АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOLUM)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;
• выраженные нарушения функций печени или почек;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст до 3 лет.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Со стороны процесса обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и ЩФ в крови, гепатит, стоматит, острый холангит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни. Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла. Другие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Дети. Аллопуринол не применяют у детей в возрасте до 3 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период применения Аллопуринола необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможного возникновения головокружения или сонливости.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50–75%. Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина. При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена. При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще. При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности. Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно. При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011  

форма выпуска

ALLOPURINOLUM M04A A01 Борщаговский ХФЗ табл. 100 мг, № 50 Аллопуринол 100 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат. № UA/7302/01/01 от 16.11.2007 до 16.11.2012   Фармакодинамика. Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.   Фармакокинетика. После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Cmax оксипуринола достигается через 3–4 ч, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками плазмы крови. T½ аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола — 17–21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выделяется почками, 20% — с калом. При почечной недостаточности T½ оксипуринола увеличивается.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  Взрослые:

•  гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой);
• заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
• вторичная гиперурикемия различной этиологии;
• первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме);
• цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
• псориаз;
• терапия глюкокортикостероидами.

  Дети:

• уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;
• вторичная гиперурикемия (различной этиологии);
• врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша — Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

  ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл). Дети в возрасте 3–6 лет: суточная доза 5 мг/кг массы тела, 6–10 лет — 10 мг/кг массы тела. Кратность приема — 3 раза в сутки. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100–300 мг/сут. При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1–3 нед до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200–600 мг/сут. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600–800 мг/сут. Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2–4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза — 800 мг. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:  

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза Аллопуринола, мг
>20	100–300
10–20	100–200
<10	100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемамам (1–2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек

  У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2–3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей. Аллопуринол назначают по 400 мг/сут. Препарат следует принимать за 2–3 сут до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения. Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.