МЕЛПЕРОН САНДОЗ (MELPERON SANDOZ)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мелперону, другим бутирофенонам или к любому из компонентов препарата; острая интоксикация и коматозные состояния, вызванные алкоголем, опиатами, снотворными и другими психотропными препаратами, которые снижают активность ЦНС (нейролептики, антидепрессанты, соли лития), тяжелая печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат в терапевтических дозах обычно не влияет или влияет незначительно на функции дыхания, кровообращения, пищеварения, мочеиспускания и функцию печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – гипотензия, ортостатическая дисрегуляция, рефлекторное повышение ЧСС, аритмия, удлинение интервала Q–T на ЭКГ; в отдельных случаях отмечали желудочковую тахикардию типа torsade de pointes. Лечение мелпероном в таких случаях следует прекратить. Со стороны ЦНС: усталость (в начале лечения), головная боль, непроизвольные движения (экстрапирамидные расстройства), могут проявляться в форме ранней дискинезии (спастический прикус языка, спазм мышц глотки, кривошея, ригидность мышц шеи, спазм челюстных мышц), синдром Паркинсона (дрожание, ригидность), акатизия (гиперкинезия). Иногда прослеживалась временная связь между возникновением ранней дискинезии и приемом мелперона. Однако во всех этих случаях одновременно с мелпероном или перед его приемом были другие лекарственные средства, которые способны вызывать подобный побочный эффект. Со стороны ЖКТ: ксеростомия (сухость во рту), запор, тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита. Со стороны гепатобилиарной системы: редко – проходящее повышение активности печеночных ферментов, ухудшение оттока желчи (внутрипеченочный холестаз), желтуха. Со стороны кожи: редко — аллергические реакции на коже (экзантема). Со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения; очень редко – агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: в отдельных случаях возможно развитие дисменореи, галактореи, гинекомастии, сексуальной дисфункции. Прочее: очень редко, особенно при лечении нейролептиками в высоких дозах, может проявляться потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (с температурой тела выше 40 °С, ригидностью мышц, вегетативной декомпенсацией с тахикардией и гипертензией, угнетением сознания до коматозного состояния), при этом необходимо немедленно отменить препарат. Необходимо принять экстренные медицинские меры. Не исключают появление таких симптомов, как нарушение терморегуляции, аккомодации, мочеиспускания, снижение обоняния в связи с заложенностью носа, повышение внутриглазного давления, увеличение массы тела. При приеме мелперона существует риск развития тромбоза вен нижних конечностей и таза, что необходимо учитывать при иммобилизации, постельном режиме и/или склонности к этому. Не исключается появление выраженной гипонатриемии.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат следует применять с особой осторожностью при:

• заболеваниях сердца (даже на начальных стадиях);
• нефармакогенных симптомах болезни Паркинсона;
• выраженной гипотензии или ортостатической дисрегуляции;
• количественных изменениях со стороны периферической крови (лейкопении, тромбоцитопении);
• пролактинзависимых опухолях, например опухолях молочной железы.

