардия, сухость во рту. В отдельных случаях — рвота и парадоксальная АГ.
Лечение направлено на снижение концентрации препарата — промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительного. Специфического антидота нет. Кроме поддерживающих мероприятий, частично устранить симптомы передозировки моксонидина могут антагонисты α-адренорецепторов. При тяжелой брадикардии рекомендуется атропин.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре 15–25 °С .
Дата добавления: 03/11/2011
форма выпуска
MOXONIDINUM C02A C05
Woerwag Pharma
табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, № 30
- Моксонидин 0,2 мг
- Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/01 от 19.03.2007 до 19.03.2012
табл. п/плен. оболочкой 0,3 мг, № 30
- Моксонидин 0,3 мг
- Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/02 от 19.03.2007 до 19.03.2012
табл. п/плен. оболочкой 0,4 мг, № 30
- Моксонидин 0,4 мг
- Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).
№ UA/6103/01/03 от 19.03.2007 до 19.03.2012
Фармакодинамика.
Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в ЦНС. В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение АД. Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством к центральным α-адренергическим рецепторам по сравнению со сродством к имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и сухость во рту (нежелательное действие), которые отмечают при применении этих средств, при приеме препарата возникают реже. Среднее систолическое и диастолическое АД снижается как в покое, так и во время нагрузки.
Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность — 88%. Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови человека. Сmax в плазме крови достигает через 30–180 мин после приема таблетки. Метаболизируется на 10–20%, преимущественно до 4-, 5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина — менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся с мочой. Более чем 90% принятой дозы выводится в течение первых 24 ч с мочой, около 1% — с калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина — 50–75%. Средний Т½ из плазмы крови — 2,2–2,3 ч, а из почек — 2,6–2,8 ч.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 30–60 мл/мин), клиренс снижается до 52%. Дозирование для этих пациентов следует адаптировать, суточная доза не должна превышать 0,4 мг, а разовая — 0,2 мг.
Фармакокинетические исследования у детей не проводили.
Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко.
показания
ПОКАЗАНИЯ:
АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Лечение необходимо начинать с наиболее низкой дозы моксонидина — 0,2 мг. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3 нед дозу можно повысить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или делить на 2 приема (утром и вечером). Если на протяжении следующих 3 нед результаты неудовлетворительные, дозу можно повысить максимум до 0,6 мг (в 2 приема — утром и вечером). Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную дозу 0,6 мг моксонидина не следует превышать.
Моксогамму можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку запивать достаточным количеством жидкости.
Если не отмечено почечной недостаточности, дозы такие же, как и для взрослых.
- При почечной недостаточности
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации >30 мл/мин, но <60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная — 0,4 мг моксонидина. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) моксонидин противопоказан.
- При печеночной недостаточности
У пациентов с нарушением функции печени клинические данные при применении моксонидина отсутствуют. Тем не менее, поскольку моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени рекомендуют такие же, как и для взрослых. При тяжелом нарушении функции печени моксонидин противопоказан.
Прием Моксогаммы необходимо прекращать на протяжении 2 нед, поскольку возможно развитие рикошетной АГ (эффект отмены).
место работы
20218