БЕРОДУАЛ® (BERODUAL)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или другим компонентам препарата, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: >10% — очень часто; 1–10% — часто; 0,1–1% — нечасто; 0,01–0,1% — редко; <0,01% — отдельные случаи; частота неизвестна — невозможно определить на основании доступной информации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, аритмия; редко — пальпитация, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — суправентрикулярная тахикардия, ишемия миокарда, снижение диастолического АД и повышение систолического АД. Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение и мелкий тремор скелетных мышц. Со стороны органа зрения: редко — глаукома; частота неизвестна — нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, боль в глазах. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, местное раздражение (например фарингит); редко — раздражение горла, ларингоспазм; частота неизвестна — возникновение бронхоспазма при применении ингаляционной терапии. Со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту, тошнота, рвота, запор, нарушение моторики ЖКТ; редко — диарея. Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — кожные реакции; редко — кожные высыпания, крапивница; частота неизвестна — гипергидроз. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — миалгия, спазм мышц; частота неизвестна — слабость. Нарушение обмена веществ, метаболизма: частота неизвестна — гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (реакции аллергического характера), анафилактические реакции; частота неизвестна — ангиоэдема. Психические нарушения: редко — нервозность, изменения психики.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки следует немедленно обратиться к врачу. Продолжительное применение препарата:

• у пациентов с БА и ХОЗЛ средней тяжести лечение по требованию (симптоматическое лечение) может оказаться более целесообразным, чем регулярный прием препарата;
• у пациентов с БА или ХОЗЛ, которая реагирует на лечение стероидами, следует оценить необходимость проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и избежания ухудшения контроля над заболеванием.

Регулярное повышение доз препаратов, которые содержат агонисты β2-адренорецепторов, например Беродуал, для лечения бронхиальной обструкции может приводить к ухудшению контроля над заболеванием. При увеличении выраженности бронхиальной обструкции простое повышение дозы агонистов β2-адренорецепторов, в частности Беродуала, свыше рекомендованной дозы в течение продолжительного периода лечение не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения ухудшения течения заболевания, которое угрожает жизни, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. Другие симпатомиметические бронходилататоры необходимо назначать одновременно с Беродуалом только под медицинским наблюдением за состоянием пациента. Беродуал можно назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, особенно при применении препарата в дозах, которые превышают рекомендованные, при таких заболеваниях: недостаточно контролируемое течение сахарного диабета, недавний инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца или сосудов, тиреотоксикоз, феохромоцитома. При применении симпатомиметиков, в том числе Беродуала, возможно развитие сердечно-сосудистых нарушений. Описаны отдельные случаи развития ишемии миокарда при применении агонистов β-адренорецепторов. Пациентов с тяжелым заболеванием сердца (например ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), у которых применяют Беродуал, следует информировать о необходимости обратиться к врачу при возникновении боли в груди или других симптомов ухудшения заболевания сердца. Следует уделить внимание оценке симптомов, например, диспноэ и боли в груди, поскольку они могут иметь как респираторный, так и кардиологический генез. При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие потенциально значимой гипокалиемии. Беродуал следует осторожно применять у пациентов с гиперплазией предстательной железы, контрактурой шейки мочевого пузыря или склонностью к развитию закрытоугольной глаукомы. Сообщали об отдельных случаях офтальмологических осложнений (мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазах) при попадании в глаза ипратропия бромида или его комбинации с агонистами β2-адренорецепторов. Признаками острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или ощущение дискомфорта в глазах, нечеткость зрения, появление ореолов или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз в виде конъюнктивальной закупорки или отека роговицы. При возникновении вышеуказанных симптомов в любой комбинации необходимо начать лечение каплями, которые суживают зрачки, и немедленно