ЗОЛМИГРЕН® (ZOLMIGREN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая АГ, а также умеренное неконтролируемое повышение АД. ИБС, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина <15 мл/мин. Синдром WPW и аритмии, ассоциированные с другими сердечными дополнительными путями проведения. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Заболевание периферических сосудов. Пожилой (>65 лет) возраст.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  обычно носят легкий характер, как правило, обратимы, появляются в течение 4 ч после приема препарата, не учащаются после повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения. По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются по таким категориям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); иногда (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения; иногда — тахикардия, незначительное повышение АД; редко — инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – нарушение чувствительности, головокружение, увеличение выраженности головной боли, гипестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара. Со стороны ЖКТ: часто – боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – ишемия или инфаркт (например интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или боль в брюшной полости. Со стороны мочеполовой системы: иногда — полиурия, частое мочеиспускание; редко — императивные позывы к мочеиспусканию. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, боль в мышцах. Общие расстройства: часто — астения, ощущение тяжести и сдавления в горле, шее, грудной клетке и конечностях. Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции. Некоторые симптомы могут относится к самой мигрени.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  препарат не назначают для профилактики приступов мигрени. Золмигрен следует принимать только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых раньше мигрень не диагностировали, или пациентов, склонных к мигрени, у которых отмечают атипичные симптомы, следует исключить другие патологические состояния. Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT1B/1D возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигрени, могут появиться некоторые симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью сосудов головного мозга. Золмигрен не следует назначать пациентам с с-мом WPW или аритмиями, связанными с другими дополнительными проводящими путями сердца. В отдельных случаях, так же, как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможны коронароспазм, приступы стенокардии и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ИБС (например курение, повышенное АД, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Золмигрен следует назначать только после обследования пациента на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. У некоторых пациентов после приема золмитриптана может появиться ощущение тяжести, давления или сжимания в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ИБС, применение Золмигрена следует прекратить и провести обследование пациента. У пациентов, как с повышенным АД в анамнезе, так и с нормальным АД возможно преходящее его повышение. Очень редко такое повышение АД связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Золмигрен следует в дозе, которая не превышает рекомендованную. Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.   Применение в период беременности и кормления грудью В период беременности Золмигрен применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Нет данных о том, секретируется ли золмитриптан в грудное молоко. Не рекомендуется кормить ребенка грудью на протяжении 24 ч после приема препарата. Дети. Препарат не применяют для лечения детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно развитие сонливости.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранололом. Противопоказан одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, наратриптана или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Пациентам, у которых применяют ингибиторы МАО-А, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно во время приема моклобемида в дозе свыше 150 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которые принимают циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому во время применения веществ, таких как флувоксамин и хинолоны (например ципрофлоксацин), дозу также рекомендуется снижать. С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не взаимодействуют с золмитриптаном. После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина может развиться серотониновый синдром. Если одновременное применение золмитриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина является клинически оправданным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с повышением дозы или применением другого серотонинергического лекарственного средства. Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы: у добровольцев, которые принимали одноразово золмитриптан в дозе 50 мг, отмечали седативный эффект. В случае передозировки следует наблюдать пациента не менее 15 ч или до исчезновения симптомов или признаков. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля; симптоматическая терапия, в том числе обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ZOLMITRIPTANUM N02C C03 Фармак табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг, № 2, № 10 Золмитриптан 2,5 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, железа оксид желтый, сепифилм 752 белый. № UA/4796/01/01 от 13.07.2011 до 13.07.2016   Фармакодинамика. Золмитриптан — селективный агонист 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Проявляет сродство к серотониновым 5-НТ1А-рецепторам, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности относительно 5-НТ2, 5-НТ3-, 5-НТ4-серотониновых рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, Н1-, Н2-гистаминовых рецепторов, М-холиновых рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов. Золмигрен вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, являющегося основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, которое вызывает вазодилатацию, лежащую в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии приступов мигрени у пациента. Золмигрен высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Купирует мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокая доза оказывает седативное действие и вызывает сонливость. Действие Золмигрена развивается через 15–20 мин и достигает максимума через 1 ч после приема. Максимальный эффект отмечают при приеме во время развития приступа.   Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается в ЖКТ. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40%. Связывание с белками плазмы крови — 25%. Время достижения Сmax составляет 1 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови поддерживается на протяжении следующих 4–6 ч. При повторном приеме кумуляции препарата не выявлено. Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-дезметилпроизводного, которое имеет в 2–6 раз более высокую фармакологическую активность, чем первичное соединение и ряд неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, около 30% — в неизмененном виде с калом. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме крови и моче), N-оксид и N-дезметиланалоги. N-дезметилированный метаболит — активный, а два другие — неактивные. Средний Т½ золмитриптана составляет 2,5–3 ч. У женщин Сmax и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7–8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, Т½ увеличивается на час (до 3–3,5 ч), тогда как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита повышается лишь на 16 и 35%. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства) и без ауры.   ПРИМЕНЕНИЕ:  препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигренозного приступа. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени. Взрослым назначают по 1 таблетке (2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторную дозу можно принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается повышение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза — 15 мг. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг. При клиренсе креатинина >15 мл/мин дозу корректировать не следует.