БЕТАМАКС (BETAMAKS)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• гиперчувствительность к сульпириду или любому компоненту препарата;
• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
• гипертоническая болезнь ІІ–ІІІ стадии;
• маниакальный психоз;
• феохромоцитома (известный или предполагаемый диагноз);
• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы, пролактинсекретирующая аденома гипофиза);
• гиперпролактинемия;
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
• комбинация с антипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, кинаголид);
• период кормления грудью;
• детский возраст.

Бетамакс с осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов или удлиненным интервалом Q–T в семейном анамнезе.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность, увеличение молочных желез и боль в молочных железах. Во время лечения Бетамаксом может отмечаться повышенная потливость. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз. Нарушения метаболизма: увеличение массы тела. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, рвота, запор. Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов, гипокинезия и гиперсаливация, экстрапирамидный синдром:

• акинетические симптомы, сопровождающиеся или несопровождающиеся гиперкинезом, выраженность которых частично уменьшается при применении антихолинергических антипаркинсонических средств;
• гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
• акатизия;
• поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности, языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе продолжительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления;
• седативный эффект или сонливость;
• судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
• потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), в основном при назначении высоких доз Бетамакса.

При развитии гипертермии препарат следует отменить. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа torsade de pointes и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); постуральная гипотензия. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен; частота случаев не установлена. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, которые применяли атипичные антипсихотические средства, и у больных диабетом, а также лиц, имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует провести надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови. Из-за стимулирующего эффекта Бетамакса, его следует с осторожностью применять у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат иногда может вызывать обострение психических нарушений у больных шизофренией. У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозирование и усилить мониторинг; в случае тяжелой почечной недостаточности желательно проводить курсы лечения с перерывами. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. При возникновении экстрапирамидного синдрома дозу Бетамакса следует снизить. Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии, которая является проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, нарушения сознания, ригидность мышц), лечение необходимо немедленно прекратить. Повышенное потоотделение и изменения АД могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами. Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга. Эффекты Бетамакса зависят от дозы, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозе и психомоторных нарушениях. Во время лечения сульпиридом необходим более тщательный контроль за состоянием таких пациентов:

• с эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, принимавших сульпирид (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ);
• пожилого возраста, которые более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативного и экстрапирамидных эффектов препарата.

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у больных пожилого возраста. Среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, и принимающих антипсихотические средства, отмечен повышенный риск смерти. Инсульт: пациентам, которые имеют факторы риска развития инсульта, сульпирид назначают с осторожностью. У пациентов пожилого возраста со старческим слабоумием отмечен более высокий риск инсульта. В связи с тем, что Бетамакс уменьшает выраженность тошноты и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в том числе сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга. Следует избегать одновременного приема Бетамакса с нейролептическими средствами. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала Q–T. Этот эффект повышает риск развития серьезных желудочковых аритмий, в особенности двунаправленной веретеноподобной желудочковой тахикардии. Перед применением препарата следует определить наличие у пациентов факторов риска, которые могут привести к развитию этого вида аритмии:

• брадикардия (менее 55 уд./мин);
• гипокалиемия;
• врожденное удлинение интервала Q–T;
• применение лекарственных средств, которые могут стать причиной возникновения выраженной брадикардии, гипокалиемии, замедления внутрисердечной проводимости или удлинения интервала Q–T.

При одновременном применении лекарственных средств, повышающих риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. У больных с агрессивным поведением препарат необходимо применять вместе с седативными лекарственными средствами. Венозная тромбоэмболия: сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии во время применения антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, принимающих антипсихотические средства, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы развития венозной тромбоэмболии и принять предупреждающие меры. Бетамакс содержит лактозу. У пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией нельзя применять данное лекарственное средство. Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения сульпирида в период беременности не доказана. Не рекомендуется применять Бетамакс в период беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка. Сульпирид проникает в грудное молоко. Если в период кормления грудью необходимо принимать Бетамакс, грудное вскармливание следует прекратить. Дети. Противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данное лекарственное средство может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском, и выполнение которой требует быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и т.д.).   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). С антипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, кинаголид). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Нежелательные комбинации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes:

• противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
• если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать невозможно, перед началом и во время терапии необходим контроль показателей ЭКГ;
• антиаритмические препараты класса Іа (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
• другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, винкамин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения;
• другие нейролептики: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд;
• метадон;
• леводопа;
• антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимают агонисты допамина, необходимо применение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома у пациента). Алкоголь может усиливать седативное действие Бетамакса. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов. Комбинации, назначение которых требует осторожности:

• блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бизопролол, карведилол, метопролол, небиволол), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Необходимо наблюдение за состоянием пациентов и контроль ЭКГ;
• препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Іа, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса ІІІ, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Необходимо наблюдение за состоянием пациентов и контроль ЭКГ;
• средства, вызывающие гипокалиемию (диуретики, стимулирующие слабительные средства, амфотерицин B в/в, глюкокортикоиды, тетракозактиды), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Перед применением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, наблюдение за состоянием пациентов, контроль электролитов и ЭКГ;
• сукральфат, антациды и активированный уголь — уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между приемом этих препаратов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).

Комбинации, на которые необходимо обратить особое внимание:

• гипотензивные средства — существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
• блокаторы β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемых при сердечной недостаточности) — сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект);
• нитраты, нитриты и родственные препараты — повышенный риск гипотензии, в частности постуральной;
• седативные средства — усиление седативного эффекта препаратов, угнетающих ЦНС (производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительная терапия)), а также блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, нейролептических средств, барбитуратов, бензодиазепинов, небензодиазепиновых анксиолитиков (мепробамата), гипнотических средств, седативных антидепрессантов (амитриптилина, доксепина, миансерина, миртазапина, тримипрамина), антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена и талидомида.

Одновременный прием нейролептиков и ингибиторов CYP 2D6 (флувоксамина, флуоксетина, пароксетина) или ингибиторов A CYP 3A4 (нефазодона) повышает уровень нейролептиков в сыворотке крови. Поэтому дозу Бетамакса следует снизить.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  отсутствуют специфические симптомы передозировки. Могут отмечаться: дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом, помутнение зрения, АГ, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, представляющие угрозу для жизни, или даже кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск удлинения интервала Q–T и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

SULPIRIDUM N05A L01 Grindeks табл. п/плен. оболочкой 50 мг контейнер, № 30 Сульпирид 50 мг № UA/11270/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016 табл. п/плен. оболочкой 100 мг контейнер, № 30 Сульпирид 100 мг № UA/11270/01/02 от 06.01.2011 до 06.01.2016 табл. п/плен. оболочкой 200 мг контейнер, № 30 Сульпирид 200 мг № UA/11270/01/03 от 06.01.2011 до 06.01.2016   Фармакодинамика. Сульпирид — антипсихотическое средство, относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектр фармакологических свойств: умеренное антипсихотическое и легкое антидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект. В отличие от других антипсихотических средств, которые одинаково влияют как на D1-, так и на D2-дофаминовые рецепторы, сульпириду свойственно избирательное действие на D2-дофаминовые рецепторы ЦНС. При применении сульпирида в небольших дозах отмечается торможение обратного захвата дофамина пресинаптическими рецепторами, что улучшает проведение дофаминергических импульсов в лимбической системе. В больших дозах сульпирид блокирует дофаминергическую проводимость в ЦНС. Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя реакции замедленного типа. При применении препарата в высоких дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, которое сопровождается снижением продуктивной симптоматики психоза (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с рецепторами ГАМК, холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам. Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу ЖКТ, устраняя спазмы ЖКТ и желчных путей. Поскольку сульпириду свойственно прокинетическое действие, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую дофаминергическими средствами (например апоморфином). Сульпирид улучшает защитные функции слизистой оболочки пищеварительного тракта, способствует предотвращению так называемой стрессовой язвы, а также стимулирует заживление язвы.   Фармакокинетика После перорального применения Cmax в плазме достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро распределяется в тканях организма (печеночной, почечной, мозговой), проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически неизмененном виде почками. Т½ значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).   ПРИМЕНЕНИЕ:  предназначен только для взрослых. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно быть начато с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы. Суточная доза составляет 200–1000 мг/сут. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16:00) в связи с повышением уровня активности.

место работы

20218