обратиться к специалисту. Пациентов следует проинструктировать о правильном применении р-ра для ингаляций Беродуал. Необходимо соблюдать меры безопасности во избежание попадания р-ра в глаза. Рекомендуется вдыхать р-р через мундштук, предназначенный для использования с помощью небулайзера. При отсутствии мундштука следует пользоваться маской, которая плотно прилегает к лицу. Пациенты со склонностью к развитию глаукомы должны особенно тщательно защищать глаза. Пациенты с муковисцидозом склонны к развитию нарушений моторики ЖКТ при применении препарата. В отдельных случаях после приема Беродуала могут сразу развиться такие аллергические реакции, как крапивница, ангионевротический отек, высыпания, бронхоспазм, отек ротоглотки и анафилактическая реакция.   Период беременности и кормления грудью В доклинических данных не выявлено негативного влияния фенотерола и ипратропия на беременность. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности в связи с применением лекарства в период беременности, в частности в І триместр. Следует учитывать ингибирующее влияние фенотерола на сократительную функцию матки. Фенотерола гидробромид проникает в грудное молоко. Данные о проникновении ипратропия в грудное молоко отсутствуют. Однако учитывая тот факт, что много лекарственных средств проникает в грудное молоко, следует осторожно назначать Беродуал в период кормления грудью.   Дети Беродуал применяют в педиатрической практике. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают только при условии медицинского наблюдения за состоянием пациента. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Данные отсутствуют, но необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций при применении препарата.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  другие β-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие Беродуала. Одновременное назначение других β-адреномиметиков, антихолинергических средств, которые попадают в системный кровоток, или ксантиновых производных (например теофиллина) может увеличивать выраженность побочных эффектов. При одновременном назначении блокаторов β-адренорецепторов возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия Беродуала. Гипокалиемия при применении агонистов β-адренорецепторов может усиливаться одновременной терапией ксантиновыми производными, кортикостероидами и диуретиками. Этот факт следует учитывать, особенно при лечении пациентов с тяжелыми формами обструкции дыхательных путей. Гипокалиемия может повышать риск возникновения аритмий у пациентов, которые получают дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких случаях рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в крови. Следует с осторожностью назначать препараты, содержащие β2-агонисты, пациентам, которые получали ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, поскольку эти препараты могут усиливать действие агонистов β-адренорецепторов. При ингаляции галогенированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, может повышаться риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний при применении агонистов β-адренорецепторов.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы передозировки прежде всего связаны с действием фенотерола. Возможно возникновение симптомов, связанных с чрезмерной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, пальпитации, тремора, АГ или гипотензии, стенокардии, аритмии и гиперемии, повышение пульсового АД. Симптомы передозировки ипратропия бромидом (например сухость во рту, нарушение визуальной аккомодации) слабо выражены ввиду очень низкой системной доступности ипратропия, применяемого ингаляционно.   Лечение Введение седативных препаратов, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. Как специфический антидот можно использовать блокаторы β-адренорецепторов, желательно селективные блокаторы β1-адренорецепторов. Однако необходимо учитывать возможное усиление бронхиальной обструкции и тщательно подбирать дозу для пациентов с БА или ХОЗЛ ввиду риска развития острого бронхоспазма, который может быть летальным.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

