АЛОТЕНДИН (ALOTENDIN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Амлодипин: нестабильная стенокардия, выраженный стеноз аорты. Бизопролол: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС <60 уд./мин) перед началом лечения, артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст), БА, ХОБЛ, выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно, нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз. Амлодипин/бизопролол: повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина, бизопрололу и/или или любому вспомогательному веществу, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  могут быть обусловлены каждым из компонентов препарата и представлены согласно частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.   Амлодипин В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с АГ и стенокардией чаще возникали следующие побочные реакции: головная боль, отеки (особенно в области голеней), повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы, ощущение сердцебиения, головокружение. Лабораторные исследования: очень редко — повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердца: часто — повышенное сердцебиение. Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, тромбоцитопения, пурпура. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — периферическая нейропатия, синкопе, гипестезия, парестезия, нарушение вкуса, тремор. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — звон в ушах. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, кашель, ринит. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, гиперплазия десен, панкреатит, сухость во рту, нарушения моторики ЖКТ; очень редко — гастрит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, никтурия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз, алопеция, депигментация кожи; редко — аллергические реакции, высыпания, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема; очень редко — крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине, судороги мышц. Метаболические нарушения: нечасто — гипергликемия. Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — васкулит; редко — артериальная гипотензия. Общие нарушения: часто — отек, периферический отек, утомляемость; нечасто — истощение, астения, увеличение или уменьшение массы тела. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — холестаз, желтуха, гепатит. Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция, гинекомастия. Психические нарушения: нечасто — изменения настроения. Аналогично другим антагонистам кальция сообщалось о таких побочных реакциях: инфаркт миокарда, аритмия (в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), стенокардия, однако выяснить причинную связь с основным заболеванием практически невозможно.   Бизопролол Со стороны сердца: часто — брадикардия; нечасто — нарушение AV-проводимости, усиление проявлений сердечной недостаточности. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — нарушение сна. Со стороны органа зрения: редко — снижение секреции слезной жидкости, что необходимо учитывать при использовании контактных линз; очень редко — конъюнктивит. Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: редко — нарушение слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм (особенно у пациентов с БА или с обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); редко — аллергический ринит. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергические реакции, высыпания, зуд; очень редко — алопеция, псориатические высыпания. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги. Метаболические нарушения: редко — повышение уровня ТГ. Со стороны сосудов: часто — ухудшение периферического кровообращения (ощущение холода в конечностях); нечасто — артериальная гипотензия. Общие нарушения: часто — утомляемость, астения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит. Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция. Психические нарушения: нечасто — депрессия; редко — кошмарные сновидения, галлюцинации. Такие симптомы, как головокружение, головная боль, утомляемость, астения характерны в начале лечения и часто исчезают на протяжении 1–2 нед.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Амлодипин Пациенты с нарушением функции печени. Как и при применении других антагонистов кальция, Т½ амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени. Поэтому таким пациентам амлодипин следует назначать с осторожностью и тщательным мониторингом уровня печеночных ферментов. Пациентам с сердечной недостаточностью назначать амлодипин следует с осторожностью. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозирование, но повышать дозу следует с осторожностью.   Бизопролол Особенно у пациентов с ИБС внезапное прекращение лечения бизопрололом, если нет четких показаний, может привести к обострению заболевания. Бизопролол следует назначать с осторожностью пациентам с АГ или стенокардией, связанной с сердечной недостаточностью. Бизопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться;
• строгое голодание или диета;
• сопутствующая десенсибилизирующая терапия. Бизопролол может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактоидных реакций;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• окклюзивное заболевание периферических сосудов;
• у больных псориазом или при наличии псориаза в анамнезе применяют только после тщательной оценки соотношения польза/риск;
• при лечении бизопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться;
• у пациентов с феохромоцитомой бизопролол может применяться только после терапии блокаторами α-адренорецепторов;
• перед проведением общей анестезии врач должен быть информирован относительно применения пациентом блокаторов β-адренорецепторов. Если необходимо отменить применение бизопролола перед хирургическим вмешательством, это необходимо сделать за 48 ч до анестезии;
• при БА и других хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов применяют в минимальных дозах в комбинации с бронходилататорами. Иногда у пациентов с БА может повыситься резистентность дыхательных путей, вследствие этого может понадобиться повышение дозы β2-агонистов.

