АТОРИС® (ATORIS®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• заболевания печени в стадии обострения;
• персистирующее повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза от верхней границы нормы);
• заболевания скелетных мышц;
• период беременности и кормления грудью;
• эффективность и безопасность применения препарата Аторис у детей в возрасте младше 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  общая переносимость аторвастатина удовлетворительная. Побочные эффекты бывают незначительными и временными у большинства пациентов. Расстройства со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции. Нарушение обмена веществ и питания: очень редко — анорексия. Растройства половой функции: очень редко — импотенция. Со стороны ЦНС: бессонница, головная боль; очень редко — парестезия, периферическая невропатия, головокружение. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — боль за грудиной. Со стороны ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко — рвота, панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, холестаз. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, прурит, алопеция. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, слабость мышц; очень редко — миопатия, судороги мышц, миозит. Общие расстройства: астения. Нарушение лабораторных показателей: повышение уровня КФК в крови; редко — повышение уровня трансаминаз печени (АлАТ, АсАТ), повышение или снижение уровня глюкозы крови. Повышение уровня трансаминаз в плазме крови является дозозависимым. Повышение уровня КФК более чем в 10 раз показателя нормы наблюдалось у 0,4% пациентов. У 0,1% этих пациентов отмечали боль в мышцах, повышенную чувствительность или слабость мышц. Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом необходимо прекратить.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  с осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. В период лечения Аторисом возможно повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случает незначительным и не имеет клинического значения, тем не менее рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом терапии и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АлАТ и/или АсАТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется применять у женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные способы контрацепции. Если в период лечения Аторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за 1 мес до запланированной беременности. Лечение аторвастатином может быть связано с риском развития миопатии и привести к рабдомиолизу и нарушению функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или комбинации нескольких лекарственных средств: производных фиброевой кислоты, ниацина, циклоспорина, нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств группы азолов и ингибиторов протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК в сыворотке крови. В случае ее значительного повышения лечение следует прекратить. На возможность повышения активности КФК в сыворотке крови в период лечения Аторисом необходимо обращать внимание и при дифференциальной диагностике боли за грудиной. При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и нарушением функции почек (редкое, но крайне нежелательное побочное действие) препарат немедленно отменяют и назначают инфузии диуретиков и натрия бикарбонат. При необходимости начинают гемодиализ. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии, коррекцию которой проводят в/в инфузией кальция хлорида или кальция глюконата, глюкозы с инсулином, применением ионообменных смол. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы крови, гемодиализ — относительно малоэффективное средство выведения аторвастатина из организма. Применение в период беременности и кормления грудью. Аторис противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, проникает ли аторвастатин в грудное молоко. Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Эффективность и безопасность применения Аториса у детей в возрасте до 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений о влиянии Аториса на способность управлять транспортными средствами и использовать технические устройства. Однако во время применения препарата некоторые пациенты могут ощущать головокружение, судороги мышц. Поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортом или работы с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при сочетанном применении Аториса с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами протеаз (ампренавиром, индинавиром, ритонавиром), противогрибковыми средствами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Аториса в сыворотке крови, что может обусловить миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все указанные препараты ингибируют фермент CYP450 3А4, принимающий участие в метаболизме Аториса. Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Аториса в сыворотке крови. Фенитоин является индуктором CYP450 3А4, поэтому его одновременный прием с Аторисом может снизить эффективность последнего. Параллельный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) снижает уровень аторвастатина в плазме крови на 35%, но на его эффективность это существенно не влияет. При сочетанном приеме аторвастатина и колестипола уровень аторвастатина в плазме крови снижается на 25%, но терапевтический эффект этой комбинации превышает таковой при применении одного аторвастатина. У пациентов, одновременно принимающих по 80 мг аторвастатина и дигоксин, уровень дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 20%. Пациенты, одновременно принимающие Аторис и дигоксин, требуют наблюдения врача. Параллельный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может усилить всасывание контрацептивов и повысить их уровень в плазме крови. Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на показатели коагуляции крови. В клиническом исследовании сочетанное применение этих препаратов привело к временному снижению протромбинового времени в первые дни лечения. Через 15 дней терапии значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному до начала параллельного лечения. Употребление сока грейпфрута на фоне лечения Аторисом может повысить уровень последнего в плазме крови, поэтому пациентам следует избегать употребление грейпфрутового сока в период лечения препаратом.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  до настоящего времени о случаях передозировки аторвастатином не сообщалось. При передозировке необходимо принимать общие меры: контроль и поддержание жизненно важных функций и предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, назначение активированного угля или слабительных средств), проводят симптоматическое лечение.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ATORVASTATINUM C10A A05 KRKA табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30, № 90 Аторвастатин 10 мг Прочие ингредиенты: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый. № UA/5302/01/02 от 15.07.2008 до 15.07.2013 табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30, № 90 Аторвастатин 20 мг Прочие ингредиенты: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый. № UA/5302/01/03 от 15.07.2008 до 15.07.2013 табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 30, № 90 Аторвастатин 40 мг № UA/8671/01/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013   Фармакодинамика. Аторис содержит активное вещество аторвастатин. Он принадлежит к группе лекарственных средств, действие которых состоит в снижении уровня общего ХС и ХС ЛПНП в крови. Аторис снижает уровень ТГ и несколько повышает уровень ХС ЛПВП в крови. Основным механизмом действия аторвастатина является угнетение активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А (ГМГ-КоА-редуктазы) — фермента, катализирующего преобразование ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из начальных этапов синтеза ХС в организме. Блокада синтеза ХС аторвастатином приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением связывания частичек ХС ЛПНП и выведением их из плазмы крови. Следствием такого процесса является снижения уровня ХС в крови. Аторвастатин также снижает секрецию ХС ЛПОНП в печени, что является наиболее вероятным механизмом снижения уровня ТГ в крови, поскольку ослабевает связь с аполипопротеином В и тем самым повышается их клиренс. Механизм влияния аторвастатина на повышение уровня ХС ЛПВП неизвестен. Помимо влияния на липиды плазмы крови, аторвастатину свойственны и другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он угнетает синтез изопреноидов — веществ, вызывающих пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации, в результате чего улучшает гемодинамику и содействует равновесию процессов коагуляции крови. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует нормализации процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют их активацию, что снижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.   Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается в ЖКТ примерно на 80%. Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч. Прием пищи снижает всасывание аторвастатина, но на его эффективность это не влияет. Биодоступность аторвастатина низкая — всего 12%, что обусловлено интенсивностью первого круга метаболизма. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. В печени препарат метаболизируется в орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты бета-окисления. Такие активные метаболиты составляют около 70% ингибиторной активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе. T½ составляет 14 ч, а полупериод ингибирующей активности по отношению к целевому ферменту составляет 20–30 ч. Приблизительно 46% аторвастатина выводится с калом и <2% — с мочой.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  гиперлипидемия. Аторис снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа IIа и IIb, включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Аторис также показан для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.   ПРИМЕНЕНИЕ:  перед назначением Аториса пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, которой он должен придерживаться на протяжении курса терапии препаратом. Рекомендуемая начальная доза Аториса — 1 таблетка (10 мг) в сутки. При необходимости можно повысить суточную дозу Аториса до 80 мг, в зависимости от ожидаемого эффекта. Препарат принимают 1 раз в сутки в одно и то же время, до или после еды. Эффект наблюдается через 2 нед лечения, максимальный — через 4 нед. Через 2–4 нед от начала лечения необходимо сделать липидограмму и в соответствии с ее показателями откорригировать дозу.   Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы (10 мг) в сутки, которую при необходимости повышают через 4 нед в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза — 80 мг.   Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте старше 10 лет Рекомендуется назначать начальную дозу по 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Дозу подбирают индивидуально в соответствии с задачами терапии, коррекцию дозы можно проводить с интервалом ≥4 нед.   Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз тот же, как и при других формах гиперлипидемии. Начальную дозу корригируют в зависимости от состояния заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при суточной дозе 80 мг. Лечение Аторисом применяют в качестве основной терапии (если лечение другими методами невозможно), или вспомогательной терапии с использованием других методов лечения (плазмаферез). Нет необходимости в снижении рекомендуемых доз у пациентов пожилого возраста и у лиц с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью применять препарат в связи с замедленным выведением аторвастатина из организма. Следует постоянно контролировать клинические и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений следует снизить дозу или прекратить лечение.

место работы

20218