АМЛОПРИЛ-ДАРНИЦА (AMLOPRIL-DARNITSA)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперчувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия, период кормления грудью, детский возраст.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  в отдельных случаях отмечают: периферические отеки, головную боль, повышенную утомляемость, сонливость, тошноту, притоки крови, ощущение сердцебиения и головокружение; реже — зуд, кожная сыпь, удушье, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десны, полиморфная эритема. В некоторых случаях возможны алопеция, запор, артралгия, боль в спине, гинекомастия, гипергликемия, артериальная гипотензия, повышенная частота мочевыделения, изменение настроения, миалгия, периодическая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко возникают желтуха и повышение активности печеночных ферментов.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  в период лечения необходим контроль за массой тела и количеством употребляемого натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль АД. Необходимо поддерживать гигиену зубов и часто посещать стоматолога (для предотвращения заболевания, кровоточивости и гиперплазии десны). Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для больных других возрастных групп, но при повышении дозы необходимо тщательно наблюдать таких пациентов. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. С осторожностью применяют при нарушении функции печени. Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Амлоприла-Дарница в период беременности и кормления грудью не установлена. Назначение препарата беременным возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения нужно прекратить кормление грудью. Дети. Амлоприл-Дарница противопоказан детям в возрасте до 18 лет. Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и от занятий, которые нуждаются в повышенном внимании, а также скорости психических и двигательных реакций.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  ингибиторы микросомального окисления повышают уровень амлодипина в плазме крови, что приводит к росту риска развития побочных эффектов, а индукторы микросомального окисления — снижают. Гипотензивный эффект амлодипина снижают НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и угнетение синтеза простагландинов почками), α-адреномиметики, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При общем совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут снижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие препараты, которые вызывают удлинение интервала Q–T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q–T. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию Амлоприла-Дарница в плазме крови, что изменяет действие препарата.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы интоксикации, вероятно, обусловлены пролонгированной системной гипотензией и нарушением перфузии жизненно важных органов. В тяжелых случаях возможны тахикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Лечение: меры неотложной помощи, в первую очередь, должны быть направлены на восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, диурез. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применить симпатомиметики (допамин или норадреналин) для стабилизации АД. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Учитывая то, что Амлоприл-Дарница в значительной мере связывается с белками плазмы крови, проведение гемодиализа нецелесообразно.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

AMLODIPINUM C08C A01 Дарница табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 20 Амлодипин 5 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, аэросил, повидон низкомолекулярный медицинский. № UA/7940/01/01 от 18.03.2008 до 18.03.2013 табл. 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 20 Амлодипин 10 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, аэросил, повидон низкомолекулярный медицинский. № UA/7940/01/02 от 18.03.2008 до 18.03.2013   Фармакодинамика. Амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, угнетает трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Оказывает вазодилататорное, антигипертензивное, антиангинальное и спазмолитическое действие. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в суточной дозе клинически ощутимое плавное снижение АД на протяжении 24 ч. Антиангинальное действие Амлоприла-Дарница связано с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце без рефлекторного повышения ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Есть сведения об антиатеросклеротических свойствах препарата. Амлоприл-Дарница несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлоприл-Дарница не повышает уровня катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензиновую систему. При приеме внутрь быстро и практически полностью (около 100%) всасывается в пищеварительном тракте.   Фармакокинетика. После приема внутрь медленно всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 64%. Сmах в плазме крови достигается через 6–9 ч. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 дней постоянного применения препарата. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Средний объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, который находится в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлоприл-Дарница подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не имеют значимой фармакологической активности. После одноразового перорального приема период Т½ варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т½ составляет около 45 ч. Около 60% принятой дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20–25% — с калом, а также грудным молоком. Общий клиренс Амлоприла-Дарница составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение Амлоприла-Дарница замедлено (Т½ 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако это различие не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т½, и при продолжительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику Амлоприла-Дарница. Препарат проникает сквозь ГЭБ. При гемодиализе не выделяется.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ, ИБС, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).   ПРИМЕНЕНИЕ:  у взрослых принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг, при необходимости через 7–14 дней дозу повышают до максимальной — 10 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью назначают в обычных дозах. Для больных с печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2,5 мг (применяются препараты амлодипина с возможностью такого дозирования).

место работы

20218