ЗЕЛДОКС® (ZELDOX)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  Зелдокс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к зипразидону или любому из вспомогательных веществ; с удлинением интервала Q–T и врожденным удлиненным интервалом Q–T; больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда; с декомпенсированной сердечной недостаточностью; аритмией, которые принимают антиаритмические средства IIA и III классов. Противопоказано одновременное применение Зелдокса с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T: мышьяка триоксид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долазетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью, а также детям в возрасте до 18 лет. Не рекомендуется в/м введение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  следующие побочные реакции основываются на результатах комбинированных краткосрочных (4–6 нед) исследований по поводу шизофрении с фиксированной дозой, и краткосрочных (3 нед) исследований по поводу биполярной мании с переменной дозой, имевших вероятную или возможную причинную связь с лечением зипразидоном. Они возникали с частотой, выше чем в группе плацебо. Побочные реакции приведены в соответствии с классом и частотой (очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) и редко (<1/1000). Следующие побочные реакции также могут быть ассоциированы с сопутствующими заболеваниями и/или с приемом других препаратов. Инфекции и инвазии. Редко — ринит. Со стороны трофики и метаболизма. Нечасто — повышение аппетита; редко — гипокальциемия. Психические расстройства. Часто — беспокойство; нечасто — ажитация, тревожные расстройства, сжатие в горле, ночные кошмары, антисоциальное поведение, психотические нарушения, бессонница, тик; редко — приступы паники, депрессивные симптомы, брадифрения, плоский аффект, аноргазмия. Со стороны ЦНС. Часто — дистония, акатизия, экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм (включая симптом зубчатого колеса, брадикинезию, гипокинезию), тремор, головокружение, седация, сомноленция, головная боль. Нечасто: генерализованные тонико-клонические судороги, поздняя дискинезия, дискинезия, бред, атаксия, диспраксия, дизартрия, спазм взгляда, нарушение внимания, гиперсомния, гиперстезия, парестезии, летаргия. Редко: кривошея, парезы, акинезия, гипертония, синдром обеспокоенных ног. Со стороны крови и лимфатической системы. Редко — лимфопения. Со стороны сердца. Нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия. Со стороны органа зрения. Часто — нарушение зрения; нечасто — фотофобия; редко — амблиопия, визуальные нарушения, зуд глаз, сухость слизистой оболочки глаз. Со стороны органа слуха и лабиринта. Нечасто — вертиго, звон в ушах; редко — боль в ушах. Со стороны сосудов. Нечасто: гипертонический криз, АГ, ортостатическая артериальная гипотензия, артериальная гипотензия, приливы; редко — систолическая гипертензия, диастолическая гипертензия, лабильность АД. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения. Нечасто — диспноэ, боль в горле, ларингоспазм; редко — икота. Со стороны ЖКТ. Часто — тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту, гиперсекреция слюны; нечасто — диарея, дисфагия, гастрит, гастроинтестинальный дискомфорт, отек языка, подергивания языка, метеоризм; редко: гастроэзофагеальный рефлюкс, жидкий стул. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто — крапивница, сыпь, макулопапулезная сыпь, акне, гипергидроз; редко — псориаз, аллергический дерматит, алопеция, отек лица, эритема, папулярная сыпь, раздражение кожи. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: костно-мышечная ригидность; нечасто — костно-мышечный дискомфорт, спазмы мышц, боль в конечностях, скованность суставов; редко — тризм. Со стороны почек и мочевыделительной системы. Редко — недержание мочи, дизурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко: эректильная дисфункция, усиление эрекции, галакторея, гинекомастия. Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто — астения, усталость; нечасто — дискомфорт в груди, нарушение походки, боль, жажда, синдром отмены лекарственного средства, гриппоподобные состояния, дискомфорт или раздражение в месте инъекции; редко — пирексия, ощущение жара в месте введения. Результаты исследований. Нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; редко: удлинение скорректированного интервала Q–T на ЭКГ, аномальные показатели печеночных проб, повышение ЛДГ крови, повышение уровня эозинофилов. В краткосрочных и продолжительных клинических исследованиях зипразидона по поводу шизофрении и биполярной мании, тонико-клонические судороги и гипотензия возникали нечасто, менее чем у 1% пациентов. Зипразидон вызывает легкое или средней тяжести дозозависимое удлинение интервала Q–T. В клинических исследованиях по поводу шизофрении отмечалось удлинение интервала Q–T от 30 до 60 мс в 12,3% (976/7941) записях ЭКГ пациентов из группы зипразидона и в 7,5% (73/975) записях ЭКГ пациентов из группы плацебо. Удлинение интервала Q–T >60 мс отмечалось в 1,6% (128/7941) и 1,2% (12/975) записей у пациентов из группы зипразидона и плацебо соответственно. Частота удлинения интервала Q–T более 500 мс отмечена у 3 из 3266 (0,1%) пациентов из группы зипразидона и у 1 из 538 (0,2%) пациентов из группы плацебо. Сходные данные получены в ходе клинических исследований по поводу биполярной мании. В длительных клинических исследованиях по поводу поддерживающей терапии шизофрении, уровень пролактина у пациентов, принимавших зипразидон, иногда был повышен, однако у большинства больных возвращался к нормальным показателям без прекращения терапии. К тому же потенциальные клинические проявления в виде гинекомастии и увеличение молочных желез были редкими. В постмаркетинговых исследованиях отмечались такие побочные реакции: со стороны иммунной системы: аллергические реакции; психические нарушения: бессонница, мания/гипомания; со стороны ЦНС: паралич лицевого нерва, злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром (отдельно или в комбинации с серотонинергическими лекарственными средствами), поздняя дискинезия; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая тахикардия (torsades des pointes), ортостатическая гипотензия, синкопе; со стороны ЖКТ: дисфагия, отек языка; со стороны кожи и подкожных тканей: ангиоэдема, сыпь; со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание мочи; со стороны половой системы и молочных желез: галакторея, приапизм.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Интервал Q-T Зелдокс вызывает незначительное или умеренное удлинение интервала Q–T. В премаркетинговых клинических исследованиях частота удлинения интервала Q–T более 500 мс возникла у 3 на 3266 (0,1%) пациентов из группы зипразидона и у 1 из 538 (0,2%) пациентов из группы плацебо. Применение некоторых препаратов, способных удлинять интервал Q–T, включая антиаритмические лекарственные средства класса IА и III, изредка может сопровождаться случаями трепетания/мерцания предсердий и опасной для жизни аритмии. В постмаркетинговый период отмечались единичные случаи возникновения желудочковой тахикардии (torsades des pointes) у пациентов с множественными факторами риска, принимавших зипразидон. Однако причинная связь между этим осложнением и приемом зипразидона не установлена. Поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим факторы риска, такие как брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение других препаратов, удлиняющих интервал Q–T (при этом увеличивается вероятность возникновения упомянутых аритмий). В случаях, когда сведения о возникновении аритмий указываются в анамнезе или проявления аритмии возникают при лечении Зелдоксом, следует тщательно исследовать состояние и функцию сердца. Если интервал Q–T превышает 0,5 с, рекомендуется прекратить лечение.   Злокачественный нейролептический синдром Есть сообщения о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), редкого, но потенциально смертельного осложнения, связанного с применением антипсихотических препаратов, включая зипразидон. Если у пациента появляются признаки и симптомы, свидетельствующие о развитии ЗНС, или длительная гипертермия, причины которой неизвестны, без дополнительных признаков ЗНС, следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.   Заболевания сердечно-сосудистой системы В клинических исследованиях участвовало недостаточное количество пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы. Таким образом, безопасность применения лекарственного средства для в/м введения не установлена.   АД Головокружение, тахикардия и постуральная гипотензия довольно часто отмечаются у пациентов после в/м введения зипразидона. Также есть сообщения о единичных случаях АГ. Следует применять препарат с осторожностью, особенно у амбулаторных пациентов.   Поздняя дискинезия Как и остальные антипсихотические средства, Зелдокс потенциально может стать причиной развития поздней дискинезии и других поздних экстрапирамидных синдромов при длительном применении. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо снизить дозу Зелдокса или прекратить лечение.   Судороги Как и при применении других антипсихотических средств, при применении зипразидона у больных с судорогами в анамнезе необходимо быть осторожными.   