АГАПУРИН® СР 600 (AGAPURIN SR 600)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или к любому из ингредиентов препарата. Острый инфаркт миокарда. Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение. Язвы желудка и/или кишечника. Геморрагический диатез. Кровоизлияние в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: во время лечения АгапуриномСР 600 мг могут возникать такие побочные эффекты. Побочные эффекты классифицированы по частоте: очень часто: ≥10%; часто: ≥1% — <10%; иногда: ≥0,1% — <1%; редко: ≥0,01% — <0,1%; очень редко: <0,01%, включая единичные случаи.   Нервная система Иногда: головокружение, тремор, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство. Редко: расстройства сна, галлюцинации. Очень редко: повышение потоотделения, парестезия, судороги. Симптомы асептического менингита — к их возникновению склонны пациенты с аутоиммунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения приема пентоксифиллина.   Сердечно-сосудистая система Иногда: сердечная аритмия (например тахикардия). Редко: снижение АД, стенокардия, сердцебиение, диспноэ, периферический отек/ангионевротический отек. Очень редко: повышение АД.   Желудочно-кишечные расстройства Часто: желудочно-кишечные расстройства, в частности, тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея. Редко: желудочное и кишечное кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчных путей. Очень редко: застой желчи (внутрипеченочный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы, ЩФ).   Нарушение метаболизма и питание Редко: гипогликемия.   Кожа, аллергические реакции Часто: приливы. Иногда: реакции повышенной чувствительности — зуд, эритема, крапивница. Редко: кровоизлияния на коже и слизистых оболочках. Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые развиваются на протяжении нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, спазм бронхиальных мышц, анафилактический шок). Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона. В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимо прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.   Нарушения со стороны глаз Иногда: нарушение зрения, конъюнктивит. Очень редко: кровоизлияния в сетчатку, отслоение сетчатки. Если во время лечения пептоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, прием лекарственного средства необходимо сразу прекратить.   Кровь и лимфатическая система Редко: кровоизлияния в мочеполовой системе. Очень редко: внутричерепное кровотечение, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластической анемией (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь смертельное последствие. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат должен применяться под регулярным врачебным контролем. Особенно тщательный медицинский контроль необходим для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотензией, коронарным склерозом и тех, которые перенесли сердечный приступ или хирургическое вмешательство. Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможного риска и пользы. В связи с наличием риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить тщательное наблюдение и частые проверки показателей оседания крови. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общей картины крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Необходим надлежащий мониторинг. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует проводить титрование доз до 50–70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости. Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть заболевания и переносимость у каждого отдельного пациента. Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина у беременных, его не следует назначать в этот период. В период кормления грудью пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применение препарата в период кормления грудью возможно в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринСР 600 мг нельзя назначать детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Неизвестна. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение и другие побочные реакции, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пентоксифиллин потенцирует влияние антикоагулянтов, фибринолитических препаратов, усиливает действие гипотензивных (в частности ингибиторов АПФ) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных антидиабетических препаратов). Необходим тщательный контроль за пациентами, которые принимают другие препараты одновременно с пентоксифиллином. У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина, который может увеличить количество или усилить выраженность побочных действий, связанных с теофиллином.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: головокружение,тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, внезапная потеря сознания, повышение температуры тела, возбуждение, арефлексия, тоническо-клонические судороги, аритмия, рвота в виде «кофейной гущи». Лечение: если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции. Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы избежать осложнений, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии. Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное повышенное потоотделение, тошнота) необходимо установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности, в/в замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в/в, глюкокортикоиды (например 250–1000 мг метилпреднизолона в/в) и антагонисты гистаминовых рецепторов. В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций согласно обычным рекомендациям.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: не требует специальных условий хранения.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

PENTOXIFYLLINUM C04A D03 Zentiva табл. пролонг. дейст., п/о 600 мг, № 20 Пентоксифиллин 600 мг Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, диметикон, макрогол 6000. № UA/2658/03/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015   ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает сниженную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования ФДЭ с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Влияние пентоксифиллина на заболеваемость при сердечной или цереброваскулярной патологиях и/или соответствующую смертность не изучали.   Фармакокинетика. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата происходит на протяжении 10–12 ч, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, и его системная доступность составляет лишь 20–30%. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) оказывается в плазме в концентрации, в 2 раза выше чем концентрация исходного вещества, с которым он находится в обратном биохимическом равновесии. В связи с этим пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период T½ для исходного вещества составляет 0,4–0,8 ч, а для метаболитов — 1,0–1,6 ч. Конечный T½ пентоксифиллина из плазмы крови составляет около 1,6 ч. Выведение происходит в основном через почки в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; только 4% выводится с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах. У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией T½ длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.

показания

ПОКАЗАНИЯ: увеличение дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIB по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или возобновительные процедуры не могут быть проведены или не показаны. дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушением кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).   ПРИМЕНЕНИЕ: хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIВ по Фонтейну (перемежающаяся хромота). Если не назначено другое дозирование, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаCP 600 мг 2 раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы. Дозу для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость. Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снизить дозы по решению врача, который в каждом индивидуальном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата. Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушением кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха). Если не назначено другое дозирование, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 600 мг 1 или 2 раза в сутки (эквивалент 600–1200 мг пентоксифиллина в сутки). Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) дозы следует титровать до 50–70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости. Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.   Способ и длительность введения Дозу препарата АгапуринСР 600 мг устанавливает врач, учитывая индивидуальные особенности больного. Обычно препарат АгапуринСР 600 мг назначают взрослым по 600 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г пентоксифиллина. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 100 мл). Для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза может быть снижена. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, из группы особого риска относительно последствий снижения АД (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно с учетом переносимости лечения. Примечание. В случае ускоренного прохождения по ЖКТ (применение слабительных средств, диарея, хирургическое уменьшение кишечника), в отдельных случаях могут отмечать выведение остатков таблетки. Если преждевременное выведение происходит время от времени, не следует уделять этому большого внимания.