ЭТАЦИЗИН (ETHACYZIN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
• выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность II и III класса;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременное применение антиаритмических средств IC (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• назначение Этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца одновременно с блокадами проводимости по системе пучок Гиса – волокна Пуркинье.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зависят от величины дозы и, во избежание возникновения побочных эффектов, не следует назначать максимальные дозы препарата. У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью возможны аллергические реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, достоверность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которая приводит к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности. Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, покачивание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечали диплопию, парез аккомодации. Со стороны ЖКТ: тошнота. Возможно уменьшение выраженности побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата на протяжении 3–4 дней. При продолжительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при инфаркте миокарда препарат назначают под строгим контролем врача. Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда. С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности. Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо: 1. Строго обращать внимание на противопоказания к применению препарата. 2. Предварительно выявить и устранить гипокалиемию. 3. Предотвратить применение Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса. 4. Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней после применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ). 5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение Этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с. Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхоКГ). Во время терапии Этацизином нельзя употреблять алкоголь. После инфаркта миокарда рекомендуется применять препарат при условии тщательного контроля врача. Лечение начинать через 3 мес после инфаркта миокарда. Не применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (E 110), который может вызвать аллергические реакции. Пациентам с нарушением функций печени при длительной терапии следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано). Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано. Дети. Применение препарата у детей противопоказано. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые. Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол. При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их одновременном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина. Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения. Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО. При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Этацизин обладает низкой терапевтической широтой, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств). Симптомы: удлинение интервала P–Q и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ. Лечение симптоматическое: при желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ETHACYZINUM* C01B G02** Олайнфарм табл. п/о 50 мг блистер, № 50

• Этацизин 50 мг
• Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский, желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е 104).

№ UA/3771/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015   Фармакодинамика. Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает при длительном.   Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax Этацизина в плазме крови достигается через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

показания

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.   ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах. Некоторым больным для достижения стабильного антиаритмического эффекта необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.