Печеночная недостаточность Нет достаточного опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому зипразидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.   Повышенный риск инсульта у пациентов с деменцией В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении некоторых атипичных антипсихотических средств у пациентов с деменцией отмечался повышенный (примерно в 3 раза) риск развития цереброваскулярных осложнений. Механизм повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Зелдокс следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском инсульта.   Повышенный уровень смертности у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, существует повышенный риск смертности при применении некоторых антипсихотических препаратов по сравнению с плацебо. Результаты исследования применения зипразидона для лечения пациентов пожилого возраста с деменцией, недостаточны для того, чтобы сделать выводы о наличии или отсутствии повышенного риска смерти при применении зипразидона по сравнению с плацебо у данной категории пациентов. Зипразидон не получил одобрения у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Препарат содержит лактозу в качестве неактивного вещества, поэтому пациенты с редкимии наследственными нарушениями толерантности к галактозе, недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Исследований применения препарата у беременных не проводили. Женщинам репродуктивного возраста при применении Зелдокса следует применять соответствующий метод контрацепции. Поскольку данные относительно эффектов применения Зелдокса у человека ограничены, принимать его в период беременности не рекомендуется. Неизвестно, проникает ли Зелдокс в грудное молоком. Следует отказаться от кормления грудью при применении Зелдокса. Дети. Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлена, препарат не применяется в данной возрастной категории. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Зипразидон может вызывать сонливость, головокружение и может влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Следует предупреждать пациентов о возможной угрозе при управлении опасным оборудованием, в том числе автомобилями.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  исследования фармакокинетики и фармакодинамики зипразидона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, не проводились. Аддитивный эффект зипразидона с другими лекарственными средствами не может быть исключен, поэтому зипразидон не следует применять одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q–T, такими как антиаритмические средства IА и III класса, триоксид арсена, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долазетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд. Взаимодействие с антиаритмическими средствами IА и III класса и другими средствами, удлиняющими интервал Q–T, описаны в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.   Интервал Q–T Влияние зипразидона на другие средства В исследовании с использованием микросом печени человека не выявлено ингибирующего действия зипразидона на CYP 1A2, CYP 2C9 или CYP 2C19. Концентрация зипразидона, необходимая для того, чтобы вызвать ингибирование CYP 2D6 и CYP 3A4 in vitro, минимум в 1000 раз выше, чем свободная концентрация, которая может отмечаться in vivo.   Декстрометорфан Препарат не изменяет метаболизма декстрометорфана до его основного метаболита — декстрофана. Метаболизм осуществляется с помощью CYP 2D6.   Оральные контрацептивы Применение Зелдокса не вызывает существенных изменений фармакокинетики эстрогенов (этинилэстрадиола, субстрата CYP 3A4) или компонентов прогестерона.   Литий Совместное применение зипразидона с литием не влияет на фармакокинетику последнего.   Нейротропные средства/алкоголь Учитывая, что Зелдокс оказывает прямое действие на ЦНС, надо быть осторожным при его применении с другими нейротропными средствами, действующими на допаминергическую и серотонинергическую системы, и с алкоголем.   Связывание с белками плазмы крови Зипразидон связывается с белками плазмы крови. При изучении in vitro было установлено, что связывание зипразидона с белками плазмы крови не изменялось под влиянием варфарина или пропранолола (имеющими выраженную способность связываться с белками плазмы крови), равно как и зипразидон не влиял на связывание с протеинами этих двух препаратов. Следовательно, возможность медикаментозного взаимодействия с зипразидоном путем замещения маловероятна.   Влияние других средств на зипразидон Кетоконазол Ингибитор CYP 3A4 кетоконазол (400 мг/сут) повышает концентрацию Зелдокса (AUC и Cmax) на 35%.   