Аналоги по ATX классификации
противопоказания
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
инсулинзависимый сахарный диабет, почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, инсулиннезависимый сахарный диабет с явлениями кетоза или ацидоза, диабетическая прекома или кома, состояние после оперативного вмешательства и травмы, во время инфекционных воспалительных процессов, ХОЗЛ, ИБС, сердечная недостаточность, болезни периферических сосудов, период беременности и кормления грудью, известная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Нарушения со стороны ЖКТ — тошнота, диарея, боль в области желудка, запор, рвота, металлический привкус во рту.
Со стороны кожи — кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема и приливы.
Общие нарушения — головная боль и головокружение.
Применение препарата может привести к гипогликемии. Гликлазид может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Но во время применения его больными с инсулиннезависимым сахарным диабетом случаев побочного действия со стороны сердечно-сосудистой системы не зарегистрировано.
Снижение желудочно-кишечного всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты может быть связано с продолжительным применением метформина
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
применение комбинированного препарата позволяет контролировать уровень глюкозы в крови и моче, но возможно возникновение лактоацидоза у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Гипогликемия может возникать у пациентов, нарушающих диету или принимающих препарат в повышенной дозе, после травмы или стресса. Симптомы гипогликемии могут проявляться после изменения графика приема пищи. При появлении признаков или симптомов гипогликемии нужно немедленно начать проведение адекватных мер для выведения пациента из этого состояния.
Употребление алкоголя во время применения Дианорма-М не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью.
Дети. Применение противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами. При применении препарата, учитывая возможность повторного возникновения гипогликемического состояния (тремор рук, чувство страха, снижение АД и др.) управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
совместное применение диуретиков, барбитуратов, фенитоина, рифампицина, ГКС, эстрогенов, эстропрогестогенов и чистых прогестогенов может снижать возможность гликемического контроля. Также возможно развитие гипогликемии при приеме салицилатов, фенилбутазона, сульфаниламидов, блокаторов β-адренорецепторов, клофибриновой кислоты, антагонистов витамина К, аллопуринола, теофиллина, кофеина и ингибиторов МАО. Одновременное применение миконазола, пергексилина или циметидина с гликлазидом может вызвать развитие состояния гипогликемии. Акарбоза и гуаровая смола способны существенно снизить биодоступность метформина.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
возможно возникновение симптомов умеренно выраженной гипогликемии (без головокружения или неврологических расстройств).
Лечение: немедленно промыть желудок и ввести в/в р-р декстрозы (10 или 30%), постоянно контролируя уровень глюкозы в крови.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 03/11/2011
форма выпуска
Micro Labs A10B D02
табл., № 60
Гликлазид 80 мг
Метформина гидрохлорид 500 мг
Фармакодинамика. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови путем влияния на секрецию инсулина и периферическую чувствительность к нему. Это происходит благодаря закрытию К+-канальцев в β-клетках поджелудочной железы. Вследствие этого Са2+-канальцы приоткрываются для движения внутриклеточного кальция и повышается выделение инсулина. Гликлазид также повышает чувствительность β-клеток к глюкозе и восстанавливает чувствительность периферических клеток к инсулину. Гликлазид снижает адгезийную активность тромбоцитов и уровень свободных радикалов, таким образом, достигается предотвращение сосудистых осложнений. Есть данные о способности гликлазида снижать уровень ХС в плазме крови и уровень ТГ при продолжительном применении.
Метформин действует как антигипергликемизирующий агент путем повышения чувствительности тканей печени и периферических тканей к инсулину. Также оказывает положительное влияние на уровень липидов в плазме крови и фибринолитическую активность.
Сульфонилмочевина и бигуанид оказывают синергический эффект. Оба компонента проявляют дополнительный антигипергликемизирующий эффект без усиления побочного действия, которое характерно для препаратов их фармакологических групп.
Гликлазид с помощью стимулирования β-клеток поджелудочной железы высвобождает инсулин и также повышает периферическую чувствительность к инсулину. Метформин способствует распознаванию глюкозы на периферии и ее утилизации. Он также приводит к снижению печеночной продукции глюкозы. Совместное применение препаратов сульфонилмочевины и метформина позволяет лучше контролировать уровень глюкозы в крови. Такая комбинация очень полезна в тех случаях, когда применение препаратов сульфонилмочевины неэффективно. Комбинация вышеназванных препаратов может применяться для достижения контроля уровня глюкозы в крови и снижения потребности в инсулине у некоторых пациентов.
Гликлазид в меньшей степени служит причиной гипогликемии и увеличения массы тела по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины. Метформин обладает преимущественно периферическим механизмом действия. Он не оказывает анаболического эффекта, присущего производным сульфонилмочевины, что, в свою очередь, не влияет на массу тела больного. Применение гликлазида полезно при макро- и микрососудистых осложнениях, которые возникают при гиперинсулинемии, АГ, гипергликемии, гиперлипидемии, повышенной агрегации тромбоцитов. Применение метформина приводит к снижению уровня ТГ, повышению уровня ХС ЛПВП и тканевых активаторов плазминогена, снижению агрегационной способности тромбоцитов. Фармакокинетически оба препарата совместимы, потому что метформин не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в печени. Следовательно, конкуренция с гликлазидом, который на 80–90% связывается с белками плазмы крови и метаболизируется в печени, оказывается невозможной. Таким образом, применение комбинации гликлазида с метформином полезно в лечении больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом и для профилактики макро- и микрососудистых осложнений.
Фармакокинетика. После перорального однократного приема гликлазида в дозах 40–120 мг определяется уровень его Сmax в плазме крови в пределах 2,2–8 мг/л на протяжении 2–8 ч. Стабильныя концентрация гликлазида достигается через 2 сут от начала его применения в дозах 40–120 мг. Прием гликлазида одновременно с пищей приводит к снижению уровня Сmax и задержки времени его максимального действия (Тmax). Распределение гликлазида незначительно благодаря связыванию с белками плазмы крови на 85–97%. Т½ гликлазида после однократного перорального применения составляет 8,1–20,5 ч. Гликлазид метаболизируется до 7 метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой в виде производных карбоксиловой кислоты; 60–70% принятой дозы выводится с мочой и 10–20% — с калом.
Метформин имеет биодоступность при пероральном применении в пределах 50–60%. Метформин всасывается в ЖКТ на протяжении 6 ч и быстро распределяется в тканях. Выделение метформина почками двухфазное. 95% абсорбированного метформина выводится во время первой фазы с Т½ 6 ч. Остаток метформина (5%) выводится во время второй фазы с Т½ — 20 ч. Метформин не связывается с белками плазмы крови, 40–60% принятой дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой и 30% — с калом.
Метформин и гликлазид не влияют на фармакокинетику друг друга.
показания
ПОКАЗАНИЯ:
Дианорм-М назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете (II тип) с ожирением или без него у взрослых.
ПРИМЕНЕНИЕ:
суточная доза Дианорм-М для взрослых составляет 1–2 таблетки однократно или 2 раза в сутки во время еды, но не больше 4 таблеток в сутки. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.