ГАНФОРТ™ (GANFORT)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

повышенная чувствительность к тимололу, биматопросту и вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата.

Синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая БА в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхо-легочные (ХОБЛ) заболевания.

Синусовая брадикардия, AV-блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Детский возраст.

Период беременности и кормления грудью.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

частоту побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивали таким образом: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

В клинических исследованиях препарата выявленны следующие побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль.

Со стороны органов зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгущая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отек век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна — цистоидный макулярный отек.

Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи возле ресниц; нечасто — гирсутизм.

Другие побочные эффекты, которые отмечали при применении одного из компонентов препарата и являются потенциально возможными в период лечения препаратом Ганфорт:

 

Биматопрост

Инфекции и инвазии: инфекционное воспаление (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм, ретракция ресниц, кровоизлияние в сетчатку глаза, увеит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Общие нарушения и изменения в месте введения: астения, периферические отеки.

Лабораторные показатели: изменения показателей ферментов печени.

 

Тимолол

Со стороны психики: бессонница, кошмарные сновидения, снижение либидо.

Со стороны ЦНС: миастения gravis, парестезия, ишемия головного мозга, потеря памяти, головокружение.

Со стороны органов зрения: снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз, отслоение сетчатки (после оперативного лечения), изменение рефракции (вследствие отличия от терапии миотическими средствами в отдельных случаях), кератит.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: полная блокада сердца, остановка сердца, нарушение ритма сердца, потеря сознания, брадикардия, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность; снижение АД, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, похолодение конечностей, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм (в основном у лиц с эпизодами бронхоспазма в анамнезе), одышка, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: системная красная волчанка.

Со стороны мочевыделительной системы: болезнь Пейрони.

Другие: отеки, боль в груди, общая утомляемость.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 

как и другие офтальмологические препараты для наружного применения, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата. Необходимы регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью и определение ЧСС. При применении тимолола были сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая фатальные случаи вследствие бронхоспазма у больных БА, реже — от сердечной недостаточности.

Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипергликемии и гипертиреоза и вызывать ухудшение стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.

Препараты, которые являются блокаторами β-адренорецепторов, следует с осторожностью вводить у больных, предрасположенных к спонтанным приступам гипогликемии или пациентов с сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на широкий спектр аллергенов дозы эпинефрина, которые как правило применяют для прерывания анафилактических реакций, на фоне применения блокаторов β-адренорецепторов могут быть неэффективными.

У больных с заболеваниями печени с легким течением или начальной повышенной активностью ферментов печени — АлАT, аспарагиновой трансаминазы и общего билирубина биматопрост не влияет на функцию печени на протяжении периода изучения продолжительностью свыше 24 мес.

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи возле ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований препарата. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением отличий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. В результате лечения препаратом Ганфорт продолжительностью 12 мес частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А в результате лечения продолжительностью 12 мес только биматопростом в виде глазных капель — 1,5%, дальнейшее увеличение частоты этого эффекта не отмечено на протяжении терапии длительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не только увеличением их количества.

У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 мин после инстилляции. Бензалкония хлорид, как известно, может вызвать острый кератит и токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение состояния пациента при частом или продолжительном лечении препаратом у лиц с синдромом сухого глаза и при изменениях роговицы.

Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовали. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.

У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных относительно изучения эффективности и безопасности).

После раскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации, которая может привести к воспалительным поражениям глаз. Поэтому флакон следует выбросить после окончания срока годности после первого раскрытия (28 сут), даже если р-р полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной упаковке препарата дату раскрытия флакона.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Тимолол проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко.

Поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно кратковременное ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к управлению автомобилем или другими механизмами.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 

исследования взаимодействий не проводили.

Существует вероятность аддитивных эффектов, которые могут привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении глазных капель, содержащих тимолол, одновременно с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином или блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстянки или парасимпатомиметиками.

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения сахарного диабета. Блокаторы β-адренорецепторов также могут маскировать симптомы гипогликемии.

При применении блокаторов β-адренорецепторов могут усиливаться гипертонические реакции на внезапную отмену клонитидина.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 

о случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось, при поверхностном введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

 

Биматопрост

При случайном применении препарата Ганфорт не выявлены симптомы токсического влияния биматопроста в дозах до 100 мг/кг/сут. Доза, выраженная в миллиграммах на метр квадратный, по меньшей мере в 70 раз выше, чем доза, которую случайно может принять внутрь ребенок с массой тела 10 кг.

 

Тимолол

При передозировке тимолола отмечают следующие симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, одышка, остановка сердца. Тимолол полностью не выводится при гемодиализе.

Лечение. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

при температуре не выше 25 °С.

 

Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

Allergan S01E D51

кап. глаз. фл.-капельн. 3 мл, № 1, № 3

Биматопрост 0,3 мг/мл

Тимолола малеат 6,8 мг/мл

Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия гидрофосфат гептагидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода очищенная.

№ UA/11121/01/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

 

Фармакодинамика. Ганфорт — комбинированный лекарственных препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, которые снижают высокое внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного действия, что позволяет достичь более выраженного эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.

Биматопрост — офтальмологическое средство, которое снижает ВГД, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопроста включает усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулярные носослезные каналы и от увеосклеральных отделов глаза.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренергических рецепторов.

 

Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.

В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

 

Биматопрост

В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронизации с образованием разных метаболитов.

Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т½ биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

 

Тимолол

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т½ тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

показания

ПОКАЗАНИЯ: 

снижение ВГД у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы блокаторов β-адренорецепторов и аналогов простагландина.

 

ПРИМЕНЕНИЕ: 

применяют у взрослых (включая больных пожилого возраста).

По 1 капле закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки, утром.

Если введение препарата пропущено один раз, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу — 1 введение 1 раз в сутки. Если применяют более 2 препаратов, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Применение препарата Ганфорт у пациентов с нарушениями функции почек или печени не исследовали, поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность.

место работы

20218