БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС (BICALUTAMIDE GRINDEKS)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• бикалутамид противопоказан женщинам и детям;
• гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Бикалутамид обычно хорошо переноситься, побочные эффекты только в единичных случаях приводят к отмене лечения. Фармакологическое действие бикалутамида может вызвать некоторые предсказуемые нежелательные эффекты, такие как приливы, зуд, болезненность грудных желез и гинекомастию, которые могут быть устранены. Могут отмечаться также диарея, тошнота, рвота, общая слабость и сухость кожи. Во время приема бикалутамида отмечались изменения функции печени (повышенные концентрации трансаминаз, желтуха). Изменения обычно были временными, их можно было устранить по мере продолжения терапии, однако в некоторых случаях требовалось прекращение применения препарата. Нижеследующие побочные эффекты отмечались во время клинических исследований (возможно, медикаментозные с частотой >1%) во время лечения бикалутамидом и аналогами лютеинизирующего РГ. Причинно-следственная связь между этими явлениями и терапией не была установлена, некоторые из них обычно отмечались у пациентов пожилого возраста: Часто (>1/100): Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность. Со стороны ЖКТ: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм. Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, сонливость, сниженное либидо. Респираторные, торакальные и медистиальные нарушения: диспноэ. Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: импотенция, ночное мочеиспускание. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия. Кожные нарушения: выпадение волос, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Нарушения метаболизма и пищеварения: диабет, гипергликемия, увеличение/потеря массы тела. Другие нарушения: боль в груди, головная боль, боль в нижней части живота, озноб. Нечасто (<1/1000, <1/100): Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический оттек и крапивницу. Респираторные нарушения: интерстициальное легочное заболевание. Редко (<1/1000): Гепатобилиарные расстройства: изменения функции печени (повышенные концентрации трансаминаз, желтуха).   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  бикалутамид метаболизируется в печени. Данные клинических исследований позволяют предположить, что элиминация может быть замедлена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и это способно привести к накоплению бикалутамида в печени. Следовательно, бикалутамид необходимо принимать с осторожностью у пациентов с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности. При применении бикалутамида отмечались единичные случаи тяжелого заболевания печени — в таких случаях применение препарата следует прекратить. Необходимо периодически осуществлять мониторинг функций печени для выявления возможных изменений. У пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией нельзя применять бикалутамид. Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют. Дети. Бикалутамид противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспорными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  нет сведений о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами лютеинизирующего РГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3A4. В меньшей мере влияет на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6. Несмотря на то что в клинических исследованиях с использованием антипирина как маркера активности цитохрома Р450 не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими препаратами, при совместном применении бикалутамида и мидазолама в течение 28 дней AUC мидазолама увеличивалась на 80%. В случае применения препаратов с узким терапевтическим индексом, метаболизируемых в печени (таких как терфенадин, астемизол, цисаприд и циклоспорин), ингибирование CYP 3A4, вызываемое бикалутамидом, может быть значительным. Следовательно, бикалутамид противопоказано принимать совместно с данными агентами. В исследованиях in vitro показано, что бикалутамид может замещать варфарин в местах его связывания с белками. Таким образом, в том случае, когда начинают применять бикалутамид у пациентов, уже принимающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется контролировать протромбиновое время.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  случаи передозировки не отмечались. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Диализ малоэффективен, поскольку бикалутамид обладает высокой способностью к связыванию с белками и не выявляется в моче в неизмененном виде. Проводят поддерживающую терапию с мониторингом жизненно важных функций организма.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BICALUTAMIDUM L02B B03 Grindeks табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30 Бикалутамид 50 мг № UA/10398/01/01 от 29.01.2010 до 29.01.2015   Фармакодинамика. Бикалутамид Гриндекс — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой гормональной активности. Он связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и таким образом тормозит андрогенный эффект. В результате этого происходит регрессия опухолей предстательной железы. Отмена лечения бикалутамидом может у некоторых пациентов привести к развитию синдрома отмены антиандрогенов. Препарат обладает низкой степенью сродства к глобулину, связывающему половые гормоны, но это не имеет клинического значения. Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.   Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается в ЖКТ после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии употребления пищи на биодоступность препарата. (S)-энантиомер быстро выводится из организма по сравнению с (R)-энантиомером, у которого Т½ из плазмы составляет около 1 нед. При длительном приеме Сmах (R)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличиваются примерно в 10 раз по сравнению с показателями после приема однократной дозы бикалутамида 50 мг. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл, и вследствие продолжительного Т½ равновесное состояние достигается приблизительно через 1 мес лечения. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента, наличия таких факторов риска, как слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность. Есть данные относительно того, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови. Бикалутамид (рацемическая смесь 96%, (R)-бикалутамид 99,6%) интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Его метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равном количестве.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  лечение местно-распространенного рака предстательной железы в сочетании с применением аналога лютеинизирующего рилизинг-гормона (РГ) или хирургической кастрацией.   ПРИМЕНЕНИЕ: взрослые мужчины, в том числе и пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с лечением аналогом лютеинизирующего РГ или хирургической кастрацией. При почечной недостаточности: не требуется коррекции дозы. При печеночной недостаточности: не требуется коррекции дозы для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности. Накопление бикалутамида может происходить у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности.

место работы

20218