  Предупредительные меры для пациентов группы риска Мелперон проявляет противосудорожные свойства, однако в клинических условиях не снижает порог судорожной готовности головного мозга, поэтому может применяться у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе только в комплексе с противосудорожными препаратами. Пациентам пожилого возраста лечение следует проводить с осторожностью в связи с более высокой чувствительностью к препарату. Часто достаточно приема в низких дозах. При приеме препарата в высоких дозах, а также в зависимости от индивидуальной реакции организма возможны нарушения в виде непроизвольных движений (экстрапирамидные расстройства), что может проявляться в форме ранней дискинезии, симптомов болезни Паркинсона, а также акатизии (гиперкинезии). Раннюю дискинезию и симптомы болезни Паркинсона контролируют путем снижения дозы препарата и/или введения антихолинергических антипаркинсонических препаратов. После отмены нейролептика эти симптомы полностью исчезают. Лечение акатизии более сложное. На первом этапе может быть снижена доза препарата, если этого недостаточно, применяют терапию седативными средствами, бипериденом, снотворными препаратами или блокаторами β-адренорецепторов. В отдельных случаях сообщалось о возникновении поздней дискинезии, связанной с применением мелперона одновременно с другими лекарственными средствами, которые потенциально способны ее вызывать. Риск возникновения поздних дискинезий и особенно их необратимости, возрастает в зависимости от продолжительности терапии и дозы нейролептиков. К их развитию более склонны пациенты пожилого возраста, особенно женщины, однако поздние дискинезии могут также развиваться даже после кратковременного лечения, а также при введении препарата в низких дозах. Лечение нейролептиками в начале лечения может маскировать симптомы поздних дискинезий, которые проявляются после отмены препарата. До начала лечения мелпероном необходимо провести анализ показателей периферической крови (включая развернутую формулу крови и количество тромбоцитов). При отклонении полученных значений от нормы, лечение мелпероном следует проводить лишь при постоянном контроле показателей крови. У пациентов с кардиопатией необходим мониторинг ЭКГ (через равные интервалы), учитывая сообщение о возможности возникновения аритмии. Пациента необходимо информировать о недопустимости самолечения анальгетиками при проявлении лихорадки, гингивита и стоматита, фарингита, ангины, а также при симптомах гриппа, особенно при их возникновении на протяжении первых 3 мес после начала лечения препаратом. При нарушениях функции почек, печени или кровеносной системы в анамнезе, мелперон следует применять с осторожностью с регулярным мониторингом соответствующих функций. Появление высокой температуры тела и ригидности мышц могут свидетельствовать о возникновении злокачественного нейролептического синдрома, который часто неправильно диагностируют как кататоничную шизофрению. Поскольку в этом случае повторное введение нейролептиков потенциально опасно, особое значения приобретает дифференциальная диагностика (медицинский анамнез, тест на ригидность, лихорадку, а также повышение активности креатинкиназы в сыворотке крови или моче). Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Мелперон САНДОЗ. Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения мелперона во время беременности ограничен, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период. Кормление грудью во время лечения препаратом необходимо прекратить. Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 12 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием алкоголя и мелперона может привести к потенциированию эффекта алкоголя. Комбинированное применение с препаратами, подавляющими ЦНС (снотворные, анальгетики, другие психотропные препараты, антигистаминные лекарственные средства), может привести к повышению седативного эффекта или угнетения дыхания. Прием препарата в комбинации с трициклическими антидепрессантами может привести к реципрокному повышению эффекта. Эффект антигипертензивных лекарственных средств может быть повышен при сочетанном приеме с мелпероном. Одновременное применение с антагонистами допамина (например леводопа) может привести к снижению эффекта агониста допамина. Комбинированное применение нейролептиков и других антагонистов допамина (например метоклопрамид) может привести к увеличению выраженности экстрапирамидных моторных эффектов. При одновременном применении мелперона с лекарственными средствами антихолинергического действия (например с атропином) возможно усиление антихолинергических эффектов. Это может проявляться в виде дизопии (нарушение зрения), повышения внутриглазного давления, ксеростомии (сухость во рту), повышения ЧСС, запора, нарушения мочеиспускания, слюноотделения, затруднения речи, частичной амнезии и снижения потоотделения. Выраженность эффекта мелперона может снижаться вследствие снижения абсорбции его в ЖКТ. Бутирофеноны могут образовывать комплексы с кофе, чаем и молоком, которые плохо растворяются и вследствие этого всасывание препарата затруднено. Хотя при приеме мелперона отмечают относительно небольшое и кратковременное повышение концентрации пролактина, эффект ингибиторов пролактина, таких как гонадорелин, может быть ослаблен. Подобного взаимодействия с мелпероном не выявили, но исключить его нельзя. Несмотря на то что взаимодействия мелперона с нижеперечисленными лекарственными средствами до сих пор не отмечали, их нельзя исключить в связи с наличием у мелперона α-адренергического эффекта. Стимуляторы амфетаминового типа могут снижать антипсихотическое действие мелперона. Эпинефрин — возможно возникновение парадоксальной гипотензии, тахикардии. При одновременном применении с мелпероном возможно уменьшение выраженности эффекта фенилэфрина. Одновременный прием мелперона и допамина может приводить к антагонистическому действию на периферическую вазодилатацию (например почечной артерии) или, в случае высокой дозы допамина, вазоконстрикцию.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: в связи с большим диапазоном терапевтических доз мелперона интоксикацию выявляют лишь при значительной его передозировке. В случае передозировки отмечали не все перечисленные ниже симптомы, но нельзя исключить любого из них, связанного с действием препарата. Симптомы интоксикации: сонливость вплоть до состояния комы, иногда возбуждение и делириозная спутанность сознания; антихолинергические эффекты (помутнение зрения, глаукома, нарушение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания); сердечно-сосудистые (гипотензия, тахикардия/брадикардия, желудочковая тахиаритмия, сердечная недостаточность и недостаточность кровообращения); гипертермия или гипотермия; тяжелые экстрапирамидные расстройства (острые дискинетические или дистонические симптомы, языкоглоточный синдром, нарушение зрения, спазмы глотки или гортани); отдельные нарушения дыхательной функции (цианоз, угнетение дыхания, остановка дыхания, аспирация, пневмония). Лечение. Терапия симптоматическая и базируется на общих принципах лечения интоксикации, но имеет определенные особенности вследствие быстрой абсорбции препарата. Промывание желудка эффективно лишь в случае раннего установления диагноза; форсированный диурез или диализ малоэффективны; при тяжелых экстрапирамидных симптомах применяют антипаркинсонические средства, например бипериден в/в; спазм мышц глотки можно предотвратить интубацией или использованием мышечного релаксанта короткого действия; при гипотензии для предотвращения парадоксального повышения давления следует применять препараты, подобные норэпинефрину и не назначать препараты, подобные эпинефрину; агонисты блокаторов β-адренорецепторов не назначают (вызывают вазодилатацию); антихолинергические симптомы можно устранить с помощью введения физостигмина салицилата (1–2 мг в/в; возможно повторное введение), однако общепринятый режим дозирования не рекомендуется, учитывая возникновение серьезных побочных реакций.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

