ФЛОСТЕРОН (FLOSTERON)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или другим ГКС; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (пероральная терапия); остеопороз; туберкулез; недавние кишечные анастомозы и дивертикулит; глаукома; сахарный диабет; тромбофлебит; острые вирусные, бактериальные и системные грибковые инфекции (при отсутствии адекватного лечения); синдромом Кушинга; период кормления грудью. Относительные противопоказания: ХПН, цирроз печени или хронический гепатит, гипотиреоз, психоз или психоневроз, пациенты пожилого возраста. В/м введение препарата противопоказано при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре. Флостерон не рекомендуют применять при артрозе бедра. Бетаметазон не рекомендуют применять в период за 8 нед до и на протяжении 2 нед после вакцинации.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: внутрисуставные инъекции ГКС могут вызывать системные побочные эффекты наряду с местными реакциями. Побочные эффекты, как и при применении других ГКС, зависят от дозы и продолжительности применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимые и их выраженность можно уменьшить снижением дозы. Существуют данные о следующих побочных эффектах, связанных с системным применением и очень редко с местным применением: легкая эйфория или депрессия, психозы, выраженная головная боль, расфокусированность зрения и диплопия, связанные с псевдоопухолью головного мозга; кушингоидная внешность (центральное ожирение, лунообразное лицо, бычий горб); повышенние АД, задержка роста у детей, ротоглоточный кандидоз (молочно-белые пятна во рту); боль в животе или черный, дегтеобразный стул, рвота с примесью «кофейной гущи», свидетельствующая о кровотечении из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение внутриглазного давления, снижение зрения, связанное с катарактой, угревая сыпь, стрии, атрофия кожи, медленное заживление ран, проксимальная мышечная слабость, особенно в верхних и нижних конечностях, односторонняя боль в бедре и неподвижность, связанные с бессосудистым некрозом, перелом позвонка, бедра или ребер, связанные с остеопорозом; редкие оппортунистические инфекции, вызванные бактериями, паразитами, грибками или вирусами, обострение диабета, разрыв ахиллового сухожилия, увеличение массы тела, гирсутизм, нарушение менструального цикла, эозинофилия, лейкоцитоз, флеботромбоз, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости. Побочные реакции в соответствии с системами организма Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов; флеботромбоз, АГ. Костно-мышечная система: миопатия, уменьшение мышечной массы, ухудшение симптомов миастении при тяжелой псевдопаралитической миастении, односторонняя боль в бедре и неподвижность (связаны с аваскулярным некрозом), перелом позвонка, бедра или ребер, связанные с остеопорозом, остеохондрит головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых инъекций). ЖКТ: икота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной перфорацией и кровотечением, боль в животе, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм. Кроветворная и лимфатическая системы: эозинофилия, лейкоцитоз. Нервная система: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно после завершения лечения), судороги, головокружение, изменение настроения, бессонница, легкая эйфория, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность. Орган зрения: расфокусированность зрения и диплопия (связанные с псевдоопухолью головного мозга), повышенное внутрглазное давление (глаукома), задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм. Кожа и подкожные ткани: угревые высыпания, атрофия кожи, гирсутизм, ухудшение заживления ран, стрии, утончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, гипергидроз, дерматит, ангионевротический отек. Эндокринная система: синдром Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, нарушение толерантности к глюкозе, ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, повышение потребности в инсулине или пероральных антидиабетических средствах. Обмен веществ: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белка; липоматоз, включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, что может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела. Водно-электролитный баланс: натриемия, задержка натрия в организме (является причиной задержки жидкости и приводит к компенсаторному увеличению выведения калия почками и к гипокалиемии), гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях. Инфекции и инвазии: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, редкие оппортунистические инфекции. Общие и местные реакции: бессосудистый некроз, увеличение массы тела. Репродуктивная система и молочные железы: нарушение менструального цикла. Психические нарушения: легкая эйфория, депрессия, психозы. Другие проявления: анафилактические реакции или реакции гиперчувствительности на введение препарата и гипотензивная реакция. Другие побочные реакции, связанные с парентеральным введением препарата: отдельные случаи нарушения зрения при местном применении в области лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, приливы крови к лицу после инъекции (внутрисуставное введение) и нейрогенная артропатия.