КСАЛАТАН® (XALATAN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперчувствительность к какому-либо компоненту Ксалатана.  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Со стороны органа зрения: раздражение глаза (жжение, ощущение песка в глазах, зуд, ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазу, усиленная пигментация радужки, транзиторные точечные эрозии эпителия и отек век. Кожа и подкожная клетчатка: сыпь. В постмаркетинговый период сообщалось о таких побочных явлениях: Со стороны нервной системы: тошнота, головная боль. Со стороны органа зрения: отек и эрозия роговицы, конъюнктивит, изменение ресниц и пушковых волос (увеличение длины, пигментации, количества, утолщение), ирит и увеит, кератит, макулярный отек, включая цистоидный макулярный отек, неправильное направление роста ресниц, что иногда приводит к раздражению глаз, нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: БА, ухудшение течения БА, острый приступ БА и одышка. Со стороны кожи и подкожных тканей: потемнение кожи век и локализованная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Общие нарушения: неспецифическая боль в груди.  

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Общие Ксалатан содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными линзами. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а надевать их можно только через 15 мин после закапывания.   Со стороны системы органов зрения Латанопрост может постепенно усиливать коричневую пигментацию радужной оболочки глаза.

Изменение цвета глаза происходит из-за повышения концентрации мелатонина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Конечно, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужки, и вся радужная оболочка или ее части приобретают более выразительный коричневый цвет. Изменение цвета радужки в большинстве случаев мягкое и может не выражаться клинически. Усиление пигментации радужки одного или обоих глаз были зарегистрированы в основном у пациентов с радужкой смешанного цвета и имеющим коричневый цвет до начала лечения. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечали их изменения под влиянием терапии. В ходе клинических исследований не выявлено накопление пигмента в трабекулярной сети или в любом другом отделе передней камеры глаза.

В клинических исследованиях, спланированных для оценки пигментации радужной оболочки, в течение 5 лет не было доказательств неблагоприятных последствий из-за увеличенной пигментации, даже когда введение латанопроста было продолжительным. Эти результаты согласуются с опытом, приобретенным, начиная с 1996 г., после разрешения продажи препарата. Кроме этого, снижение внутриглазного давления было сходным у пациентов независимо от развития усиленной пигментации радужки. Таким образом, лечение латанопростом может продолжатся у пациентов, у которых развивается усиленная пигментация радужки. Этих пациентов необходимо обследовать регулярно и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть отменено.

Начало развития усиленной пигментации радужки происходит в течение 1-го года лечения, редко во время 2-го или 3-го года, и не наблюдается после 4-го года лечения. Скорость развития пигментации радужки снижается со временем и стабилизируется к 5-му году. Влияние усиленной пигментации после 5 лет не было оценено. Во время клинических исследований дальнейшее развитие усиления коричневой пигментации радужки не зафиксировано после отмены лечения, но достигнутое изменение цвета может остаться постоянным. При применении латанопроста сообщалось о потемнении кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы глаза, эти изменения включают увеличение длины, густоты, пигментации и количества ресниц или волос и рост ресниц в неправильном направлении. Изменения ресниц являются обратимыми и восстанавливаются после прекращения лечения. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. При лечении латанопростом сообщалось о макулярном отеке, включая цистоидный макулярный отек.

Эти сообщения в основном касались пациентов с отсутствующим хрусталиком и пациентов с псевдофакией, с разорванной задней капсулой хрусталика или больных с известными факторами риска отека желтого пятна сетчатки. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении латанопроста у таких пациентов. Есть лишь ограниченный опыт применения латанопроста для лечения воспалительной неоваскулярной или врожденной глаукомы. Поэтому рекомендуется осторожное применение латанопроста в таких случаях. Период беременности и кормления грудью. Нет соответствующих и хорошо контролируемых исследований у беременных. Ксалатан можно применять в период беременности только в том случае, если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском для плода. Активное вещество Ксалатана и его метаболиты могут проникать в материнское молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, Ксалатан следует назначать с осторожностью.

Дети.

Безопасность и эффективность у детей не установлены. Поэтому Ксалатан не рекомендуется применять у детей. Способность влиять на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами. Так как и другие препараты, глазные капли могут вызвать помутнение зрения. Пока эти эффекты не исчезнут, пациентам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.  

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного применения двух офтальмологических аналогов простагландинов. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение 2 или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов. Латанопрост может применяться параллельно с другими классами офтальмологических лекарственных форм, предназначенных для снижения внутриглазного давления. При применении местно более одного офтальмологического препарата их следует вводить по крайней мере с интервалом 5 мин.  

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке Ксалатаном не отмечено. При случайном приеме Ксалатана внутрь следует учитывать такую ​информацию: в одном флаконе по 2,5 мл содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия 3 мкг/кг здоровым лицам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако прием препарата в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывал тошноту, боль в животе, головокружение, головную боль, слабость, приливы крови к лицу и повышенное потоотделение. При применении доз латанопроста, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу Ксалатана, у пациентов с умеренной БА не выявлено бронхоконстрикции. В случае передозировки Ксалатана следует проводить симптоматическое лечение.  

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в защищенном от света холодном месте (2–8 °С). После вскрытия флакона его содержимое следует использовать в течение 6 нед, при этом допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

LATANOPROSTUM S01E E01 Pfizer Inc. кап. глаз. 0,005 % фл. 2,5 мл, № 1 Латанопрост 0,005 % Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций. № UA/11617/01/01 от 03.08.2011 до 12.02.2014  

Фармакодинамика. Латанопрост — аналог простагландина F2α, селективный агонист рецептора простаноида FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги из глаза, в первую очередь увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Продолжительность действия — не менее 24 ч. Клинические испытания показали, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги. Не отмечено влияния латанопроста на ГЭБ. При коротком курсе терапии пациентов с псевдофакией латанопрост не вызывал проникновения флуоресцеина в задний сегмент глаза. Установлено, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.  

Фармакокинетика Абсорбция. Латанопрост абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир — предшественник препарата, после гидролиза с образованием кислоты становится биологически активным. Исследования у человека показали, что Сmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.   Распределение Объем распределения у человека составляет 0,16±0,02 л/кг массы тела. Кислоту латанопроста можно определить в водянистой влаге в течение первых 4 ч после местного применения.   Метаболизм Латанопрост представляет собой изопропиловый эфир пролекарств, которые сами по себе неактивны, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становятся биологически активными. Активная кислота латанопроста достигает системной циркуляции и метаболизируется в основном печенью до 1,2-динор- и 1,2,3,4,-тетранор-метаболиты через β-окисление жирных кислот. Экскреция. У человека Т½ после местного и в/в применения быстрый и составляет 17 мин. Системный клиренс составляет около 7 мл/мин/кг. После β-окисления в печени метаболиты выделяются преимущественно почками. Примерно 88 и 98% введенной дозы выявляют в моче после местного и в/в применения соответственно.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.  

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается в том случае, если Ксалатан закапывают вечером. Частота применения Ксалатана не должна превышать 1 раза в сутки, при более частом закапывании эффективность препарата в отношении его воздействия на внутриглазное давление снижается. При пропуске дозы следующую нужно вводить в обычном режиме (1 капля препарата). Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а надевать их можно только через 15 мин после закапывания.