ОМЕП (OMEP)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может замаскировать симптомы и усложнить установление диагноза. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: для оценки побочных реакций используют следующие критерии оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить из-за отсутствия данных). Со стороны лимфатической системы и системы кровообразования: редко — тромбоцитопения, лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как горячка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок. Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко — бронхоспазм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушение сна, ощущение слабости, сонливость; редко — нарушение вкуса. Психические нарушения: иногда — бессоница; редко — тревожное состояние, незначительная дезориентация, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны органа слуха и равновесия: иногда — вертиго. Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко — сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз. Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, сопровождающийся или нет желтухой; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени. Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — дерматит, зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит. Со стороны репродуктивных органов и молочной железы: очень редко — импотенция, гинекомастия. Другие: иногда — недомогание, периферические отеки; редко — повышенное потоотделение. Побочные эффекты, выявляемые у детей, совпадают с таковыми у взрослых как при кратковременной, так и продолжительной терапии.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при возникновении у пациентов с пептической язвой желудка или подозрением на нее таких тревожных симптомов, как значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесями крови, необходимо исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установление диагноза. Не рекомендован одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса. Омепразол, как и другие кислотоингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В12 (цианокобаламин) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения поглощения витамина В12 во время продолжительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в плазме крови. Омепразол является ингибитором CYP 2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует помнить о потенциальной возможности взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C19, например с клопидогрелем. Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы и нарушениями мальабсорбции глюкозо-галактозы не следует его применять. Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных такими возбудителями, как Salmonella и Campylobacter. Во время продолжительной терапии, а особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам необходимо находиться под регулярным медицинским контролем. Применение в период беременности и кормления грудью. Результаты исследований не выявили отрицательного действия омепразола в период беременности на здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Омепразол экскретируется в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно. Поэтому кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить. Дети. Препарат назначают детям в возрасте >1 года с массой тела ≥10 кг по таким показаниям: рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ, и детям в возрасте >5 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori. Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка. Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом. Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома P450, он может служить причиной задержки выведения диазепама, фенитоина, цилостазола, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина и пероральных антикоагулянтов, особенно в начале лечения, и в случае необходимости — снижать дозу. При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендован постоянный мониторинг показателя международного нормализованного отношения и при необходимости — снижение доз варфарина (или другого антагониста витамина К). В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина повышается их концентрация в плазме крови. Это взаимодействие положительное во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях с метронидазолом или амоксицилином не сообщалось. Не отмечено взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, этанолом. Взаимодействия с антацидами при сопутствующем применении с омепразолом не выявлено. Также не отмечено взаимодействия с пищей и алкоголем. Не отмечали взаимодействия с пироксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими лекарственными средствами при одновременном лечении омепразолом. Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10% повышение биодоступности дигоксина вследствие увеличения рН желудочного сока. При одновременном применении омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75% снизилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром. При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась приблизительно на 70%, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано. При сочетанном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в сыворотке крови. При сопутствующем лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором CYP 2C19 и CYP 3A4, концентрация омепразола в сыворотке крови удваивается. Cmax и AUC вориконазола повышаются на 15 и 41% соответственно. Нет необходимости в постоянной коррекции дозы омепразола, однако следует корректировать дозу у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при продолжительном лечении. Рифампицин, препараты зверобоя, которые являются индукторами ферментов CYP 2C19 и CYP 3A4, могут снижать концентрацию омепразола в сыворотке крови. Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола получены противоречивые данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: были описаны отдельные случаи передозировки — известно о приеме разовой дозы 560 мг омепразола, также есть данные о достижении разовой дозы до 2400 мг, то есть в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальная боль, головная боль, диарея. Отдельные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания, но все указанные симптомы быстро проходили. Скорость выведения препарата из организма не меняется при повышении его дозы, поэтому необходимости в специальном лечении при передозировке нет. Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендовано симптоматическое лечение.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

OMEPRAZOLUM A02B C01 Sandoz капс. тверд. 10 мг, № 14

• Омепразол 10 мг
• Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, тальк.

№ UA/4818/01/01 от 03.08.2011 до 03.08.2016   капс. тверд. 20 мг, № 14

• Омепразол 20 мг
• Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, тальк.

№ UA/4818/01/02 от 03.08.2011 до 03.08.2016   капс. тверд. 40 мг, № 14

• Омепразол 40 мг
• Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, повидон, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, тальк.