Карбамазепин Применение карбамазепина (индуктор CYP 3A4) по 200 мг 2 раза в сутки вызывает снижение концентрации зипразидона на 36%.   Циметидин Циметидин, неспецифический ингибитор CYP, существенно не изменял фармакокинетику зипразидона.   Антациды Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику Зелдокса.   Серотонинергические лекарственные средства Были единичные сообщения о временном серотониновом синдроме, связанном с терапевтическим применением зипразидона в комбинации с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI). Признаки серотонинового синдрома могут включать смущение, ажитацию, лихорадку, повышенное потоотделение, атаксию, гиперрефлексию, миоклонию и диарею.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  данные о передозировке Зелдокса ограничены. Есть подтвержденные данные о применении наибольшей одноразовой дозы 12 800 мг перорально. В этом случае отмечались экстрапирамидные симптомы и удлинение интервала Q–T 446 мс (без кардиологических осложнений). В целом в случае передозировки часто возникают: экстрапирамидные симптомы, сонливость, тремор и беспокойство. Специфического антидота Зелдокса не существует. Возможность развития притупления чувств, судорог или дистонических реакций головы и шеи при передозировке обусловливает риск развития аспирации при рвоте. Необходим срочный мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, включающей длительный ЭКГ-мониторинг для выявления возможных аритмий. Учитывая высокое связывание Зелдокса с белками плазмы крови, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным при передозировке.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  Капсулы —при температуре не выше 25 °С. Порошок для приготовления р-ра — при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ZIPRASIDONUM N05A E04 Pfizer Inc. капс. 40 мг, № 14, № 28, № 30 Зипразидона гидрохлорид 40 мг № UA/2595/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014 капс. 60 мг, № 10, № 30 Зипразидона гидрохлорид 60 мг № UA/2595/01/02 от 01.10.2009 до 01.10.2014 капс. 80 мг, № 14, № 28, № 30 Зипразидона гидрохлорид 80 мг № UA/2595/01/03 от 01.10.2009 до 01.10.2014 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 20 мг/мл фл., с раств. в амп. 1,2 мл, № 1 Зипразидон 20 мг/мл № UA/2595/02/01 от 30.12.2009 до 30.12.2014   Фармакодинамика. Зелдокс обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа 2 (D2) и существенно большим сродством к серотониновым рецепторам типа 2A (5HT2A). По данным позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) через 12 ч после однократного введения дозы 40 мг отмечается блокада более 80% серотониновых рецепторов типа 2A и более 50% дофаминовых рецепторов типа D2. Зелдокс также взаимодействует с серотониновыми 5HT2C-, 5HT1D- и 5HT1A-рецепторами, причем его сродство к этим рецепторами такое же или превышает сродство к дофаминовым D2-рецепторам. Зелдокс обладает умеренным сродством к нейрональным системам транспорта серотонина или норадреналина, также обладает умеренным сродством к гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Зелдокс проявлял незначительное сродство к мускариновым M1-холинорецепторам. Зелдокс проявляет свойства антагониста в отношении серотониновых 2A(5HT2A)- и дофаминовых 2(D2)-рецепторов. Это предполагает, что антипсихотическая активность препарата частично опосредована сочетанием этих антагонистических воздействий. Зелдокс также является мощным антагонистом 5HT2C-и 5HT1D-рецепторов, мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибитором обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина.   Дальнейшая информация по клиническим исследованиям В клинических исследованиях была доказана безопасность и переносимость в/м инъекций с последующим применением пероральной терапии.   Результаты крупного постмаркетингового исследования безопасности Рандомизированное исследование после внедрения препарата в клиническую практику с участием 18 239 пациентов, находившихся под наблюдением в течение года было проведено, чтобы установить, ассоциируется ли эффект зипразидона на интервал Q–T с повышением риска несуицидальной смертности у пациентов с шизофренией. Его результаты не показали разницы относительно частоты общей несуицидальной смертности между лечением зипразидоном и оланзапином (первичная конечная точка). Также в ходе исследования не отмечено разницы между вторичными конечными точками смертности от всех причин, вследствие суицида и при внезапной смерти. Однако в группе зипразидона отмечалось незначительное повышение частоты смертности вследствие кардиоваскулярных причин. Также в группе зипразидона отмечалась высокая статистически значимая частота госпитализации вследствие всех причин, в основном за счет разницы в количестве госпитализаций по психиатрическим показаниям.   