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Флостерон суспензию для инъекций не применяют для в/в или п/к введения. При применении Флостерона обязательно строгое соблюдение правил асептики. Внутрисуставные инъекции должен проводить только врач. Для исключения септического процесса необходимо проводить соответствующее исследование синовиальной жидкости каждого сустава. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Усиление боли, сопровождающейся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и дискомфортом, является признаками септического артрита. При развитии этого осложнения и подтверждении диагноза сепсиса, необходимо применить соответствующую антибактериальную терапию. Следует избегать местных инъекций стероидов в суставы, в которых ранее было воспаление. Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы, инфицированные участки и межпозвонковые промежутки. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава. Флостерон не следует вводить в зону ахиллового сухожилия ввиду риска его разрыва. В/м инъекции кортикостероидов необходимо проводить в большую мышечную массу для предотвращения локальной атрофии. Следует учитывать способность препарата к системному действию. При местном (внутрисуставном) введении кортикостероидов может развиваться системное и местное действие. Во время лечения кортикостероидами противопоказана вакцинация живыми вирусными вакцинами. Иммунизация инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами не приводит к ожидаемому росту антител и не обладает ожидаемым защитным эффектом. Кортикостероиды обычно не применяют за 8 нед до вакцинации и 2 нед после вакцинации. Пациенты, ранее не болевшие ветряной оспой, при применении ГКС имеют повышенный риск заболевания ветряной оспой или инфекцией герпеса. Они должны избегать контакта с инфицированными пациентами; при случайном контакте рекомендуют провести пассивную иммунизацию. Необходимо соблюдать осторожность при применении ГКС у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство или переломы, поскольку кортикостероиды могут замедлять заживление ран и переломов. Действие кортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении кортикостероидов в высокой дозе; применение этих препаратов нельзя прекращать внезапно. Торможение активности коры надпочечников возможно на протяжении нескольких лет после отмены кортикостероидов. Следует соблюдать осторожность при применении ГКС у пациентов с повышенным АД, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, эпилепсией, тромбоэмболией, миастенией gravis, глаукомой, выраженным гипотиреозом и тяжелой формой печеночной недостаточности; а также у лиц с заболеваниями глаз, вызванных герпесом (из-за возможности перфорации роговицы); при неспецифическом язвенном колите, при угрозе перфорации, абсцессе или других гнойничковых инфекциях, почечной недостаточности. Риск гипокалиемии повышается. Применение бетаметазона может влиять на результаты тестов на чувствительность. На фоне применения Флостерона возможно нарушение психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам). При лечении Флостероном может понадобиться коррекция гипогликемической терапии у пациентов с сахарным диабетом. Продолжительное применение ГКС может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно пациентам, которые получают Флостерон >6 мес. При повышении АД, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведения калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца) рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительный прием калийсодержащих препаратов. С осторожностью принимают ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Флостероном при гипопротромбинемии в связи с возможностью повышения кровоточивости. На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов. Применение кортикостероидов у детей проводят только в случае крайней необходимости (острый лейкоз). Особые указания относительно неактивных ингредиентов препарата. Бензиловый спирт противопоказан детям грудного возраста и до 3 лет. Парабены могут вызывать крапивницу. Обычно парабены вызывают реакции замедленного типа, такие как контактный дерматит, и редко реакции немедленного типа (крапивница и бронхоспазм). Дети. Из-за недостаточности клинических данных относительно применения препарата у детей нежелательно применение препарата в педиатрической практике (возможное отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников). Период