АЛЕРОН (ALERON)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперчувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также к любым другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактозы (β-галактозидазы) или нарушение усваивания глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью, дети в возрасте <6 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

• со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, слабость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;
• со стороны органа зрения: нарушение зрения;
• со стороны гепатобилиарной системы: гепатит;
• со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек;
• со стороны органов дыхания: одышка;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожная сыпь, крапивница;
• другие: увеличение массы тела; боль в животе; миалгии; могут изменяться показатели печеночных проб.

  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  с осторожностью назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования); пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает его абсорбцию. Применение в период беременности и кормления грудью. Не применять в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить грудное вскармливание. Дети. Эффективность и безопасность применения Алерона у детей в возрасте <6 лет не установлены, поэтому препарат не назначают пациентам этой возрастной категории. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время терапии.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное применение с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Одновременное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При применении в терапевтических дозах нет данных об увеличении выраженности действия седативных лекарственных средств. Но желательно воздержаться от применения седативных средств во время терапии.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы: может проявляться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата необходимо прекратить; желудок промыть, принять активированный уголь; лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

LEVOCETIRIZINUM R06A E09 Actavis Group табл. п/о 5 мг, № 10, № 30 Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг № UA/5615/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011   левоцетиризин — левовращающий оптический изомер цетиризина, активного метаболита гидроксизина, селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Алерон действует в половинной дозе по сравнению с рацемическим цетиризином за счет высокой степени селективности, образования более стойкой и продолжительной связи с H1-рецепторами. Препарат хорошо проникает в кожу и накапливается в ней в терапевтических концентрациях. Алерон избирательно блокирует периферические Н1-рецепторы, не влияя при этом на другие, близкие по структуре рецепторы (М-холинергические, Н5-адренорецепторы). Кроме антигистаминного, Алерон оказывает противовоспалительное действие: стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение провоспалительных цитокинов и хемокинов; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, подавляет кожный тромбоцитоактивирующий фактор, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Благодаря этому Алерон предупреждает развитие и значительно уменьшает выраженность всех аллергических проявлений, в том числе заложенность носа, и эффективен как при острых, так и при хронических аллергических заболеваниях. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при холодовой крапивнице, снижает бронхоконстрикцию при БА. Алерон не угнетает ЦНС и не оказывает кардиотоксического действия. Левоцетиризин быстро абсорбируется после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%, объем распределения — 0,41 л/кг массы тела. Поскольку Алерон является активным метаболитом, он не подлежит первичному метаболизму в печени. Степень вторичного метаболизма левоцетиризина у людей — менее 14% дозы. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 48 мин. Биодоступность препарата составляет 97,03%. Система цитохрома Р450 в метаболизме не участвует. Основными путями метаболизма являются окисление, присоединение глюкозы, таурина и глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которая выводится преимущественно с мочой (85,4%).   Выведение T½ Алерона из плазмы крови составляет около 7 ч, при этом активность препарата в тканях сохраняется на протяжении 32 ч, что объясняется стойкой связью с рецепторами.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичного аллергического ринита. Хроническая идиопатическая крапивница.   ПРИМЕНЕНИЕ:  препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с пищей или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; для больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.  

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Норма	≥80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени	50–79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения средней степени	30–49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушения тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 3 суток

  Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректируют режим дозирования согласно приведенной выше таблице. Продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и течения заболевания: при поллинозе назначают в среднем на протяжении 3–6 нед; в случае кратковременного контакта с аллергеном (пыльца растений) достаточно применять препарат на протяжении 1 нед. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, идиопатическая крапивница) продолжительность лечения — до 12 мес.