ЗОМАКС® (ZOMAX)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Ввиду теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с алкалоидами спорыньи. Масса тела пациента менее 45 кг.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  проявления побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%) и единичные случаи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические реакции, включая зуд, высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабовыраженной нейтропении, лейкопении; часто — снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто — повышение уровня мочевины крови, креатинина и изменение концентрации калия в крови. Психические нарушения: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, синкопе, судороги (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), искажение вкуса и обоняния; редко — парестезия, астения, бессонница. Со стороны органа слуха: редко — сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают нарушение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, развитии тугоухости и звона в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в высоких дозах на протяжении продолжительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих нарушений носили обратимый характер. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко сообщалось о выраженном сердцебиении, желудочковой тахикардии (выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Были сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании-фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто — жидкий стул, метеоризм, гастрит, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите, кандидозе полости рта. Со стороны гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о случаях некротического гепатита и дисфункции печени, которые в редчайших случаях приводили к летальному исходу; нечасто — повышение билирубина в крови, активности АсАТ, АлАТ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит и ОПН. Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит. Общие нарушения: редко — анафилаксия, включая отек (приводит в редчайших случаях к летальному исходу), кандидоз, астения, боль в груди. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  азитромицин следует с осторожностью применять у больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Как и в случае эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в единичных случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций в случаях с азитромицином имели рецидивирующее течение и требовали более продолжительного периода лечения и наблюдения. У пациентов, принимающих алкалоиды спорыньи, вследствие сочетанного применения некоторых макролидных антибиотиков иногда возникали явления эрготизма. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма не следует одновременно назначать алкалоиды спорыньи и азитромицин. Как и в случае применения других антибиотиков, необходимо помнить о возможном развитии признаков суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, включая грибы. При применении других макролидов наблюдали удлинение продолжительности реполяризации миокарда и интервала Q–T, что повышало риск развития аритмии сердца и трепетания-фибрилляции желудочков. При применении азитромицина у больных с повышенным риском возникновения аритмии сердца подобный эффект нельзя полностью исключить. Период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат следует назначать в случае крайней необходимости, учитывая соотношение ожидаемого терапевтического эффекта препарата и потенциального риска от его применения для плода (ребенка). Дети. Применяют у детей с массой тела более 45 кг. При необходимости применения препарата у детей с массой тела менее 45 кг назначают другую лекарственную форму. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции, необходимо ограничить управление транспортными средствами и работу с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  следует соблюдать осторожность при назначении Зомакса пациентам, принимающим другие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал Q–T (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий). Антациды — одновременное применение Зомакса с однократной дозой 20 мл магальдрата не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина. Цетиризин — при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала Q–T. Диданозин (дидезоксиинозин) — сочетанное применение азитромицина ВИЧ-положительными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина в сравнении с плацебо. Дигоксин — у пациентов, которые одновременно получают азитромицин и дигоксин, необходимо учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме крови. Зидовудин — при применении азитромицина наблюдали незначительное влияние на фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина вызывало повышение концентраций клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта неизвестно, но он может оказаться полезным для пациентов. Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат не имеет фармакокинетического или лекарственного взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 путем образования цитохром-метаболического комплекса. Алкалоиды спорыньи — учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с алкалоидами спорыньи не рекомендуют. Проведены фармакокинетические исследования сочетанного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450. Аторвастатин — одновременное применение аторвастатина и азитромицина не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы). Карбамазепин — достоверное влияние на концентрации в плазме крови карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, применявших одновременно азитромицин, отсутствует. Циметидин — изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали. Пероральные антикоагулянты кумаринового ряда — азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект варфарина, принимавшегося здоровыми добровольцами. Получены сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, применяющих пероральные антикоагулянты типа кумарина. Циклоспорин — одновременное применение азитромицина и циклоспорина вызывало повышение значений Cmax и AUC0–5 для циклоспорина. Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов. Если одновременное применение необходимо, требуются мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующая коррекция дозы. Эфавиренз — одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало любого значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол — сочетанное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и Т½ азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали достоверное снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения. Индинавир — сочетанное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира. Метилпреднизолон — азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам — при одновременном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама. Нелфинавир — применение нелфинавира вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его сочетанном введении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина. Рифабутин — одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При сочетанном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена. Сильденафил — не получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и Cmax сильденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин — доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не получено. Теофиллин — при сочетанном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином не получено. Триазолам — не доказано существенное влияние на фармакокинетические показатели при одновременном применении азитромицина и триазолама. Триметоприм/сульфаметоксазол — при сочетанном применении триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявлено существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значение концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таковым в других исследованиях.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы: выраженная тошнота, рвота и диарея, обратимое нарушение слуха. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре 15–25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

AZITHROMYCINUM J01F A10 Hikma табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 2, № 3 Азитромицин 500 мг Прочие ингредиенты: повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри белый. № UA/3078/01/01 от 22.06.2010 до 22.06.2015 капс. 250 мг блистер, № 6 Азитромицин 250 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. № UA/3078/02/01 от 04.09.2008 до 04.09.2013   Фармакодинамика. Зомакс обладает бактериостатическим и бактерицидным действием на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, такие как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Haemophilus ducreui, Neisseria gonorrhoeae и Chlamydia trachomatis. Зомакс также проявляет активность in vitro в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и hominis, Helicobacter pylori, Tоxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.   Фармакокинетика. Препарат сохраняет стабильность в кислой среде, всасывается в тонком кишечнике, быстро проникает из плазмы крови в ткани, накапливается внутриклеточно, создает высокие концентрации в инфицированных тканях. T½ достигает 54 ч. После приема внутрь 500 мг Зомакса Cmax в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Метаболизируется в печени, 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, только 6% — с мочой. Одновременный прием препарата с пищей замедляет и уменьшает его абсорбцию.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

• ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит) и дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• кожи и мягких тканей (болезнь Лайма, импетиго, вторичная пиодермия, рожистое воспаление);
• неосложненные инфекции, передающиеся половым путем (негонококковый уретрит и цервицит);
• в составе комплексной терапии заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных Helicobacter pylori.

  ПРИМЕНЕНИЕ:  принимают внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды. Взрослые и дети с массой тела более 45 кг:

• при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней;
• при хронической мигрирующей эритеме Зомакс применяют 1 раз в сутки на протяжении 5 дней: в 1-й день — 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг;
• при неосложненных инфекциях, передающихся половым путем, — 1 г однократно;
• при инфекциях желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori, — по 1 г 1 раз в сутки на протяжении 3 дней в составе комбинированной терапии.
• другие показания: 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.

Детям с массой тела менее 45 кг рекомендуют назначать азитромицин в другой лекарственной форме. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие — с интервалами в 24 ч. Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (10–80 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (<10 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.