Препарат содержит активное вещество, приводящее к положительному результату при проведении антидопингового контроля. Период беременности и кормления грудью   Амлодипин Ввиду недостаточного клинического опыта относительно применения препарата в период беременности и кормления грудью амлодипин можно назначать только по строгим показаниям при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода; также у женщин репродуктивного возраста, не применяющих эффективные средства контрацепции на протяжении лечения. При отсутствии альтернативной терапии рекомендуют прекратить кормление грудью.   Бизопролол Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что может приводить к задержке роста, гибели плода, спонтанному аборту, преждевременным родам. У плода/новорожденного могут отмечать гипогликемию и брадикардию. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, предпочтительнее применение селективных блокаторов β1-адренорецепторов. Бизопролол не следует применять в период беременности, если для этого нет четких показаний. Если лечение бизопрололом необходимо, следует проводить мониторинг плацентарного кровообращения и развития плода. В случае негативного влияния на течение беременности или плод необходимо решить вопрос относительно альтернативного лечения. Новорожденные должны находиться под строгим наблюдением. Гипогликемия и брадикардия обычно могут развиваться в первые 3 дня. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко и вреден ли бизопролол для ребенка. В связи с этим применять таблетки амлодипин/бизопролол в период кормления грудью не рекомендуют. Дети. Алотендин не рекомендуют применять у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая разную индивидуальную реакцию пациента, способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами может нарушаться, особенно в начале лечения, при изменении лечения или в случае одновременного употребления алкоголя.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Амлодипин Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности: тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, нитраты пролонгированного действия, сублингвальный нитроглицерин, НПВП, антибиотики и пероральные гипогликемические препараты. Одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводит к изменению концентрации дигоксина в плазме крови и не влияет на его почечный клиренс. Одновременное применение амлодипина с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина с варфарином существенно не влияет на протромбиновое время. Употребление сока грейпфрута может привести к незначительному повышению концентрации амлодипина в плазме крови, но это не приводит к клинически значимым изменениям АД.   Бизопролол Не рекомендуют одновременное применение Антагонисты кальция (верапамил и в меньшей степени — дилтиазем): отрицательно влияют на сократимость, передсердно-желудочковую проводимость и АД. В/в введение верапамила у пациентов, применяющих блокаторы β-адренорецепторов, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин): одновременное назначение этих препаратов может привести к уменьшению ЧСС, минутного объема сердца и вазодилатации. Внезапная отмена препарата может повышать риск развития синдрома отмены в виде АГ. Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности:

• антагонисты кальция типа дигидропиридина, такие как нифедипин: ввиду повышения риска развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
• антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): в связи с повышением негативного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость;
• антиаритмические препараты класса III (например амиодарон): в связи с повышением влияния на предсердно-желудочковую проводимость;
• парасимпатомиметики: при одновременном применении может увеличиваться время предсердно-желудочковой проводимости и поэтому повышаться риск брадикардии;
• местные средства, содержащие блокаторы β-адренорецепторов (глазные капля для лечения глаукомы) могут дополнять системное действие бизопролола;
• инсулин и пероральные противодиабетические средства: усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии;
• сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости;
• НПВП: снижение антигипертензивного эффекта;
• β-симпатомиметики (изопреналин, добутамин): комбинация с бизопрололом может уменьшить выраженность эффектов обоих препаратов;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: повышают риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.): при одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов повышается риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной передачи может усиливаться и удлиняться под влиянием блокаторов β-адренорецепторов. Препараты, одновременное применение с которыми требует обсуждения:

• мефлокин: повышается риск брадикардии;
• ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В): усиление гипотензивного эффекта блокаторов β-адренорецепторов, а также повышение риска возникновения гипертензивного криза.

  ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Амлодипин В связи с медленной абсорбцией промывание желудка является эффективной процедурой. Передозировка (прием в высокой дозе) амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и продолжительной артериальной гипотензии и, возможно, рефлекторной тахикардии. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг деятельности сердца и дыхания, следует приподнять нижние конечности, контролировать ОЦК и диурез, а также проводить интенсивную поддерживающую терапию. Рекомендуют применять вазоконстрикторы для нормализации сосудистого тонуса и АД, если нет противопоказаний относительно их применения. В/в введение кальция глюконата способствует нейтрализации блокады кальциевых каналов. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.   Бизопролол Наиболее частыми симптомами передозировки являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. При передозировке показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Брадикардию купируют в/в введением атропина. Если этого недостаточно, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. При некоторых обстоятельствах может понадобиться установка водителя ритма. Артериальная гипотензия: в/в инфузии, вазопрессоры. Также может быть полезным назначение глюкагона. AV-блокада (ІІ или ІІІ степени): пациенты должны быть под тщательным медицинским наблюдением, необходимо ввести изопреналин или может понадобиться установка водителя ритма сердца. Острая сердечная недостаточность: следует применять в/в диуретики, средства с положительным хронотропным действием, вазодилататоры. Бронхоспазм: применяют бронходилататоры, такие как изопреналин, β2–симпатомиметики и/или аминофиллин. Гипогликемия: в/в введение р-ра глюкозы. Есть ограниченные данные, что бизопролол почти не выводится с помощью гемодиализа.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре не выше 30 °С. Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