Фармакокинетика Абсорбция. При многократном пероральном применении Зелдокса с пищей пик сывороточной концентрации, как правило, отмечается между 6 и 8 ч после его приема. Зелдокс демонстрирует линейную кинетику в пределах терапевтических доз от 40 до 80 мг при применении после еды. После приема пищи абсолютная биодоступность дозы 20 мг составляет 60%. Абсорбция Зелдокса снижается на 50% при его применении натощак. Прием Зелдокса 2 раза в сутки обеспечивает достижение устойчивого уровня концентрации препарата в плазме крови, начиная уже с 3-го дня. Биодоступность Зелдокса при в/м введении равна 100%. После введения однократной дозы в/м пиковая сывороточная концентрация обычно достигается через 30–60 мин. Она являются дозозависимой и отмечается в течение 3 дней после инъекции, при этом происходит незначительная кумуляция. Распределение. Объем распределения при парентеральном введении препарата составляет приблизительно 1,1 л/кг. Более 99% зипразидона связывается с белками плазмы крови. Биотрансформация и выведение. Зелдокс почти полностью метаболизируется после приема внутрь, лишь незначительное его количество выводится с мочой (<1%) или калом (<4%) в неизмененном виде. Зелдокс первично метаболизируется тремя путями с образованием четырех основных циркулирующих метаболитов: бензизотиазола пиперазина сульфоксида, бензизотиазола пиперазина сульфона, зипразидона сульфоксида и S-метилдигидрозипразидона. Около 20% дозы выводится с мочой и приблизительно 66% — с калом. Препарат в неизмененном виде составляет примерно 44% общего содержания зипразидонозависимых соединений в плазме крови. Исследования in vitro демонстрируют, что CYP 3A4 представляет собой основной цитохром P450, катализирующий оксидативный метаболизм зипразидона. S-метилдигидрозипразидон образуется в два этапа с помощью катализации альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой. Зипразидон, S-метилдигидрозипразидон и сульфоксид зипразидона в тестах in vitro демонстрируют свойства, которые могут свидетельствовать о действии, удлинняющем интервал Q–T. S-метилдигидрозипразидон в основном выводится с калом и с помощью метаболизма, ускоренного CYP 3A4. Сульфоксид выводится с помощью почечной экстракции и вторичного метаболизма, катализированного CYP 3A4. В ходе исследования фазы I ингибитор CYP 3A4 — кетоконазол (400 мг/сут) увеличивал концентрацию зипразидона в плазме крови на 40%. Концентрация в плазме крови S-метилдигидрозипразидона при ожидаемом Тmax зипразидона была повышена на 55% в течение применения кетоконазола. Дополнительного удлинения интервала Q–T не отмечалось. При пероральном приеме Зелдокса не отмечено разницы в фармакокинетике препарата у больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. До сих пор неизвестно, увеличивается ли сывороточная концентрация метаболитов у таких пациентов. При печеночной недостаточности легкой и средней формы тяжести (Чайлд-Пью А или В) вследствие цирроза сывороточные концентрации после перорального приема повышались на 30%, а Т½ был на 2 ч дольше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Средний конечный Т½ на 3-й день при парентеральном применении препарата колеблется в пределах от 8 до 10 ч. Средний конечный Т½ зипразидона после в/в применения составляет 6 ч. Средний клиренс зипразидона после введения составляет 5 мл/мин/кг. Около 20% дозы выводится с мочой и приблизительно 66% — с калом.   Отдельные группы пациентов При фармакокинетическом скрининге применения препарата у курящих и некурящих лиц не выявлено какой-либо существенной разницы фармакокинетических параметров. Также не выявлено каких-либо возрастных или половых особенностей фармакокинетики Зелдокса после приема внутрь. В связи с тем, что почечный клиренс очень незначительно влияет на общий клиренс, не отмечалось прогрессирующего увеличения экспозиции зипразидона при его введении исследуемым с различными уровнями нарушения функции почек. Экспозиция у исследуемых с легкой (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина — 10–29 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (требующей диализа) была 146, 87 и 75% по сравнению со здоровыми испытуемыми (клиренс креатинина — 70 мл/мин) после приема внутрь дозы 20 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Неизвестно, увеличивались ли концентрации метаболитов в плазме крови у этих пациентов. При легкой или умеренной степени нарушения функции печени (классы A или B по шкале Чайлд-Пью), вызванной циррозом, концентрация в плазме крови после приема внутрь была на 30% выше, и конечный Т½ был примерно на 2 ч дольше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Влияние печеночной недостаточности на концентрацию метаболитов в плазме крови неизвестно.   