№ UA/4818/01/03 от 03.08.2011 до 03.08.2016   Фармакодинамика. Омепразол — специфический ингибитор протонного насоса париетальных клеток желудка. Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки способствует обратимому угнетению секреции кислоты в желудке. Омепразол, смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает выделение кислоты с помощью механизма действия на мишени — протонные насосы пристеночных клеток. Омепразол является слабым основанием, которое превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонный насос. Это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы раздражителя. Все отмеченные фармакодинамические эффекты основываются на влиянии омепразола на секрецию кислоты. При пероральном приеме 1 раз в сутки омепразол обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается через 4 дня терапии. У больных пептической язвой двенадцатиперстной кишки происходит угнетение секреции кислоты в желудке в среднем на 80% на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема омепразола снижение Сmax выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. У больных пептической язвой двенадцатиперстной кишки после приема 20 мг омепразола значение внутрижелудочного рН сохраняется на уровне ≥3 на протяжении 17–24 ч. Под действием омепразола происходит снижение секреции кислоты и, как следствие, дозозависимым образом снижается/нормализуется период действия кислоты в пищеводе при гастроэзофагеальном рефлюксе. Во время лечения омепразолом тахифилаксию не отмечали. 70–95% больных язвой двенадцатиперстной кишки и язвой желудка инфицированны Helicobacter pylori. У этих пациентов Helicobacter pylori вызывает развитие гастрита и/или язвы. Последние данные указывают на причинно-следственную связь между наличием Helicobacter pylori и желудочными онкологическими новообразованиями. Эрадикация Helicobacter pylori при комбинированном применении омепразола с антибиотиками способствует быстрому устранению симптомов, излечению повреждений слизистой оболочки и продолжительной ремиссии пептической язвы. Также снижается вероятность возникновения таких осложнений, как желудочно-кишечные кровотечения. Нет необходимости в длительной терапии лекарственными средствами, которые снижают секрецию. Во время продолжительного лечения омепразолом сообщалось о повышенной частоте образования желудочных железистых кист. Эти изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции хлористоводородной кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер. В неконтролируемых исследованиях у детей (в возрасте 1–16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом при приеме омепразола в дозах 0,7–1,4 мг/кг массы тела улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев наряду со значительным уменьшением выраженности симптомов рефлюкса. В одностороннем слепом исследовании дети в возрасте 0–24 мес с клиническим диагнозом гастроэзофагеальной рефлюксной болезни получали 0,5; 1,0 или 1,5 мг омепразола/кг массы тела. Частота возникновения рвоты/эпизодов регургитации снизилась на 50% после 8-недельной терапии препаратом, независимо от дозы. Эрадикация H. pylori в педиатрической практике. Согласно итогам рандомизированного двойного слепого клинического исследования (исследование Heliot) терапия с применением омепразола в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) является безопасной и эффективной в лечении гастрита, возбудителем которого является H. pylori, у детей в возрасте старше 4 лет: уровень эрадикации H. pylori: 74,2% (23/31 пациентов) в группе омепразол + амоксициллин + кларитромицин по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) в группе изолированного приема амоксициллина + кларитромицина. Однако свидетельств любого клинического преимущества по изменению симптомов диспепсии не выявлено. Данные исследования не содержат информации относительно применения препарата для терапии детей в возрасте <4 лет.   Фармакокинетика. Стойкость омепразола к влиянию кислоты при приеме Омепа в капсулах объясняется строением микрогранул (пелет) с кислоторезистентным покрытием. Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике на протяжении 3–6 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Системная биодоступность одноразовой дозы составляет около 40% и возрастает до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%. Омепразол в основном метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP). Метаболические преобразования главным образом обусловлены полиморфными специфическими изоформами фермента CYP 2C19, отвечающими за образование гидроксиомепразола, главного метаболита в плазме крови. Другой метаболит, омепразол-сульфон, образовывается под действием фермента CYP 3А4. T½ омепразола из плазмы крови обычно составляет <1 ч и не меняется на протяжении длительного лечения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови без тенденции к кумуляции во время одноразового суточного приема. 80% принятой дозы экскретируется в метаболизированной форме с мочой, остальная часть — с желчью и калом. Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Нарушение функции печени. У больных с нарушениями функции печени AUC возрастает. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не вызывает кумуляции омепразола. Нарушение функции почек. Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не меняется. Лица пожилого возраста. Скорость метаболизма омепразола немного уменьшается у людей пожилого возраста (75–79 лет). Дети. Фармакокинетика у детей в возрасте >1 года не отличается от таковой у взрослых.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• Капсулы 10 мг

Диспептический синдром, связанный с повышенной кислотностью желудочного сока, проявляющийся изжогой, кислотной отрыжкой, болью в эпигастральной области.