Egis C07F B07 табл. 5 мг/5 мг блистер, № 28, № 30, № 56, № 90 1 таблетка содержит 5 мг бизопролола фумарата и 5 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилата. № UA/11609/01/01 от 03.08.2011 до 03.08.2016 табл. 5 мг/10 мг блистер, № 28, № 30, № 56, № 90 1 таблетка содержит 5 мг бизопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 6,95 мг амлодипина бесилата. № UA/11609/01/03 от 03.08.2011 до 03.08.2016 табл. 10 мг/5 мг блистер, № 28, № 30, № 56, № 90 1 таблетка содержит 10 мг бизопролола фумарата и 5 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилата. № UA/11609/01/04 от 03.08.2011 до 03.08.2016 табл. 10 мг/10 мг блистер, № 28, № 30, № 56, № 90 1 таблетка содержит 10 мг бизопролола фумарата и 10 мг амлодипина, что соответствует 13,9 мг амлодипина бесилата. № UA/11609/01/02 от 03.08.2011 до 03.08.2016   Фармакодинамика. Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, блокирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладких мышц сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен двумя механизмами:

• расширение периферических артериол и, как результат, снижение ОПСС (постнагрузки). Поскольку ЧСС не изменяется, снижение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
• расширение основных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Благодаря медленному началу действия амлодипина не отмечают резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией амлодипин удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, время до возникновения приступа стенокардии и время до возникновения значимой депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в нитроглицерине. Амлодипин не вызывает нежелательных метаболических эффектов или изменений уровня липидов в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой. Бизопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов, без ВСА, а также без выраженных мембраностабилизирующих свойств. Блокирует β1-адренорецепторы и уменьшает влияние на них катехоламинов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем уменьшения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде посредством отрицательного хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бизопролол устраняет или уменьшает выраженность симптомов ишемии. Максимальный эффект проявляется через 3–4 ч после перорального приема. Обычно максимальный гипотензивный эффект достигается через 2 нед применения.   Фармакокинетика Амлодипин После перорального приема в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается и достигает Сmax в крови через 6–12 ч после приема. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения — около 21 л/кг. В исследованиях in vitro выявлено, что около 93–98% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов, 20–25% — с калом. Т½ из плазмы крови составляет около 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Бизопролол почти полностью (до 90%) всасывается в ЖКТ. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (около 10%), абсолютная биодоступность — около 90%. Т½ из плазмы крови составляет 10–12 ч, это обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного приема суточной дозы. Объем распределения — 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Бизопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизмененном виде. В организме человека активные метаболиты не образуются.

показания

ПОКАЗАНИЯ: АГ, как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Стабильная стенокардия, как монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами. Как заместительная терапия у пациентов, у которых АД и/или стабильная стенокардия адекватно контролируются одновременным применением амлодипина и бизопролола в тех же дозах.   ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку соответствующего дозирования, которую желательно принимать утром независимо от приема пищи, не разжевывая. Максимальная суточная доза — 1 таблетка Алотендина 10 мг/10 мг в сутки. Диапазон дозирования препарата позволяет гибко подобрать соотношение компонентов в зависимости от клинической необходимости. Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно это касается пациентов с ИБС. Рекомендуют постепенное снижение дозы.   Нарушение функции печени и почек При печеночной недостаточности элиминация амлодипина замедляется. Особых рекомендаций относительно дозирования амлодипина нет, поэтому препарат у пациентов с нарушением функции печени необходимо назначать с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бизопролола не должна превышать 10 мг. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять дозирование. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) суточная доза бизопролола не должна превышать 10 мг. Пациентам пожилого возраста можно назначать обычные дозы препарата. Комбинированный препарат амлодипин/бизопролол не рекомендуют назначать детям до 18 лет из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения препарата.

место работы

20218