ОНБРЕЗ БРИЗХАЙЛЕР (ONBREZ BREEZHALER)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к действующему веществу, лактозе или к другому вспомогательному веществу.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее частыми побочными реакциями при назначении рекомендованных доз препарата были назофарингит (9,1%), инфекции верхних дыхательных путей (6,2%), кашель (6,8%) и головная боль (4,8%). В основном степень выраженности этих побочных реакций легкая или умеренная. Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно MedDRA и упорядочены по частоте выявляемости в порядке уменьшения, в соответствии со следующими условными обозначениями (CIOMS III): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным). Профили безопасности препарата в базах данных исследований по безопасности применения индакатерола при ХОБЛ в течение 3; 6 и 12 мес являются подобными. Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит; часто — инфекции верхних дыхательных путей, синусит, пневмония. Со стороны обмена веществ и питания: часто — сахарный диабет, гипергликемия. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — стенокардия; нечасто — фибрилляция предсердий. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, боль в горле и гортани, ринорея, застойные явления дыхательных путей. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечный спазм, миалгия, боль в шее. Осложнения общего характера и реакции в месте введения: часто — дискомфорт в области грудной клетки, боль в грудной клетке. При применении дозы, в 2 раза превышающей максимальную рекомендованную дозу, профиль безопасности Онбрез Бризхайлер в целом был аналогичным профилю безопасности препарата при применении в рекомендованных дозах. К дополнительным побочным реакциям относятся периферический отек и тремор. Назофарингит и мышечный спазм возникали чаще, чем при применении рекомендованных доз. Описание отдельных побочных реакций на препарат Во время клинических исследований фазы III отмечено, что в среднем у 17–20% пациентов возникал спорадический кашель, который начинался в течение 15 с после ингаляции и обычно длился 5 с. Этот кашель обычно переносился пациентами хорошо и не приводил к прекращению участия пациента в исследованиях при применении в рекомендованных дозах. Данных о том, что постингаляционный кашель связан с бронхоспазмом, осложнениями, увеличением тяжести заболевания или снижением эффективности лечения нет.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Бронхиальная астма Онбрез Бризхайлер не следует применять при БА из-за отсутствия данных о последствиях долгосрочного применения Онбрез Бризхайлер при этом заболевании. Парадоксальный бронхоспазм Как и при применении другой ингаляционной терапии, применение Онбрез Бризхайлер может привести к возникновению парадоксального бронхоспазма, что может быть опасным для жизни. В таком случае применение Онбрез Бризхайлер следует немедленно прекратить и начать альтернативную терапию. Увеличение тяжести заболевания Онбрез Бризхайлер не показан в начале лечения острых эпизодов бронхоспазма, то есть как ургентная терапия. В случае увеличения тяжести ХОБЛ при применении препарата Онбрез Бризхайлер следует провести повторную оценку состояния здоровья пациента и режима лечения ХОБЛ. Превышать суточную дозу препарата Онбрез Бризхайлер больше установленной максимальной дозы не рекомендуется. Системные эффекты После применения Онбрез Бризхайлер в рекомендованных дозах клинически значимого эффекта на сердечно-сосудистую систему обычно не наблюдается, как и в случае применения других агонистов β2-адренорецепторов, индакатерол необходимо осторожно применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с коронарной недостаточностью, сердечной аритмией и АГ, лицам с судорожными расстройствами или тиреотоксикозом, а также пациентам, которые неадекватно реагируют на воздействие агонистов β2-адренорецепторов. Как и другие агонисты β2-адренорецепторов, индакатерол может вызывать клинически значимый эффект на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов, что определяется повышением частоты пульса, повышением АД и/или другими симптомами. При этом может возникнуть необходимость в отмене препарата. Кроме того, сообщалось, что агонисты β2-адренорецепторов приводят к изменениям ЭКГ, таким как сглаживание зубца Т, удлинение интервала Q–T и депрессия сегмента ST. Клиническая значимость этих данных неизвестна. У некоторых пациентов агонисты β2-адренорецепторов могут вызвать выраженную гипокалиемию, что может привести к развитию побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение содержания калия в сыворотке крови обычно временное и не требует его восполнения. У пациентов с ХОБЛ тяжелой степени гипокалиемия может быть усилена гипоксией и сопутствующим лечением, что может повысить склонность к сердечной аритмии. Клинически значимое повышение содержания глюкозы и/или калия в сыворотке крови наблюдалось редко при проведении клинических исследований по применению препарата Онбрез Бризхайлер в рекомендованных дозах. Как и при применении других ингаляционных β2-адренергических препаратов, Онбрез Бризхайлер не следует применять чаще или в дозах, превышающих рекомендованные. Онбрез Бризхайлер не следует применять вместе с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия или с препаратами, содержащими агонисты β2-адренорецепторов длительного действия. Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Клинические данные относительно действия Онбрез Бризхайлер в период беременности у пациенток с ХОБЛ отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку соответствующие исследования при надлежащем контроле с участием беременных не проводились, индакатерол в период беременности следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сокращение матки и роды. Как и другие агонисты β2-адренорецепторов, индакатерол может угнетать родовую деятельность в результате расслабляющего действия на гладкие мышцы матки. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли индакатерол в грудное молоко человека. Поскольку многие лекарственные вещества проникают в грудное молоко, в том числе и другие ингаляционные β2-адренергические препараты, при назначении индакатерола женщинам следует прекратить кормление грудью. Фертильность. Исследования действия индакатерола на репродуктивную систему не выявили нарушения по фертильности. Дети. Исследования по применению препарата Онбрез Бризхайлер у детей не проводились, поскольку ХОБЛ у детей не отмечается. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Онбрез Бризхайлер может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, поэтому при применении препарата рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Лекарственные препараты, удлиняющие интервал Q–Tc Как и другие агонисты β2-адренорецепторов, индакатерол следует осторожно применять пациентам, принимающим моноаминные ингибиторы оксидазы, трициклические антидепрессанты или лекарственные препараты, действие которых может приводить к удлинению интервала Q–T, поскольку любой из этих эффектов на интервал Q–T может быть усилен. Лекарственные препараты, которые могут индуцировать удлинение интервала Q–T, могут повысить риск возникновения желудочковой аритмии. Симпатомиметические средства Одновременное применение других симпатомиметических средств (в качестве монотерапии или как часть комбинированной терапии) может усилить побочные эффекты препарата Онбрез Бризхайлер. Гипокалиемия Сопутствующее лечение производными метилксантина, стероидами или диуретиками может усилить возможный гипокалиемический эффект агонистов β2-адренорецепторов. Блокаторы β-адренорецепторов Блокаторы β-адренорецепторов могут ослабить или противодействовать эффекту агонистов β2-адренорецепторов. Поэтому индакатерол нельзя применять вместе с блокаторами β-адренорецепторов (включая глазные капли), за исключением случаев их вынужденного обоснованного применения. При необходимости следует отдать предпочтение кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, хотя применять их необходимо с осторожностью. Метаболизм и лекарственные взаимодействия Угнетение метаболизма индакатерола изоферментом CYP 3A4 и Р-гликопротеином (Р-gp) не влияет на безопасность терапевтических доз препарата Онбрез Бризхайлер. Не выявлено, приводит ли индакатерол к взаимодействиям с сопутствующими лекарственными препаратами. Исследования in vitro показали, что индакатерол обладает незначительным потенциалом для того, чтобы вызвать метаболические взаимодействия с лекарственными препаратами на уровне системного действия, что достигалось в клинической практике.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: у пациентов с ХОБЛ одноразовые дозы, превышающие максимальную рекомендованную терапевтическую дозу в 10 раз, были связаны с умеренным повышением частоты пульса, повышением систолического АД и удлинением интервала Q–Tc. Передозировка индакатерола может привести к эффектам, характерным для стимуляторов β2-адренорецепторов, то есть к тахикардии, тремору, учащенному сердцебиению, головной боли, тошноте, рвоте, сонливости, желудочковой аритмии, метаболическому ацидозу гипокалиемии и гипергликемии. При передозировке индакатеролом показано поддерживающее и симптоматическое лечение. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Возможно применение кардиоселективных блокаторов β2-адренорецепторов, но только под наблюдением врача и с чрезвычайной осторожностью, поскольку их применение может спровоцировать бронхоспазм.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке для защиты от влаги при температуре не выше 30 °С. Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

