БИКАЛУТАМИД-ТЕВА (BICALUTAMIDE-TEVA)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;
• детский возраст;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  во время проведения клинических исследований при одновременном применении бикалутамида и аналога РФ-ЛГ побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте появлений: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); иногда (<1/10 000). Иммунная система: нечасто — аллергические реакции (гиперчувствительность), включая ангионевротический отек и крапивницу. Психические нарушения: нечасто — депрессия. Дыхательная система: нечасто — интерстициальная пневмония, одышка. ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм; редко — рвота. Гепатобилиарная система: часто — повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха; иногда — печеночная недостаточность. Кожа и подкожная клетчатка: часто — сыпь, гипергидроз, гирсутизм; редко — сухость кожи; иногда — алопеция. Почки и мочевыделительная система: нечасто — гематурия, никтурия. Репродуктивная система и молочные железы: очень часто — болезненность молочных желез, гинекомастия; иногда — эректильная дисфункция, импотенция. Кровь и лимфатическая система: очень часто — тромбоцитопения; часто — анемия. Метаболизм: нечасто — анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко — сахарный диабет, увеличение массы тела. Нервная система: очень часто — снижение либидо; часто — головокружение, бессонница; редко — сонливость. Сердечно-сосудистая система: иногда — сердечная недостаточность, стенокардия. Общие нарушения: очень часто — приливы, ощущение жара; часто — астения, зуд, отек, боль в области малого таза, озноб; нечасто — боль в области живота, головная боль, боль в области груди, шеи, поясничной области.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Бикалутамид-Тева подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому следует с осторожностью применять Бикалутамид-Тева у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести. Рекомендуют контролировать функцию печени (не менее 1 раза в месяц). Большинство нарушений функции печени отмечают в первые 6 мес лечения бикалутамидом. При возникновении тяжелых нарушений функции печени при применении Бикалутамида-Тева лечение препаратом следует прекратить. Бикалутамид является ингибитором цитохрома P450 — CYP 3A4, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4. Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуют применять данный препарат. Дети. Препарат противопоказан детям. Период беременности и кормления грудью. Препарат применяют исключительно для лечения мужчин. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорином противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина и блокаторов кальциевых каналов. Может понадобиться снижение дозы при возникновении побочных эффектов. Необходимо часто и регулярно контролировать уровень бикалутамида в плазме крови и клиническое состояние пациентов в начале и после прекращения лечения. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, которые могут ингибировать окисление бикалутамида (кетоконазол, циметидин). Это может приводить к повышению уровня бикалутамида в плазме крови и возникновению побочных эффектов. Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумариновой группы варфарин из его соединения с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при одновременном применении бикалутамида с кумариновыми антикоагулянтами.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BICALUTAMIDUM L02B B03 Teva табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 7, № 10, № 28, № 30 Бикалутамид 50 мг № UA/10546/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015 табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 7, № 10, № 28, № 30 Бикалутамид 150 мг № UA/10546/01/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015   Фармакодинамика. Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессии опухоли предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены. Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.   Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, Т½ первого составляет около 1 нед. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного Т½. При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения составляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер составляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее. Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный — 96%; (R)-энантиомер — >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  Показания для Бикалутамида-Тева 50 мг: лечение карциномы предстательной железы в стадии метастазирования в комбинации с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ) или хирургической кастрацией. Показания для Бикалутамида-Тева 150 мг: местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.   ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером). Бикалутамид-Тева 150 мг принимают не менее 2 лет. Лечение начинают одновременно с приемом аналога РФ-ЛГ или с хирургической кастрацией. Почечная недостаточность. Коррекция дозы не нужна. Заболевания печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не нужна. Возможна кумуляция при заболеваниях печени средней и тяжелой степени.  

место работы

20218