БИСОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ (BISOPROLOL-RATIOPHARM®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома, которая не лечилась, комбинация с флоктафенином и сультопридом.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Со стороны иммунной системы. Редко: аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами, как волчаночноподобный синдром, исчезающими после прекращения лечения. Со стороны психики. Нечасто: нарушения сна, депрессия. Редко: ночные кошмары, галлюцинации. Нарушения метаболизма Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия. Со стороны нервной системы Часто: утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженные и проходят в течение 1–2 нед). Редко: потеря сознания. Со стороны органов зрения Редко: слезоотделение (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердца Нечасто: брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности. Со стороны сосудов Часто: ощущение холода или скованности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с БА или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе. Со стороны ЖКТ Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор. Со стороны печени Редко: повышение печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ) в плазме крови, гепатит. Со стороны кожи и подкожной ткани Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, эритема, повышенное потоотделение). Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги, артропатия. Со стороны мочеполовой системы Редко: нарушение потенции.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

• бронхоспазм (БА, ХОБЛ) требует сопутствующей терапии бронходилататорами. У пациентов с БА возможно повышение тонуса дыхательных путей, что может потребовать повышения дозы β2-симпатомиметиков. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции дыхания у больных БА в анамнезе;
• общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Дозу следует постепенно снижать и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до проведения общей анестезии;
• применение контрастных препаратов, содержащих йод: блокаторы β-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению;
• сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови из-за возможности маскировки симптомов гипогликемии;
• тиреотоксикоз из-за возможности маскировки адренергических симптомов;
• строгая диета;
• при десенсибилизации. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала. Блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно или перемежающейся хромоте: возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии;
• пациентам с феохромоцитомой бисопролол можно назначать исключительно после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
• больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) бисопролол назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

В начале лечения препаратом необходимо наблюдать пациента. Лечение не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.   Период беременности и кормления грудью Применение бисопролола беременными возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под постоянным наблюдением. Развития симптомов гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью. Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому применение его не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях в начале лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем и работать с механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Противопоказанные комбинации

• Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут обострять компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в связи с артериальной гипотензией и шоком, которые может повлечь применение с флоктафенином.
• Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска желудочковой аритмии.

Нерекомендованные комбинации

• Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): негативное влияние на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость, АД.
• Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин и др.): повышение риска рефлекторной АГ, а также значительное замедление ЧСС, возможно угнетение AV-проводимости, ухудшение сердечной недостаточности.
• Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов и возможный риск развития гипертонического криза.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

• Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
• Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): негативное влияние на AV-проводимость.
• Антагонисты кальция (производные дигидропиридина): повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности.
• Антихолинэстеразные средства (в том числе такрин): увеличение времени AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
• Блокаторы β-адренорецепторов для местного применения (в частности те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.
• Инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиливается действие этих препаратов. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): снижают ЧСС, увеличивают время AV-проводимости.
• Средства для анестезии: повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
• НПВП: снижают гипотензивный эффект бисопролола.
• Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.
• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снижать терапевтический эффект обоих препаратов.
• Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД и усиливают проявления перемежающейся хромоты.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины и другие антигипертензивные препараты: повышают риск гипотензии.
• Баклофен: повышение антигипертензивной активности.
• Амифостин: повышение гипотензивной активности.

Разрешенные комбинации

• Мефлохин: повышение риска брадикардии.
• ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

  ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке также были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени и головокружение. Лечение: отменить препарат и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, что бисопролол тяжело поддается диализу. При необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показана ИВЛ. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики, и/или аминофиллин. При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости — кардиостимуляция. Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров. При брадикардии: в/в введение атропина. При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, в/в введение глюкагона. При гипогликемии: в/в введение глюкозы.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BISOPROLOLUM C07A B07 ratiopharm табл. 5 мг, № 30 Bisoprololi hemifumaras 5 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель желтый. № UA/1728/01/01 от 20.04.2011 до 20.04.2016 табл. 10 мг, № 30 Bisoprololi hemifumaras 10 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель бежевый. № UA/1728/01/02 от 20.04.2011 до 20.04.2016   Селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Гипотензивное действие обусловлено снижением МОК, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие обусловлено блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к уменьшению работы сердца за счет отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол (INN — bisoprololum) устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности препарата — около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному Т½ — 10–12 ч, препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 ч после однократного приема препарата. Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Из-за примерно одинакового участия почек и печени в выведении этого препарата, больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не требуется. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ, ИБС (стабильная стенокардия).   ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь, терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) доза препарата Бисопролол-ратиофарм не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки (эту дозу можно разделить на две). Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, но клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля. У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Применение препарата рекомендовано начинать с минимально возможной дозы. При отмене препарата дозу снижают постепенно (ежедневно на половину дозы).

место работы

20218