БИСОСТАД® (BISOSTAD)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени (без установленного электрокардиостимулятора), синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бизопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст младше 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  частота случаев побочных эффектов определяется так: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (≥1/10 000); неизвестно (не может быть оценено по причине отсутствия данных). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение похолодения или онемения конечностей, болезнь Рейно, усугубление перемежающейся хромоты; редко — появление брадикардии, снижение ЧСС (замедление AV-проводимости или усугубление существующей AV-блокады), ухудшение состояния при сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. В отдельных случаях — синкопе, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; редко — нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях — ночные кошмары, галлюцинации, парестезии. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; редко — повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), гепатит. Со стороны кожных покровов: реакции гиперчувствительности (зуд, эритема, сыпь); очень редко блокаторы β-адренорецепторов могут усугубить течение псориаза или спровоцировать появление псориазоподобной сыпи, алопеции. Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА или ХОБЛ; редко — нарушение дыхания, аллергический ринит. Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, уменьшение слезоотделения (следует принимать во внимание пациентам, использующим контактные линзы); очень редко — конъюнктивит. Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гипогликемия. Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость и судороги, артралгия. Прочие: возможно появление антинуклеарных антител с развитием волчаночноподобного синдрома, устраняющегося после отмены препарата, выпадение волос, псориатическая сыпь, астения, повышенная утомляемость.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  не рекомендуется применять бизопролол в комбинации с амиодароном, поскольку существует риск появления сократительного автоматизма и нарушения проводимости (угнетение компенсаторных симпатических реакций). Бизопролол следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• бронхоспазм (БА, ХОБЛ): при наличии у больного БА или ХОБЛ препарат назначать не рекомендуется или при необходимости препарат назначают в более низких дозах в комбинации с бронходилататорами. Рекомендуется проводить функциональные дыхательные тесты перед началом лечения;
• одновременное применение ингаляционных анестетиков;
• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, вследствие чего возможно маскирование симптомов гипогликемии. Необходимо следить за уровнем глюкозы в крови на протяжении лечения бизопрололом;
• тиреотоксикоз вследствие возможного маскирования адренергических симптомов;
• больные с нарушениями со стороны гепатобилиарной системы;
• соблюдение строгой диеты;
• больным с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе, и больным, которым проводят десенсибилизирующую терапию, назначать препарат следует строго обоснованно, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать чувствительность к аллергенам и вызывать тяжелые анафилактические реакции;
• при применении с другими блокаторами β-адренорецепторов бизопролол может повышать чувствительность к аллергенам и обострять анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда соответствует ожидаемому терапевтическому эффекту;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала. Применение блокаторов β-адренорецепторов может повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии. Применение селективных блокаторов β1-адренорецепторов целесообразно лишь при умеренной степени тяжести и комбинированно с сосудорасширяющими препаратами;
• нарушения периферического кровообращения, такие как болезнь Рейно и синдром Шарко (перемежающаяся хромота), вследствие возможного усиления жалоб, особенно в начале лечения;
• брадикардия (частота сердцебиения 50–60 уд./мин до начала лечения);
• больным с феохромоцитомой до начала лечения блокаторами α-адренорецепторов;
• больным псориазом или при наличии псориаза в анамнезе блокаторы β-адренорецепторов назначаются только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес. Не рекомендуется применять препарат в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами I класса, гипотензивными средствами с центральным механизмом действия (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В начале лечения бизопрололом необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно при применении препарата больным пожилого возраста, поскольку эта категория пациентов может иметь повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата. Прекращение лечения. Лечение не следует прекращать внезапно как пациентам с ИБС, так и пациентам с АГ, так как внезапное прекращение лечения может привести к обострению болезни. Отмену препарата и снижение дозы необходимо проводить постепенно, путем ежедневного снижения дозы наполовину. Бисостад содержит активную субстанцию, которая приводит к положительным результатам при проведении антидопингового контроля. Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск. У больных с феохромоцитомой применяют препарат только после достижения эффективной α-адреноблокады. Препарат маскирует симптомы тиреотоксикоза. Общая анестезия. Необходимо отменить препарат за 48 ч до общей анестезии.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Противопоказанные комбинации Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.   Нерекомендуемые комбинации Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной АГ. Блокаторы β-адренорецепторов для местного применения (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бизопролола может усиливаться. Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил): отрицательное влияние на сократимость, AV-проводимость и уровень АД, снижение ЧСС, показано тщательное наблюдение врача. Клонидин может вызвать значительное снижение ЧСС и угнетение АV-проводимости. Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта или риск возникновения гипертонического криза.   Комбинации, которые следует применять с осторожностью Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин): угнетение AV-проводимости и усиление негативного инотропного действия (необходим строгий клинический и ЭКГ-контроль). Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): повышение AV-проводимости. Антагонисты кальция (производные дигидропиридина — нифедипин): повышают риск развития гипотензии, у пациентов с латентными сердечными заболеваниями сопутствующее применение блокаторов β-адренорецепторов может привести к развитию сердечной недостаточности; парасимпатомиметики (включая такрин или галантамин): отрицательное действие на AV-проводимость. Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: одновременный прием может усиливать, пролонгировать или снижать эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор) могут маскироваться или быть слабовыраженными; необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови. Средства для анестезии: усиливают антигипертензивный эффект, анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент применяет бизопролол. Гликозиды наперстянки — снижение ЧСС, замедление AV-проводимости. Производные эрготамина: усугубление нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметики: комбинация с бизопрололом может привести к ослаблению эффектов обоих препаратов, развитию гипертонического криза или чрезмерной брадикардии; может потребоваться применение эпинефрина в более высоких дозах для купирования аллергических реакций. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта. Баклофен: усиление гипотензивного действия. Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты. При сочетанном применении с блокаторами β-адренорецепторов может повышаться риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к терапии. НПВП: ослабляют гипотензивный эффект препарата вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов.   Комбинации, которые необходимо учитывать Мефлохин: повышает риск развития брадикардии. Кортикостероиды: снижают антигипертензивный эффект вследствие задержки воды и натрия в организме. Рифампицин: возможно незначительное уменьшение T½ бизопролола в связи с индукцией микросомальных ферментов печени; индивидуальная коррекция дозы обычно не требуется. Циметидин, гидралазин и алкоголь усиливают антигипертензивный эффект. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) могут взаимно ослаблять терапевтические эффекты при комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы и лечение передозировки: наиболее распространенными симптомами при передозировке препаратом являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение сердечной проводимости и гипогликемия. В случае передозировки бизопролола следует прекратить применение препарата и обеспечить поддерживающую и симптоматическую терапию. Необходимо воспрепятствовать дальнейшему всасыванию бизопролола в ЖКТ путем промывания желудка или применения абсорбентов (например активированный уголь) и слабительных средств (сульфат натрия). При гипотензии: введение глюкагона. При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретиков и вазодилататоров. При бронхоспазме необходимо применять бронходилататоры, например изопреналин или β2-симпатомиметики, может быть применено искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые осложнения купируют соответственно: AV-блокада (II или III степени) требует парентерального введения изопреналина или трансвенозной электрокардиостимуляции. Брадикардию купируют введением атропина (м-метилатропин). При снижении АД или шоке вводят плазмозамещающие препараты или препараты, обладающие вазопрессорным эффектом. При гипогликемии — в/в вводят глюкозу.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BISOPROLOLUM C07A B07 Stada табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 10, № 30, № 60 Бизопролол 5 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный. № UA/3987/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015 табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 10, № 30, № 60 Бизопролол 10 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный. № UA/3987/01/02 от 29.10.2010 до 29.10.2015   Фармакодинамика. Бисостад блокирует β-адренорецепторы, уменьшая воздействие на них катехоламинов. Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектом. Механизм гипотензивного действия осуществляется путем снижения частоты и силы сердечных сокращений, замедления AV-проводимости, угнетения высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие происходит путем блокирования β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Таким образом, бизопролол устраняет и уменьшает выраженность симптомов ишемии. Бизопролол обладает подобным пропанололу местным обезболивающим свойством. Бисостад обладает низким сродством к β2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам эндокринной системы.   Фармакокинетика. Бизопролол абсорбируется почти полностью в ЖКТ. Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно, благодаря чему препарат обладает высокой биодоступностью — около 90%. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Общий клиренс — около 15 л/ч. Т½ (10–12 ч) обеспечивает терапевтическое действие препарата в течение 24 ч после приема одной суточной дозы. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Примерно 50% выводится из организма почками в неизмененном виде. Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. Кинетика бизопролола является линейной и не зависит от возраста. У больных с хронической сердечной недостаточностью, уровень бизопролола в плазме крови выше и Т½ увеличен по сравнению со здоровыми добровольцами. Сmax в плазме крови в стабильном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг и Т½ 17±5 ч.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.   ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу устанавливают индивидуально. Терапевтическая доза — 5–10 мг 1 раз в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.   Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкой/умеренно выраженной печеночной и почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в коррекции дозы. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема. Бисостад не выводится с помощью диализа, поэтому пациентам, находящимся на диализе, не требуется коррекции дозы.   Пациенты с нарушением функции печени Коррекции дозы не требуется, однако рекомендуется врачебный контроль. В случаях тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг/сут.   Больные пожилого возраста Индивидуальный подбор дозы обычно не требуется. Рекомендуется начать прием препарата по возможности с более низкой дозы. Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания. Прекращение лечения. Лечение не следует прекращать внезапно пациентам с ИБС. Отмену препарата и снижение дозы необходимо проводить постепенно, путем ежедневного снижения дозы наполовину.

место работы

20218