MELPERONUM N05A D03 Sandoz табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 20

• Мелперон 10 мг

№ UA/5405/01/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011   табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 20

• Мелперон 25 мг

№ UA/5405/01/02 от 16.11.2006 до 16.11.2011   табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 20

• Мелперон 50 мг

№ UA/5405/01/03 от 16.11.2006 до 16.11.2011   табл. п/плен. оболочкой 100 мг, № 20

• Мелперон 100 мг

№ UA/5405/01/04 от 16.11.2006 до 16.11.2011   р-р д/перорал. прим. 5 мг/мл фл. 200 мл р-р д/перорал. прим. 5 мг/мл фл. 300 мл

• Мелперон 5 мг/мл

№ UA/5405/02/01 от 11.06.2007 до 11.06.2012   мелперон относится к группе бутирофенонов, обладает характерной для препаратов этой группы нейролептической активностью, которая колеблется от незначительной до умеренной. Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, бутирофеноны блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают выраженность эффектов нейромедиатора допамина. В исследованиях in vitro было установлено, что степень связывания мелперона с D2-рецепторами почти в 200 раз меньше, чем галоперидола. Наряду с допаминергическими свойствами мелперон также оказывает выраженное антисеротонинергическое действие. Как центральный, так и периферический антихолинергический и антигистаминный эффекты мелперона тяжело поддаются оценке. Антипсихотический эффект проявляется только при приеме препарата в высоких дозах. Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мелперон может также вызывать миорелаксацию и оказывать антиаритмическое действие. В противоположность другим нейролептикам, мелперон в терапевтических дозах не повышает порог судорожной готовности мозговых структур. Было доказано, что незначительное повышение этого порога возможно при введении мелперона гидрохлорида в средних терапевтических дозах. Влияние мелперона на экстрапирамидные моторные функции незначительное. После перорального применения мелперон быстро и полностью всасывается в кровь и подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Cmax в плазме крови определяется через 1–1,5 ч. С повышением дозы отмечают нелинейное повышение Cmax препарата в плазме крови, что связано с особенностями метаболизма в печени. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 50% (18% – сывороточный альбумин). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата и уровень его концентрации в крови. Мелперон быстро и почти полностью метаболизируется в печени. 5–10% активного вещества выделяется почками в неизменном виде. Т½ после одноразового перорального приема — 4–6 ч. При повторном введении Т½ увеличивается до 6–8 ч. В отличие от других производных бутирофенона, метаболизм мелперона не изменяется под влиянием индукторов печеночных ферментов, таких как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин.

показания

ПОКАЗАНИЯ: дисомния, состояние спутанности сознания, психомоторное возбуждение, ажитация, особенно: у психически больных пациентов пожилого возраста; у больных с неврозами, психозами, олигофренией, деменцией, обусловленной органическими поражениями головного мозга (если транквилизаторы нельзя применять в связи с непереносимостью или риском развития зависимости); у больных алкоголизмом.   ПРИМЕНЕНИЕ: доза Мелперона САНДОЗ должна быть откорректирована с учетом индивидуальной переносимости, возраста и массы тела пациента, а также типа и тяжести клинической картины заболевания. Основной принцип, которым при этом должен руководствоваться врач, — это максимально возможное снижение дозы и уменьшение продолжительности лечения. Для получения слабого седативного и преимущественно анксиолитического эффекта, который сопровождается улучшением настроения, препарат применяют в дозе 20–75 мг/сут. Для достижения более выраженного седативного эффекта вечером следует принять препарат в высокой дозе. Для пациентов с ажитацией и спутанностью сознания начальная доза препарата составляет 50–100 мг/сут. В случае необходимости она может быть повышена на протяжении нескольких дней до 200 мг/сут. При некоторых тяжелых состояниях ажитации и спутанности сознания, ассоциированных с агрессивностью, а также иллюзорными и галлюциногенными состояниями, суточная доза препарата может быть повышена до максимальной, которая составляет 400 мг. Суточную дозу препарата следует разделить на несколько приемов. Таблетки принимают с небольшим количеством жидкости после еды. Более высокую дозу мелперона лучше принять перед сном (особенно при необходимости получения седативного эффекта). Не принимать препарат с кофе, чаем или молоком. Продолжительность применения препарата Мелперона САНДОЗ обычно не ограничивается. Необходимый антипсихотический эффект иногда может не проявляться на протяжении 2–3 нед терапии. В дальнейшем в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно снижать. При одновременном применении препаратов лития дозы обоих лекарственных средств следует по возможности снизить.

место работы

20218