Доклинические данные по безопасности Доклинические данные по безопасности зипразидона не выявили никаких особых факторов риска для людей на основании обычных исследований по фармакологической безопасности, генотоксичности и канцерогенному потенциалу. В репродуктивных исследованиях, проведенных на крысах и кроликах, зипразидон не выявил тератогенного влияния. Негативное влияние на фертильность и увеличение количества мертворожденных плодов, сниженная масса тела новорожденных, а также замедление функционального развития отмечали в дозах, которые были токсичными для материнского организма (например седативный эффект и уменьшение прироста массы тела). Увеличение перинатальной смертности и замедление функционального развития новорожденных отмечали при концентрациях препарата в плазме крови материнского организма, которые были подобны таковым у людей, получавших терапевтические дозы.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  Капсулы Лечение шизофрении и других психотических расстройств, а также для удлинения периода клинического улучшения и предупреждения рецидивов при продолжительном лечении. Зипразидон также показан для лечения маниакальных или смешанных приступов, связанных с биполярными расстройствами с/без признаков психоза. Р-р. Для лечения неотложных состояний ажитации у пациентов с шизофренией, когда пероральная терапия неприемлема.   ПРИМЕНЕНИЕ: Капсулы. Для перорального применения.   Взрослые Шизофрения и биполярная мания Рекомендованная начальная доза при лечении острых состояний составляет 40 мг 2 раза в сутки во время еды. Суточную дозу можно соответственно корректировать, учитывая индивидуальные клинические особенности, до 80 мг 2 раза в сутки. Если необходимо, максимальную рекомендованную дозу назначают не ранее 3-го дня после начала терапии. Очень важно не превышать максимальной дозы препарата, поскольку профиль его безопасности для доз свыше 160 мг/сут не подтвержден, а прием зипразидона дозозависимо ассоциирован с удлинением интервала Q–T. Во время поддерживающей терапии шизофрении пациенту необходимо назначить низкую эффективную дозу; во многих случаях дозировка по 20 мг 2 раза в сутки может быть достаточной.   Пациенты пожилого возраста У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется. При нарушении функции почек. Коррекции дозы не требуется. При нарушении функции печени. Для лечения пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени следует применять низкие дозы. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени опыт применения Зелдокса недостаточен, потому им этот препарат следует назначать с осторожностью.   Р-р Только для в/м введения. Следует избегать попадания препарата в сосудистое русло. Содержимое флакона необходимо растворить путем добавления 1,2 мл воды для инъекций, что соответствует концентрации Зелдокса 20 мг/мл, и взболтать до полного растворения. Используют только прозрачный р–р без наличия посторонних частиц. Из каждого флакона может быть использована только одна доза (0,5 мл, что равно 10 мг зипразидона или 1,0 мл — соответствует 20 мг зипразидона), а остаток утилизируется. Для обеспечения стерильности растворенного препарата рекомендуется использовать его сразу же после приготовления или в течение 24 ч при условии хранения р-ра при температуре от 2 до 8 °C.   Взрослые Рекомендованная доза составляет 10 мг с возможным (при необходимости) повышением до 40 мг/сут. Последующие дозы 10 мг можно вводить каждые 2 ч. Некоторые пациенты могут нуждаться в начальной дозе 20 мг с последующей дозой 10 мг через 4 ч. После этого дозы 10 мг можно вводить каждые 2 ч, но они не должны превышать максимальной суточной дозы — 40 мг. Введение Зелдокса в/м дольше 3 дней не исследовалось. При необходимости длительного лечения необходимо как можно быстрее перейти на пероральный прием зипразидона в капсулах (до 80 мг 2 раза в сутки) вместо в/м инъекций.   Пациенты пожилого возраста Клинический опыт применения препарата в указанной лекарственной форме у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) ограничен, потому в/м инъекции препарата таким пациентам не рекомендованы.   При нарушении функции почек Пациентам с нарушениями функции почек в/м инъекции Зелдокса следует проводить с осторожностью.   При нарушении функции печени Больным с нарушением функции печени следует назначать минимальные дозы.