Boehringer Ingelheim R03A K03 р-р д/инг. фл. 20 мл, № 1 р-р д/инг. фл. 40 мл, № 1 Ипратропия бромид безводный 250 мкг/мл Фенотерола гидробромид 500 мкг/мл № UA/10751/01/01 от 23.06.2010 до 23.06.2015   Фармакодинамика. Беродуал содержит 2 активных бронхолитических компонента: ипратропия бромид, оказывающий антихолинергическое действие, и фенотерола гидробромид, который является β-адренергическим средством. Ипратропия бромид — четвертичное аммониевое соединение с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. В доклинических исследованиях выявлено, что он ингибирует вагусные рефлексы как антагонист ацетилхолина — медиатора, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), возникающее вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц. Расширение бронхов после ингаляционного введения ипратропия бромида обусловлено преимущественно местным специфическим, а не системным действием препарата. Нет доклинических и клинических данных о негативном влиянии ипратропия бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс или газообмен. Фенотерола гидробромид — прямой симпатомиметик, который в терапевтических дозах селективно стимулирует β2-рецепторы. При применении в высоких дозах происходит стимуляция β1-рецепторов. Связывание β2-рецепторов активирует аденилатциклазу с помощью стимулирующего Gs-протеина. При повышении уровня цАМФ происходит активация протеинкиназы А, которая со временем фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, блокированию гидролиза фосфоинозитида и открытию больших кальцийзависимых калиевых каналов. Фенотерол вызывает релаксацию гладких мышц бронхов и сосудов и защищает от таких стимуляторов бронхоконстрикции, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергия (реакции немедленного типа). После однократного введения фенотерол блокирует освобождение бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов со стволовых клеток. Кроме того, после введения высоких доз фенотерола отмечают улучшение мукоцилиарного клиренса. При высокой концентрации фенотерола в плазме крови, которая чаще достигается при пероральном или, еще чаще, при в/в введении препарата, отмечают снижение сократительных свойств матки. При применении в высоких дозах возможно метаболическое действие: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, последнюю вызывает повышение захвата К+, особенно в скелетных мышцах. β-Адренергическое влияние фенотерола на сердце, например ускорение ЧСС, связано с влиянием фенотерола на сосуды, стимуляцией β2-рецепторов сердца, а при применении в супратерапевтических дозах — стимуляцией β1-рецепторов. Как и при применении других β-адренергических средств, выявляют увеличение интервала Q–Tc. Для фенотерола эти показатели являются дискретными и отмечаются при дозах, которые превышают рекомендованные. Клиническая значимость установлена не была. Тремор — наиболее частое побочное явление на фоне приема агонистов β2-адренорецепторов. В отличие от влияния на бронхиальные гладкие мышцы, системные эффекты агонистов β2-адренорецепторов приводят к возникновению толерантности. При проведении клинических исследований было установлено, что фенотерол высокоэффективен при лечении выраженного бронхоспазма. Он предотвращает бронхостеноз, связанный с разными факторами, например физической нагрузкой, холодным воздухом, а также ранней реакцией на влияние аллергенов. При одновременном применении двух активных веществ расширение бронхов происходит путем реализации двух разных фармакологических механизмов. Таким образом, 2 активных вещества обеспечивают комбинированное спазмолитическое действие на бронхиальные мышцы, что дает возможность широкого терапевтического применения препарата при лечении бронхолегочных заболеваний, которые связаны с нарушением проходимости дыхательных путей. Для эффективного комбинированного действия необходимо очень незначительное количество β-адренергического компонента, что позволяет подбирать режим дозирования препарата индивидуально для каждого пациента и максимально уменьшить количество побочных явлений. По данным исследований, у пациентов с БА и ХОЗЛ Беродуал продемонстрировал эффективность, которая отвечала двойной дозе фенотерола без ипратропия, и лучшую переносимость при продолжительном применении. В соответствующих по размерам исследованиях у пациентов с БА и ХОЗЛ отмечена более высокая эффективность препарата по сравнению с его компонентами: ипратропием или фенотеролом. При приступе БА комбинация фенотерола и ипратропия эффективна сразу после применения препарата и более эффективна, чем каждый компонент отдельно.   Фармакокинетика. После ингаляции препарата около 16% дозы оседает в дыхательных путях, остаток проглатывается. Активные ингредиенты (фенотерола гидробромид и ипратропия бромид) очень быстро абсорбируются в дыхательных путях. Сmax в плазме крови достигается уже через несколько минут после ингаляции. Нет подтверждений того, что фармакокинетика обоих ингредиентов в комбинации отличается от таковой каждого вещества отдельно.   Фенотерола гидробромид Та часть, которая проглатывается, метаболизируется главным образом до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность после перорального приема низкая (около 1,5%). После в/в введения препарата отмечали 3 фазы метаболизма, и конечный Т½ составлял около 3 ч. Экскреция фенотерола и его конъюгатов быстро осуществляется через почки (почечный клиренс — 267 мл/мин). Около 40% препарата связывается с протеинами плазмы крови. В неметаболизированном виде фенотерола гидробромид может медленно проникать через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.   