INDACATEROL R03A C18 Novartis Pharma пор. д/инг. в капс. 150 мкг блистер, с ингалятором, № 10, № 30

• Индакатерол 150 мкг

№ UA/11706/01/01 от 30.08.2011 до 30.08.2016   пор. д/инг. в капс. 300 мкг блистер, с ингалятором, № 10, № 30

• Индакатерол 300 мкг

№ UA/11706/01/02 от 30.08.2011 до 30.08.2016   Фармакодинамика. Механизм действия Индакатерол — агонист β2-адренорецепторов, применяется 1 раз в сутки. Фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов, включая индакатерол отчасти обусловлены стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы — фермента, катализирующего превращение АТФ в циклический 3‘-, 5’-аденозинмонофосфат (циклический монофосфат). Повышенный уровень цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. Исследования in vitro показали, что индакатерол обладает активностью агониста β2-рецепторов, которая в 24 раза выше активности к β1-рецепторам и в 20 раз выше активности к β3-рецепторам. Этот профиль селективности аналогичен формотеролу. После ингаляции индакатерол действует местно в легких как бронходилататор. Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов человека с наномолярной активностью. В изолированном бронхе человека индакатерол продемонстрировал быстрое начало и продолжительность действия. Фармакодинамические эффекты Онбрез Бризхайлер, принимаемый 1 раз в сутки в одно и то же время ежедневно утром или вечером, обеспечивал постоянное значимое улучшение функции легких (ОФВ1) в течение 24 ч во время ряда клинических фармакодинамических исследований и исследований эффективности применения препарата. Наблюдалось быстрое начало действия в течение 5 мин после ингаляции Онбрез Бризхайлер по сравнению с быстродействующим агонистом β2-адренорецепторов сальбутамолом 200 мкг, и статистически значительно более быстрое начало действия по сравнению с сальметеролом/флутиказоном 50/500 мкг. Максимальный эффект препарата Онбрез Бризхайлер достигается через 2–4 ч после ингаляции. Бронхолитический эффект не зависел от времени введения дозы (утром или вечером). Онбрез Бризхайлер сокращал перерастяжение легких у пациентов с ХОБЛ умеренной или тяжелой степени как при движении, так и в состоянии покоя. Фармакокинетика. Абсорбция Среднее время достижения Cmax индакатерола в сыворотке крови составляло примерно 15 мин после введения одноразовых или повторных ингаляционных доз. Системное действие индакатерола увеличивалось при пропорциональном повышении дозы (с 150 до 600 мкг). Абсолютная биодоступность индакатерола после применения ингаляционной дозы в среднем составляла 43%. Системное действие обусловливается сочетанием абсорбции индакатерола в легких и кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном введении индакатерола 1 раз в сутки. Равновесное состояние достигается в течение 12–14 дней. Среднее отношение кумуляции индакатерола, то есть AUC при 24-часовом интервале дозирования на 14-й день, в сравнении с 1-м днем находилось в диапазоне от 2,9 до 3,5 для ингаляционных доз от 150 до 600 мкг 1 раз в сутки. Распределение После инфузии объем распределения (Vz) индакатерола составлял 2557 л, что свидетельствует о его значительном распределении. Связывание индакатерола in vitro с белками сыворотки и плазмы крови составляло 94,1–95,3 и 95,1–96,2% соответственно. Биотрансформация/метаболизм После перорального применения радиоактивно меченого индакатерола при исследовании ADME (абсорбции, распределения, метаболизма и выведения) у людей индакатерол в неизмененном виде был основным компонентом, который выявлялся в сыворотке крови и составил около 1/3 суммарного показателя AUC за 24 ч. Гидроксилированный производный метаболит был наиболее значимым в сыворотке крови. Фенольный О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированный индакатерол также были значимыми метаболитами. Также были определены следующие метаболиты: диастереомер гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-деалкилированные продукты. Исследования in vitro показали, что изоформа UGT1А1 оказывается единственной изоформой уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы (UGT), которая метаболизировала индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Окислительные метаболиты выявлены при инкубации с рекомбинантными CYP 1A1, CYP 2D6 и CYP 3A4. CYP 3A4 считается доминирующим изоферментом, участвующим в процессе гидроксилирования индакатерола. Исследования in vitro также показали, что индакатерол является низкоаффинным субстратом для эффлюксной помпы Р-gp. Выведение Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается в несколько этапов со средним значением конечного Т½ в диапазоне от 45,5 до 126 ч. Эффективный Т½, определенный на основании показателя кумуляции индакатерола после введения повторной дозы, изменялся в диапазоне от 40 до 52 ч, что согласуется со временем достижения равновесного состояния, которое составляет около 12–14 дней. Особые группы пациентов Анализ влияния возраста, пола и массы тела на системное действие препарата у пациентов с ХОБЛ после ингаляции показал, что Онбрез Бризхайлер можно применять безопасно во всех возрастных и весовых группах независимо от пола. Различие между этническими подгруппами во всех группах пациентов не наблюдалось.