беременности и кормления грудью. Кортикостероиды применяют в период беременности только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период беременности, как правило, рекомендуют применение наименьшей эффективной дозы препарата, позволяющей контролировать заболевание. Новорожденные, матери которых принимали кортикостероиды в период беременности, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможной недостаточности коры надпочечников. Кортикостероиды проникают через плаценту и могут достигать высоких концентраций в плазме крови плода. Нет данных, подтверждающих тератогенное действие кортикостероидов. Незначительное количество ГКС проникает в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуют во время терапии кортикостероидами (особенно при применении в высоких дозах), поскольку это может вызывать замедленный рост ребенка и снижать секрецию эндогенных кортикостероидов. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Как правило, Флостерон не влияет на скорость реакции пациента. Кортикостероиды могут вызывать мышечную слабость, судороги, нарушение зрения, головокружение, головную боль, изменение настроения, депрессию (с выраженными психотическими реакциями), повышенную раздражительность. Таким образом, пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при местном применении бетаметазона следует всегда проверять совместимость с дополнительными (местными) анестетиками. Одновременное применение бетаметазона с НПВП повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и образования язвы. Эффективность бетаметазона снижается при его введении одновременно с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, дифенилгидантоином, примидоном, эфедрином и аминоглутетимидом. Кортикостероиды снижают терапевтический эффект противодиабетических, антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов и натрийуретических средств, повышают активность гепарина, альбендазола и калийуретических средств. При одновременном применении кортикостероидов в высоких дозах и агонистов β2-адренорецепторов повышается риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией наблюдают повышение аритмогенности и токсичности сердечных гликозидов. Кортикостероиды усиливают выведение салицилатов почками, поэтому иногда тяжело достичь терапевтической концентрации салицилатов в плазме крови. Необходимо соблюдать осторожность при постепенном снижении дозы кортикостероидов, поскольку может повыситься концентрация салицилатов в плазме крови и развиться интоксикация салицилатами. При одновременном применении пероральных противозачаточных средств T1/2 ГКС может увеличиваться, биологический эффект — усиливаться, а побочные эффекты проявляться чаще. Может понадобиться снижение дозы кортикостероидов из-за риска передозировки. Одновременное применение ритодрина и кортикостероидов противопоказано, поскольку может возникать отек легких. При сочетанном применении ГКС и эстрогенов может понадобиться коррекция дозы кортикостероида (из-за угрозы передозировки). Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Несовместимость. Флостерон суспензию можно смешивать с местными анестетиками в одном шприце; однако совместимость всегда необходимо контролировать.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: существуют отдельные сообщения о случаях острой передозировки или летальных исходах острой передозировки ГКС при местном применении. При передозировке, особенно после нескольких недель введения препарата в высокой дозе, могут возникать большинство вышеприведенных побочных реакций, особенно синдром Кушинга. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет выведение кортикостероидов из организма.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

H02A B01 Бетаметазон KRKA сусп. д/ин. амп. 1 мл, № 5

• Бетаметазона дипропионат 5 мг
• Бетаметазона динатрия фосфат 2 мг
• Прочие ингредиенты: натрия гидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарабен (E218), пропилпарабен (E216), натрия кармеллоза, полиэтиленгликоль, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

№ UA/2528/01/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015   Фармакодинамика Бетаметазон — синтетический ГКС с противовоспалительной и иммуносупрессивной активностью. Кроме этого, он действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы и (посредством отрицательной обратной связи) на секрецию гипоталамического рилизинг-фактора и гормонов аденогипофиза. Стероиды с одной двойной связью в кольце A и другие заместители C(16) в кольце D, 9-альфа-фторпроизводные, обладают выраженным кортикостероидным действием. Эти заместители C(16) фактически снижают минералокортикоидное действие. Действие кортикостероидов до конца не изучено. Сегодня существует достаточно данных, указывающих на то, что основной механизм их действия находится на клеточном уровне. В клеточной цитоплазме существует две четко установленные рецепторные системы. Через глюкокортикоидные рецепторы кортикостероиды реализуют противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы; а через минералокортикоидные рецепторы — регулируют натриевый и калиевый метаболизм и водно-электролитный баланс. Кортикостероиды жирорастворимы и легко проникают через клеточную мембрану в клетку-мишень. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует повышению его сродства к ДНК. Комплекс гормон/рецептор проникает в ядро клетки и связывается с участком регуляции молекулы ДНК, известный как «глюкокортикоид-отвечающий элемент» (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК (повышает или снижает). Новообразовавшаяся мРНК транспортируется в рибосомы, что приводит к синтезу новых белков. В зависимости от клеток-мишеней и клеточных процессов, формирование новых белков может усиливаться (тирозинтрансаминаза в клетках печени) или снижаться (интерлейкин (ИЛ)-2 в лимфоцитах). Поскольку глюкокортикоидные рецепторы присутствуют во всех тканях, считают, что они действуют в большинстве клеток организма. Противовоспалительное и иммуносупрессивное действие кортикостероидов основывается на молекулярном и биохимическом действии. Молекулярное противовоспалительное действие опосредовано связыванием кортикостероидов с глюкокортикоидными рецепторами и изменением в экспрессии ряда генов, регулирующих формирование целого ряда информационных молекул, белков и ферментов, принимающих участие в противовоспалительной реакции. Биохимическое противовоспалительное действие кортикостероидов опосредовано предотвращением формирования и функционирования гуморальных воспалительных медиаторов: простагландинов, тромбоксанов, цитокинов и лейкотриенов. Бетаметазон снижает формирование лейкотриенов путем высвобождения арахидоновой кислоты из клеточных фосфолипидов, что достигается ингибированием действия фосфолипазы A2. Действие на фосфолипазу не прямое, а через повышение концентрации липокортина (макрокортина), являющегося ингибитором фосфолипазы A2. Ингибирующее действие бетаметазона на формирование простагландинов и тромбоксанов является результатом его тормозящего влияния на формирование специфической мРНК и ЦОГ. Кроме этого, из-за повышения концентрации липокортина бетаметазон тормозит формирование факторов активации тромбоцитов. Другое биохимическое противовоспалительное действие включает снижение синтеза фактора некроза опухоли и ИЛ-1. Кортикостероиды регулируют гомеостаз глюкозы и влияют на метаболизм натрия, калия, баланс электролитов и воды. Противовоспалительное действие бетаметазона превышает действие гидрокортизона в 30 раз; не обладает минералокортикоидной активностью.   Фармакокинетика Бетаметазона динатрия фосфат легкорастворим, быстро всасывается в тканях и обеспечивает быстрое действие. Пролонгированное действие обеспечивает бетаметазона дипропионат, обладающий более медленной абсорбцией. Комбинацией этих компонентов достигается быстрое и пролонгированное действие. В зависимости от способа введения (внутрисуставно, периартикулярно, в место поражения, внутрикожно (не подкожно), в некоторых случаях — в/м) достигается системный или местный эффект. После внутрисуставного введения Cmax комбинации бетаметазона в плазме крови достигается на протяжении 30 мин. После абсорбции топические кортикостероиды метаболизируются теми же фармакокинетическими путями, что и при системном применении. Кортикостероиды связываются с белками плазмы крови в разной степени. В основном они метаболизируются в печени и выводятся с мочой. Некоторые топические кортикостероиды и их метаболиты выводятся с желчью. Метаболиты распадаются в печени, выделяются в основном почками и только незначительная часть выводится с желчью.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендосиновит, тендинит, перитендинит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасцит, заболевание стоп, бурсит на фоне твердой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы;
• БА, астматический статус, сенная лихорадка, аллергический бронхит, аллергический ринит, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых;
• атопический дерматит (монетоподобная экзема), нейродермит, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездная алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келлоидные рубцы, вульгарная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри;
• системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит;
• паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей;
• адреногенитальный синдром, язвенный колит, регионарный илеит, спру; патологические изменения крови, требующие проведения кортикостероидной терапии, нефрит, нефротический синдром;
• первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикоидов).

