Монтелив

Подробно

Цистеїниллейкотриєни (LTC4, LTD -4, LTE4) – мощные эйкозаноиды воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе опасистими клетками и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с рецепторами цистеїниллейкотриєнив (CysLT) в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц и макрофагах дыхательных путей) и других провоспалительных клетках (в том числе еозинофилах и определенных миелоидных стволовых клетках). Существует связь между CysLT и патофизиологиєю астмы и аллергического ринита. Лейкотриєнопосередковани эффекты у больных астмой включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. У больных аллергический ринит CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена во время как ранней, так и поздней фазы, и проявляются симптомами аллергического ринита. Интраназальна проба с CysLTs приводила к увеличению резистентности носовых воздушных путей и симптомов заложенности носа. Монтелукаст – перорально активное соединение, которое с высоким сродством и селективностью связывается с рецепторами CysLT1. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеїниллейкотриєнових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукасту значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты).

форма выпуска

Таблетки.

Состав:

действующее вещество:montelukast;

1 таблетка содержит монтелукасту натрию 10,4 мг, что эквивалентно монтелукасту 10 мг;

вспомогательные вещества:маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Бронхиальная астма: как возникает болезнь

показания

• Дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени, что недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроля астмы с помощью ß-агонистов краткосрочного действия, применяемых при необходимости.
• Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.
• Профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

Способ применения и дозы:

• Монтелив^®применяют взрослым и детям старше 15 лет.
• Принимают по 1 таблетке (10 мг) 1 раз в сутки, вечером.
• Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени или почечной недостаточностью не требуется.
• Данные по коррекции дозы у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют (данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет).
• Дозировка препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Бронхиальная астма у детей

Побочные действия:

• Инфекции и инвазии:инфекции верхних дыхательных путей.
• Со стороны нервной системы:головная боль.
• Со стороны пищеварительного тракта:боль в животе.
• Общие расстройства:жажда.
• Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:
• Со стороны крови и лимфатической системы:тенденция к усилению кровоточивости.
• Со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические, эозинофильная инфильтрация печени.
• Со стороны психики:нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессия, дезориентация; очень редко – суицидальные намерения и поведение (суїцидальнисть).
• Со стороны нервной системы:вялость и головокружение, парестезия/гипостезия, нападения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения.
• Со стороны пищеварительного тракта:диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
• Со стороны гепатобилиарной системы:повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АСТ, АЛТ), гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные поражения печени).
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки:ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, высыпания, нодозна эритема.
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:артралгия, миалгия, в том числе судороги мышц.
• Общие расстройства:астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.
• В единичных случаях во время лечения монтелукастом описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарг-Страуса (СЧС) (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка:

• Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Монтелив^®нет. В исследованиях у больных хронической астмы монтелукаст применяли в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель и в краткосрочных исследованиях-в дозах до 900 мг/сут пациентам в течение примерно 1 недели без клинически значимых нежелательных реакций.
• Случаи острой передозировки зафиксированы при применении взрослым взрослым и детям в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки нежелательных явлений не отмечалось. Наиболее распространенные нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукасту и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
• Неизвестно, или выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Какой спорт показан астматикам

противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Беременность и лактация:

Применение препарата Монтелив^®во время беременности не изучалось.

При назначении препарата женщинам в период беременности необходимо учитывать соотношение польза/риск.

По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст во время беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей.

Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от бронхиальной астмы.

Причинная связь между этими случаями и приемом препарата Монтелив^®не доказан.

Период кормления грудью.

Не известно, выводится Монтелив^®в грудное молоко.

Но поскольку в грудное молоко выводится много лекарств, необходимо учитывать соотношение польза/риск при назначении препарата женщинам в период кормления грудью.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Если у вас аллергический ринит

Особенности применения:

Пациентов необходимо предупредить, что Монтелив^®не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими лекарствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу, если им требуется большее количество ингаляций короткодиючих бета-агонистов, чем обычно.

Не следует резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды на монтелукаст.

Нет данных, свидетельствующих о том, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукасту.

В редких случаях у пациентов на фоне терапии препаратами против астмы, в том числе монтелукастом, может развиться системная эозинофилия, иногда с клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический аргиит), что часто лечится системными кортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением или прекращением применения пероральных кортикостероидов. Возможности того, что применение антагонистов рецепторов лейкотриена может приводить к развитию синдрома Чарг-Страуса, нельзя ни исключить, ни доказать. Врачам следует быть готовыми к развитию у пациентов эозинофилии, васкулитних высыпаний, ухудшение симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились такие симптомы, следует пройти повторное обследование, и их лечение нужно пересмотреть.

Применение монтелукасту пациентам с аспиринзалежною астмой не позволяет пациентам принимать аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Монтелив^®содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациентам с фенилкетонурией следует иметь в виду, что 1 таблетка 10 мг содержит фенилаланина в количестве, эквивалентном дозе до

0, 375 мг фенилаланина.

Препарат Монтелив^®не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Общие рекомендации по применению препарата.

Терапевтический эффект препарата Монтелив^®на показатели контроля астмы достигается в течение дня. Прием препарата не связан с употреблением пищи. Пациентам следует посоветовать продолжать прием препарата Монтелив^®, даже если их состояние под контролем, так же как и в периоды ухудшения их состояния. Не следует применять Монтелив^®паралельно с другими препаратами, содержащими то же действующее вещество – монтелукаст.

Лечение препаратом Монтелив^® по сравнению с другими метдами лечение астмы.

Препарат Монтелив^®можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды.

Монтелив^®можно применять как вспомогательное средство пациентам, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и бета-агонистов краткосрочного действия, применяемых при

необходимости, не обеспечивает удовлетворительный клинический контроль заболевания.

Не следует заменять ингаляционные кортикостероиды препаратом Монтелив^®.

Сокращение сопутствующей терапии.

Лечение бронхолитиками: Монтелив^®может быть добавлен к схеме лечения пациентов, которые не контролируются должным образом на бронхолитиках одиночку. Когда клинический эффект наступит (как правило, после первой дозы), бронхолитична терапия пациента может быть уменьшена до употребления по необходимости.

Ингаляционные кортикостероиды: лечение Монтеливом^®обеспечивает дополнительные клинические преимущества для пациентов, получающих ингаляционные кортикостероиды. Сокращение дозы кортикостероидов возможно при наличии контроля над заболеванием. Дозу следует снижать постепенно под медицинским наблюдением.

У некоторых больных ингаляционные кортикостероиды могут быть полностью удалены Монтеливом^®, не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Астматикам: новое лекарство

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияния монтелукасту на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами не ожидается. Однако в редких случаях у отдельных пациентов может возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Монтелукаст можно применять с другими средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения астмы и лечение аллергического ринита. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически важного воздействия на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь зоны под кривой зависимости концентрации монтелукасту в плазме крови от времени (AUC) примерно на 40 % уменьшалась у пациентов, которые параллельно принимали фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, в частности у детей, при одновременном применении монтелукасту с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованияхin vitroбыло показано, что монтелукаст – это мощный ингибитор CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия монтелукасту и розиглитазона (препарат метаболизируется преимущественно CYP 2С8) показали, что монтелукаст не подавляет CYP 2С8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого фермента (таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности - 3 года