показания

ПОКАЗАНИЯ: поддерживающая бронходилатационная терапия обструкции дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ.   ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые Рекомендованная доза — ингаляция содержимого 1 капсулы Онбрез Бризхайлер 150 мкг с помощью ингалятора Онбрез Бризхайлер 1 раз в сутки. Дозу можно повышать только по рекомендации врача. Ингаляция содержимого 1 капсулы Онбрез Бризхайлер 300 мкг 1 раз в сутки с помощью ингалятора Онбрез Бризхайлер продемонстрировала дополнительное клиническое преимущество для пациентов с тяжелой формой ХОБЛ. Максимальная доза — 300 мкг 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется. Нарушение функции печени или почек Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. Нет данных о применении препарата у лиц с нарушениями функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Способ применения Онбрез Бризхайлер, капсулы, следует применять только перорально ингаляционно и только с помощью ингалятора Онбрез Бризхайлер. Капсулы глотать нельзя. При пропуске дозы следующую дозу необходимо принимать в то же время на следующий день. Инструкция по применению ингалятора 1. Снять колпачок. 2. Открыть ингалятор: крепко удерживать основание ингалятора и наклонить мундштук. Это открывает ингалятор. 3. Подготовка капсулы: непосредственно перед использованием сухими руками достать одну капсулу из блистера. 4. Поместить капсулу: вставить капсулу в капсульный отсек. Никогда не помещать капсулу непосредственно в мундштук. 5. Закрыть ингалятор до щелчка. Никогда не помещать капсулу непосредственно в мундштук. 6. Проколоть капсулу: держать ингалятор в вертикальном положении так, чтобы мундштук был направлен вверх. Проколоть капсулу путем одновременного сильного нажатия на обе боковые кнопки. Делать это только 1 раз. В тот момент как капсула прокалывается, должен быть слышен щелчок. 7. Полностью отпустить боковые кнопки. 8. Выдохнуть: прежде чем поместить мундштук в рот, сделать полный выдох. Не дуть в мундштук. 9. Вдохнуть лекарственное средство: для того, чтобы лекарственное средство попало глубоко в дыхательные пути, необходимо правильно держать ингалятор. Боковые кнопки должны быть расположены слева и справа. Не сжимать боковые кнопки. Поместить мундштук в рот и плотно сжать его губами. Сделать быстрый, но равномерний вдох так глубоко, как только возможно. 10. Примечание: во время вдоха через ингалятор капсула вращается, и можно слышать дребезжание. Чувствуется сладкий привкус, как только лекарство начнет проникать в легкие. Дополнительная информация. Иногда очень маленькие частицы капсулы могут пройти через защитную сетку и попасть в рот. Если это произойдет, можно ощутить эти частицы на языке. Это не вредно, если эти частицы глотают или вдыхают. Вероятность измельчения капсулы увеличится, если ее случайно проколоть больше одного раза (пункт 6). Если не слышно дребезжания: капсулу может заклинить в камере. Если это произойдет: открыть ингалятор и осторожно освободить капсулу, постукивая по основанию ингалятора. Не нажимать на боковые кнопки. Снова вдохнуть лекарство, повторив пункты 8 и 9. 11. Задержка дыхания: после того, как вдохнули лекарство: задержать дыхание, по крайней мере, на 5–10 с или на сколько сможете, не чувствуя дискомфорта, одновременно вынимая ингалятор изо рта. Потом сделайте выдох. Открыть ингалятор и проверить капсулу на остатки порошка. Если в капсуле остался порошок: закрыть ингалятор. Повторить пункты 8, 9, 10 и 11. Большинство людей могут опустошить капсулу одним или двумя вдохами. Дополнительная информация. Некоторые люди иногда могут непродолжительно кашлять сразу после вдыхания лекарственного средства. Если такое случилось, не стоит волноваться. Если капсула пустая, получено достаточное количество лекарственного средства. 12. После завершения приема лекарственного средства: снова открыть мундштук и извлечь пустую капсулу, наклоняя камеру, чтобы капсула выпала. Пустую капсулу выбросить в бытовые отходы. Закрыть ингалятор и вставить колпачок на место. Не хранить капсулы в ингаляторе «Onbrez Breezhaler». 13. Делать отметки в ежедневном календаре контроля введения лекарственного средства: с внутренней стороны упаковки есть ежедневный календарь введения препарата. Поставить отметку в квадратике, который соответствует сегодняшнему дню, это поможет напомнить, когда следует принять следующую дозу препарата.

место работы

20218