Ипратропия бромид Абсолютная биодоступность после перорального приема низкая (около 2%). После в/в применения отмечают быстрое двухфазное снижение концентрации ипратропия в плазме крови. Конечный Т½ составляет около 1,6 ч. Общий клиренс активного ингредиента составляет 2,3 л/мин, ренальный клиренс — около 40% клиренса (0,9 л/мин), а неренальный, преимущественно гепатометаболический — 60%. Основные метаболиты, выявленные в моче, медленно связываются с мускариновыми рецепторами. После в/в введения препарата 46% активного вещества выделяется почками, а после ингаляции с помощью дозированного ингалятора с мочой выводится 4,4–13,1% препарата в неизмененном виде. В минимальном объеме (<20%) препарат связывается с протеинами плазмы крови. Ипратропий не проникает через ГЭБ. Нет данных о том, проникает ли ипратропий через плацентарный барьер.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом, который возникает при БА и чаще при хроническом бронхите с эмфиземой легких или без нее. При лечении пациентов с БА и ХОЗЛ, которые реагируют на терапию стероидами, следует рассмотреть возможность назначения сопутствующей противовоспалительной терапии.   ПРИМЕНЕНИЕ:  20 капель = 1 мл. 1 мл содержит 250 мкг ипратропия бромида безводного и 500 мкг фенотерола гидробромида. Дозу следует подбирать индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При отсутствии других назначений рекомендуют такие режимы дозирования.   Взрослые (включая людей пожилого возраста) и дети в возрасте старше 12 лет Острый приступ БА Для быстрого устранения симптомов при легком и умеренном обострении во многих случаях достаточно 1 мл (20 капель). В особенно тяжелых случаях, например, у пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии и не реагируют на вышеуказанные дозы, возможно назначение в более высоких дозах — до 2,5 мл (50 капель). В особенно тяжелых случаях возможно применение максимальной дозы до 4 мл (80 капель) при условии медицинского наблюдения за состоянием пациента.   Курсовое и продолжительное лечение При необходимости повторного курса применения препарата применяют 1–2 мл (20–40 капель) на каждый прием до 4 раз в сутки. При бронхоспазме средней тяжести или при проведении ИВЛ рекомендована доза, нижняя граница которой составляет 0,5 мл (10 капель).   Дети в возрасте 6–12 лет Острый приступ БА Во многих случаях для быстрого устранения симптомов рекомендуется 0,5–1 мл (10–20 капель). В тяжелых случаях возможно назначение в более высоких дозах до 2 мл (40 капель). В особенно тяжелых случаях возможно применение до 3 мл (60 капель) при условии медицинского наблюдения за состоянием пациента.   Курсовое и продолжительное лечение При необходимости повторного курса следует применять 0,5–1 мл (10–20 капель) на каждый прием до 4 раз в сутки. При бронхоспазме средней тяжести или при проведении ИВЛ рекомендована доза, нижняя граница которой составляет 0,5 мл (10 капель).   Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела <22 кг) Учитывая то, что данные о применении препарата в этой возрастной группе ограничены, рекомендуется применять препарат в нижеприведенной дозе лишь при условии медицинского наблюдения за состоянием пациента: около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на 1 кг массы тела на одну дозу, что соответствует до 0,5 мл (10 капель) до 3 раз в сутки. Р-р для ингаляций предназначен только для ингаляции с помощью соответствующего небулайзера, его нельзя принимать перорально. Обычно лечение начинают с минимальной рекомендуемой дозы. Рекомендуемую дозу необходимо развести физиологическим р-ром до конечного объема 3–4 мл и применять с помощью небулайзера. Р-р для ингаляций Беродуал нельзя разводить дистиллированной водой. Р-р необходимо разводить каждый раз перед применением; любые остатки разбавленного р-ра необходимо уничтожать. Ингаляцию разбавленного р-ра следует проводить непосредственно после приготовления р-ра. Дозирование может зависеть от способа ингаляции и качества распыления. Продолжительность ингаляции можно контролировать разбавленным объемом препарата. Р-р для ингаляций Беродуал можно применять с помощью разных моделей небулайзеров, представленных на рынке. При применении настенного кислородного аппарата р-р лучше применять со скоростью потока 6–8 л/мин. Пациенты должны соблюдать инструкцию производителя небулайзера относительно правильных условий ухода, хранения и чистки этого устройства. При необходимости прием препарата можно повторять с интервалами по меньшей мере 4 ч.

место работы

20218