ФЛУТАМИД (FLUTAMID)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженные нарушения функции печени; повышенная чувствительность к флутамиду и другим компонентам препарата. С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (метгемоглобин).   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: При монотерапии: Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) - гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); редко (менее 1%) - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) - диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко - анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз. Со стороны ЦНС: иногда - бессонница, утомляемость; редко - головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия. Дерматологические реакции: редко - подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, эпидермальный некролиз). Прочие: редко - повышение АД, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой. При применении в комбинации с агонистами ГнРГ: Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция; иногда - гинекомастия. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; иногда - отсутствие аппетита; редко - гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипертензия. Со стороны дыхательной системы: редко - нарушения дыхания. Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация. Прочие: иногда - отеки, затрудненное мочеиспускание; редко - метгемоглобинемия.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно). В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида следует прекратить. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы. Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамида дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: При одновременном применении Флутамида и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: усугубление побочного действия. Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

flutamide код ATX: L02BB01 ЭГИС ОАО Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые. 1 таб.

• флутамид 250 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. Регистрационные №№: таб. 250 мг: 100 шт. - П №012847/01-2001, 28.03.06ППР   Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.   Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Распределение и метаболизм После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида. Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%. Выведение Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч - при стабильной концентрации.

показания

ПОКАЗАНИЯ: Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

• в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
• в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
• у больных с хирургической кастрацией;
• при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

  ПРИМЕНЕНИЕ: Флутамид назначают по 1 таб. 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания. В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.