БИПРОЛОЛ (BIPROLOL)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия (ЧСС <50 уд./мин до начала лечения);
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• тяжелая форма БА или ХОБЛ;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
• комбинация с флоктафенином и сультопридом;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная феохромоцитома;
• псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
• период беременности (кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и кормления грудью;
• детский возраст.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам, системам и частоте их возникновение: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); иногда (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%). Сердечно-сосудистая система. Очень часто: брадикардия (имеет дозазависимый эффект); часто: ощущение холода или онемения конечностей, парестезия, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения; нечасто: пальпитация или другие нарушения ритма, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия; очень редко: боль в участке грудной клетки, одышка при физической нагрузке. Нервная система. часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, симптомы обычно умеренные, исчезают на протяжении 1–2 нед), астения; нечасто: нарушение сна, депрессия; редко: ощущение тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у лиц пожилого возраста), галлюцинации, парестезия, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмары, синкопе. Дыхательная система. Нечасто: одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных БА или с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе); редко: заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект). ЖКТ/гепатобилиарная система. Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор; редко: случаи гепатотоксического действия бисопролола — повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ), гепатит. Кожа и подкожная клетчатка. редко: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, кожная сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость; очень редко: аллопеция, псориазоподобная сыпь, развитие или обострение симптомов псориаза. Орган зрения. Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз); очень редко: нарушение зрения, глазная боль/ощущение давления, конъюнктивит. Орган слуха. Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах. Опорно-двигательный аппарат. Нечасто: мышечная слабость, тремор/судороги, боль в мышцах и/или суставах, артропатия. Мочеполовые органы. Редко: нарушение потенции (снижение либидо/импотенция), дизурия, почечная колика. Эндокринная система. Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскирование признаков гипогликемии, увеличение массы тела. Кровь и лимфатическая система. Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Иммунная система. Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчанкоподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом. Лабораторные показатели. Иногда незначительное повышение уровня ТГ в крови, концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора, уменьшение концентрации лейкоцитов, тромбоцитов. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола. Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции назначенной дозы.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены, что проявляется обострением заболевания, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента. Следует применять с осторожностью:

• у больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови — могут маскироваться симптомы гипогликемии (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
• при соблюдении строгой диеты;
• при AV-блокаде І степени, вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), проведении десенсибилизирующей терапии;
• у больных со стабильным течением ХСН. Противопоказано применять Бипролол при обострении ХСН или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности. Бипролол можно назначать при условии компенсации их клинического состояния и возможности медицинского контроля. Лечение начинают с минимальной дозы, соблюдая тщательное титрования доз. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) во время повышения дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата;
• у пациентов с ХОБЛ, БА в анамнезе;
• перед началом лечения препаратом рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания;
• во время десенсибилизационной специфической иммунотерапии. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и вираженность анафилактических реакций. Эпинефрин необходимо назначать с осторожностью, поскольку он может не проявлять обычного влияния при лечении анафилаксии. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающиеся меры, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина — для устранения артериальной гипотензии.

Назначение Бипролола больным феохромоцитомой разрешается только после приема блокаторов α-адренорецепторов. У пациентов с миастенией при наличии депрессии (в том числе в анамнезе) применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать адренергические симптомы заболевания. Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии. У пациентов с нарушением толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкоза-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, противопоказано применение препарата в связи с тем, что он содержит лактозу. Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле. Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением врача. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 сут. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности влияния на детей грудного возраста нет. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В связи с индивидуальным характером реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  При одновременном применении бисопролола с:

• нифедипином и другими блокаторами кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола;
• антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) — может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект;
• парасимпатомиметическими препаратами — может увеличиться время AV-проводимости и повыситься риск брадикардии;
• блокаторами β-адренорецепторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) — действие бисопролола может усиливаться;
• инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения — может возникнуть гипогликемический эффект;
• блокаторами β-адренорецепторов — симптомы гипогликемии могут быть скрыты;
• средствами для анестезии — может повыситься риск возникновения аритмии и ишемии миокарда;
• сердечными гликозидами (препараты наперстянки) — может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости;
• НПВП — ослабляется гипотензивный эффект бисопролола;
• β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) — снижается эффект обоих лекарственных средств;
• симпатомиметиками, которые активируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин) — может повышаться АД и усиливаться явление перемежающейся хромоты;
• трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазином — усиливается гипотензивный эффект;
• ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов;
• не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом — возможно развитие/усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение АД.

  ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмия (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости — симптоматическое лечение:

• при брадикардии: в/в введение атропина;
• при артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона;
• при AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина;
• при необходимости — кардиостимуляция;
• ухудшение состояния при сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств;
• при бронхоспазме: бронхолитические препараты (например орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин;
• при гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Гемодиализ неэффективен. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BISOPROLOLUM C07A B07 Борщаговский ХФЗ табл. 5 мг блистер, № 10, № 30 Бизопролола фумарат 5 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, железа оксид желтый. № UA/3800/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015 табл. 10 мг блистер, № 10, № 30 Бизопролола фумарат 10 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный, лактозы моногидрат. № UA/3800/01/02 от 29.10.2010 до 29.10.2015   Фармакодинамика. Бисопролол (INN — Bisoprololum) является селективным блокатором β-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС, уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического АД и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении бисопролола снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством к блокаторам β2-адренорецепторов тучных мышц бронхов и сосудов, а также блокаторам β2-рецепторов эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на тучные мышцы бронхов и периферических артерий, а также метаболизм глюкозы. При однократном применении его действие сохраняется на протяжении 24 ч.   Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после еды. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Метаболизм и выведение. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно (меньше 10%). В печени биотрансформируется приблизительно 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50 % — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов, приблизительно 2% — через кишечник. Т1/2 — 10–12 ч. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).   ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендованная доза составляет 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). При АГ ІІ степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). По необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг). Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. У пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и/или тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола. У лиц пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозирования Бипролола обычно не требуется, однако, эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата. Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром. Курс лечения длительный. Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания. Не рекомендуется прекращать лечение резко. Это следует делать медленно, постепенно снижая дозу, особенно у пациентов со стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может привести к резкому ухудшению клинической картины.

место работы

20218