• Капсулы 20 и 40 мг

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), в том числе рефлюкс-эзофагитов; уменьшение выраженности симптомов кислотозависимой диспепсии; эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками у пациентов с пептической язвой; лечение синдрома Золлингера — Эллисона; терапия рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ у детей в возрасте >1 года с массой тела ≥10 кг.   ПРИМЕНЕНИЕ: Капсулы 10 мг Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Обычная рекомендованная доза — 1 или 2 капсулы Омепа 1 раз в сутки, что составляет соответственно 10 или 20 мг омепразола, на протяжении 2–4 нед в зависимости от тяжести и стойкости симптомов. Если через 4 нед улучшения не отмечено или симптомы вскоре появляются снова, следует обратиться к врачу. Капсулы 20 и 40 мг Взрослые и дети в возрасте >12 лет. Во время лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП, обычно назначают по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки зарубцовывается на протяжении 4 нед. Доброкачественная язва желудка вылечивается на протяжении 8 нед. В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно повысить до 40 мг омепразола в сутки. При продолжительном лечении пациентов с рецидивом язвы двенадцатиперстной кишки в анамнезе рекомендуется принимать по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать по 10 мг Омепа 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующей дозировке). Если симптомы заболевания появляются снова, дозу следует повысить до 20 мг омепразола в сутки. Для профилактики рецидива язвы желудка рекомендуется принимать по 20 мг Омепа 1 раз в сутки. Если симптомы заболевания появляются снова, дозу следует повысить до 40 мг омепразола в сутки. Риск рецидива язвы существует у следующих групп пациентов: пациенты в возрасте до 60 лет, инфицированные Helicobacter pylori; пациенты с симптомами заболевания, которые длятся больше 1 года; курящие пациенты. Для профилактики возникновения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспептических симптомов у пациентов с гастродуоденальными поражениями в анамнезе, которым необходимо лечение НПВП, рекомендуется принимать по 20 мг Омепа 1 раз в сутки. Для лечения ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагита, рекомендуется принимать по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Большинству пациентов для выздоровления необходимо около 4 нед. При необходимости может быть назначен повторный 8-недельный курс терапии. Пациентам со стойким к лечению рефлюкс-эзофагитом назначают 40 мг Омепа 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит на протяжении 8 нед. Для продолжительного лечения ГЭРБ рекомендованная доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующем дозировании). Если симптомы заболевания появляются снова, дозу можно повысить до 20 мг. Для уменьшения выраженности симптомов кислотозависимой диспепсии рекомендуется принимать 10 или 20 мг омепразола 1 раз в сутки на протяжении 2–4 нед в зависимости от тяжести и стойкости симптомов. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется прием Омепа в составе комбинированной терапии с антибиотиками согласно следующим схемам лечения: Омеп 20 мг 2 раза в сутки (или 40 мг 1 раз в сутки) + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед. Омеп 20 мг 2 раза в сутки (или 40 мг 1 раз в сутки) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед. Омеп 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед. Для лечения синдрома Золлингера — Эллисона доза определяется индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не приводили к желаемому результату, доза омепразола 20–120 мг была эффективной. Если суточная доза составляет 80 мг и более, ее следует распределить на 2 приема. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью. Лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ у детей в возрасте <12 лет Дети в возрасте >1 года с массой тела 10–20 кг: 10 мг омепразола 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующем дозировании). В случае необходимости врач может повысить дозу до 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Дети в возрасте >2 лет с массой тела ≥20 кг: 20 мг омепразола 1 раз в сутки. В случае необходимости врач может повысить дозу до 40 мг омепразола 1 раз в сутки. Лечение рефлюкс-эзофагита может длиться 4–8 нед. Продолжительность симптоматического лечения изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ — 2–4 нед. Если через 2–4 нед не уменьшается выраженность симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. pylori, у детей в возрасте >5 лет. Лечение проводится под контролем врача. Рекомендован следующий режим дозирования:

Масса тела, кг	Режим дозирования
15–30	Омеп 10 мг (применяют капсулы в соответствующей дозировке) + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела в сутки. Препараты принимать одновременно. Продолжительность лечения – 1 нед
31–40	Омеп 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Препараты принимают одновременно. Продолжительность лечения – 1 нед
>40	Омеп 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки. Препараты принимают одновременно. Продолжительность лечения –1 нед

Особые группы пациентов Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы. Для больных с нарушенной функцией печени достаточной является суточная доза омепразола 10–20 мг. Для лиц пожилого возраста корректировать дозу нет необходимости. Капсулы лучше принимать утром, желательно до еды, не разжевывая и запивая половиной стаканы воды. Капсулу не жевать, не измельчать. Дети или больные, имеющие трудности с глотанием, могут раскрыть капсулу и принять ее содержимое или непосредственно, или смешав его с негазированной водой или слабокислым напитком (например с фруктовым соком, яблочным пюре). Эту смесь необходимо принять немедленно после приготовления или на протяжении короткого промежутка времени (в пределах 30 мин). Смесь следует взболтать перед приемом и запить ½ стакана воды; не использовать молоко или газированную воду.

место работы

20218