  ПРИМЕНЕНИЕ: при необходимости системного применения ГКС Флостерон рекомендуют вводить в/м. Также применяют внутрисуставное и периартикулярное введение при артрите, местные инъекции в очаг поражения или внутрикожное введение при заболеваниях кожи и стопы. Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и клинического ответа на терапию. Доза должна быть минимальной и период применения максимально короткий. Если на протяжении определенного промежутка времени не достигнут удовлетворительный клинический эффект, лечение препаратом следует прекратить и проводить другую соответствующую терапию. При системной терапии начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1–2 мл. При необходимости, в зависимости от состояния пациента, введение повторяют. Препарат вводят глубоко в/м в ягодицу:

• при тяжелых состояниях (системная красная волчанка и астматический статус), требующих принятия экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
• при различных дерматологических заболеваниях обычно достаточно 1 мл препарата;
• при заболеваниях дыхательной системы (БА, сенная лихорадка, аллергический бронхит и аллергический ринит) существенное улучшение состояния достигается после введения 1–2 мл препарата. Действие препарата начинается на протяжении нескольких часов после в/м инъекции.
• при остром и хроническом бурсите обычная доза для в/м введения составляет 1–2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений, принимая во внимание условия проведения лечения и клинический ответ на терапию.

При местном введении в отдельных случаях может понадобиться одновременное применение местного анестетика. При применении анестетика в комбинации с Флостероном сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу Флостерона, затем в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают на протяжении короткого периода времени. При необходимости одновременного применения местного анестетика применяют 1 или 2% р-р прокаина гидрохлорида, используя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1–2 мл Флостерона в синовиальную сумку может приводить к уменьшению выраженности боли и полному восстановлению подвижности на несколько часов. После купирования проявлений острого бурсита, для лечения хронического бурсита применяют препарат в более низкой дозе. При остром тендосиновиите, тендините и перитендините 1 инъекция Флостерона приводит к улучшению состояния пациента, при хронических — следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции пациента. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие. Внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5–2 мл уменьшает выраженность боли, болезненность и тугоподвижность в суставах при ревматоидном артрите и остеоартрите. Рекомендуемые дозы препарата при введении в очень большие суставы (бедренный) — 1–2 мл; в большие суставы (коленный, плечевой, голеностопный) — 1 мл; в средние (локтевой, запястные) — 0,5–1 мл; в малые (грудино-ключичный, запястно-фаланговый) — 0,25–0,5 мл. При некоторых заболеваниях кожи рекомендуют введение в очаг поражения/внутрикожное введение (не подкожное) препарата в дозе 0,2 мл/см2 с помощью туберкулинового шприца (игла диаметром приблизительно 1 мм) с интервалами между введениями 1 нед. Рекомендуемые дозы: при твердой мозоли — 0,25–0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции); при шпоре, тугоподвижности большого пальца стопы — 0,5 мл; при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл; при тендосиновиите — 0,5 мл; при остром подагрическом артрите — 0,5–1 мл. Суммарная доза препарата во все места введения на протяжении 1 нед не должна превышать 1 мл. Продолжительность терапии определяется достижением минимальной эффективной дозы за кратчайший период времени. Во время продолжительной терапии при любом интеркуррентном заболевании, травме или хирургической процедуре может потребоваться временное повышение дозы препарата. Отмену препарата после продолжительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение 1-го года после окончания продолжительной терапии или после применения препарата в высоких дозах. Доза 0,6 мг бетаметазона эквивалентна дозе 0,75 мг дексаметазона, 4 мг триамцинолона, 4 мг метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона (АМА 1994).