АГАПУРИН® СР 400 (AGAPURIN® SR 400)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из компонентов препарата. Острый инфаркт миокарда. Кровоизлияние в мозг или другое клинически значащее кровотечение. Язвы желудка и/или кишечника. Геморрагический диатез. Кровоизлияние в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: во время лечения АгапуриномCP 400 мг могут возникать побочные эффекты. Побочные эффекты классифицированы по частоте: очень часто: ≥10%; часто: ≥1%–<10%; иногда: ≥0,1%–<1%; редко: ≥0,01%–<0,1%; очень редко: <0,01%, включая единичные случаи.   Нервная система Иногда: головокружение, дрожь, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство. Редко: расстройство сна, галлюцинации. Очень редко: повышенное потоотделение, парестезия, судороги. Симптомы асептического менингита — к их возникновению склонны пациенты с аутоимунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения применения пентоксифиллина.   Сердечно-сосудистая система Иногда: сердечная аритмия (например тахикардия). Редко: снижение АД, стенокардия, сердцебиение, диспноэ, периферический отек/ангионевротический отек. Очень редко: повышение АД.   Желудочно-кишечные расстройства Часто: желудочно-кишечные расстройства, в частности тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея. Редко: желудочное и кишечное кровотечения. Нарушение со стороны печени и желчных путей. Очень редко: застой желчи (внутрипеченочный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы, ЩФ).   Нарушение метаболизма и питания Редко: гипогликемия.   Кожа, аллергические реакции Часто: приливы. Иногда: реакции повышенной чувствительности — зуд, эритема, крапивница. Редко: кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые развиваются на протяжении нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, спазм бронхиальных мышц, анафилактический шок); эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона. В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимо прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.   Проблемы со стороны органа зрения Иногда: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки. Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, необходимо сразу прекратить применение лекарственного средства.   Кровь и лимфатическая система Редко: кровоизлияния в мочеполовой системе. Очень редко: внутричерепное кровотечение, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластической анемией (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), возможны смертельные последствия. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат требуется применять под регулярным контролем врача. Особенно тщательный медицинский контроль необходим больным с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и тем, которые перенесли сердечные приступы или хирургическое вмешательство. Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа соотношения возможных рисков и пользы. В связи с наличием риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и пероральных антикоагулянтов необходимо проводить тщательное наблюдение и частые проверки показателей оседания крови. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общей картины крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг. Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) необходимо проводить титрование доз до 50–70% стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например принимать пентоксифиллин по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки. Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента. Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина у беременных, не следует назначать его в период беременности. В период кормления грудью пентоксифиллин проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата в период кормления грудью возможно применение, в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринСР 400 мг нельзя назначать детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна.При появлении во время лечения препаратом головокружения и других побочных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пентоксифиллин потенцирует влияние антикоагулянтов, фибринолитических препаратов, усиливает действие гипотензивных (в частности ингибиторов АПФ) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных антидиабетических препаратов). Необходим тщательный контроль за состоянием здоровья пациентов, принимающих другие лекарственные средства одновременно с пентоксифиллином. У некоторых пациентов одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина, который может увеличить количество или усилить выраженность побочных действий, связанных с теофиллином.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, бессознательность, повышение температуры тела, возбуждение, арефлексия, тонично-клонические судороги, аритмия, рвота в виде «кофейной гущи». Лечение: если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции. Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы предотвратить осложнения, может потребоваться наблюдение в отделении интенсивной терапии. Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное повышение потоотделения, тошнота) необходимо установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности в/в замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в/в, глюкокортикоиды (например 250–1000 мг метилпреднизолона в/в) и антагонисты гистаминовых рецепторов. В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций согласно обычным рекомендациям.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: не нуждается в специальных условиях хранения.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

PENTOXIFYLLINUM C04A D03 Zentiva табл. пролонг. дейст., п/о 400 мг, № 20 Пентоксифиллин 400 мг Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, диметикон, макрогол 6000. № UA/2658/03/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015   Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования ФДЭ с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов. Влияние пентоксифиллина на заболеваемость при сердечной или цереброваскулярной патологиях и/или соответствующую смертность не изучалось.

  Фармакокинетика. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата происходит на протяжении 10–12 ч, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, его системная доступность составляет лишь 20–30%. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3, 7-диметилксантин (метаболит I) оказывается в плазме в концентрации, которая в 2 раза выше, чем концентрация исходного вещества, с которым он находится в оборотном биохимическом равновесии. В связи с этим пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина двухфазное; начальный T½ для исходного вещества составляет 0,4–0,8 ч, а для метаболитов — 1,0–1,6 ч. Конечный T½ пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 ч. Выделение происходит в основном через почки в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; лишь 4% выходит с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах.   У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией T½ длиннее и абсолютная биодоступность возрастает.

показания

ПОКАЗАНИЯ: удлинение дистанции безболевой походки у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIB по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны. Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).   ПРИМЕНЕНИЕ: хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIВ по Фонтейну (перемежающаяся хромота). Если не назначено другое дозирование, то принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 400 мг 3 раза в сутки (эквивалент — 1200 мг пентоксифиллина в сутки). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД требуется коррекция дозы. Дозу для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость. Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снизить дозы по решению врача, который в каждом случае должен учитывать индивидуально степень тяжести болезни и переносимость препарата. Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха). Если не назначено другое дозирование, то принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 400 мг 2 или 3 раза в сутки (эквивалент — 800–1200 мг пентоксифиллина в сутки). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.   Способ и длительность введения Дозу препарата АгапуринСР 400 мг устанавливает врач с учетом индивидуальных особенностей больного. Обычно препарат АгапуринСР 400 мг назначают взрослым по 400 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г пентоксифиллина. Таблетки требуется принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (приблизительно 100 мл). Для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза может быть снижена до 1–2 таблеток в сутки. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, больных группы особого риска относительно последствий снижения АД (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно с учетом переносимости лечения. Примечание. В случае ускоренного прохождения по ЖКТ (применение слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях может происходить выведение остатков таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большого внимания.