КАРДИЛОПИН (CARDILOPIN)

противопоказания

[BIG]Побочное действие:[/BIG] Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы - периферические отеки (частота возникновения для дозы 2.5 мг - 1.8%, для 5 мг - 3.0% и для 10 мг - 10.8%), приливы (для 2.5 мг - 0.7%, для 5 мг - 1.4%, для 10 мг - 2.6%), сердцебиение (для 2.5 мг - 0.7%, для 5 мг - 1.4%, для 10 мг - 4.5%). У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания. Со стороны ЦНС: частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы, - головокружение (частота возникновения для дозы 2.5 мг - 1.1%, для 5 мг и 10 мг - 3.4%); частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы, - головная боль - 7.3%, повышенная утомляемость - 4.5%, сонливость - 1.4%; редко - астения. Со стороны пищеварительной системы: частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы - тошнота - 2.9%, боли в животе - 1.6%; редко - диспепсия, гиперплазия десен; очень редко - нарушения функции печени, желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, миалгии, мышечные спазмы. Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд; очень редко - мультиформная эритема. Прочие: редко - сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, поллакиурия; очень редко - гинекомастия.   [BIG]Противопоказания:[/BIG]

• нестабильная стенокардия;
• острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него;
• клинически значимый стеноз аорты;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

[BIG]Беременность:[/BIG] При необходимости применения препарата Кардилопин при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В период применения Кардилопина женщины детородного возраста должны применять надежные способы контрацепции.   [BIG]Особые указания:[/BIG] Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД. Амлодипин можно назначать с тиазидоподобными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.   Использование в педиатрии Из-за отсутствия достоверных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат. Поскольку в начале лечения Кардилопин может вызвать снижение способности к концентрации внимания (головокружение и сонливость), амбулаторным пациентам следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания.   [BIG]Передозировка:[/BIG] Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия. Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, в/в вводят раствор кальция глюконата, возможно использование сосудосуживающих препаратов. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания амлодипина с белками плазмы крови.   [BIG]взаимодействия:[/BIG] При проведении клинических исследований со здоровыми добровольцами установили, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. При совместном применении Кардилопина с циметидином не выявлено изменений фармакокинетических показателей амлодипина. Исследования in vitro установили, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека. Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.   [BIG]Условия хранения:[/BIG] Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C) в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

таб. 2.5 мг: 10 или 30 шт. - П №014354/01-2002, 04.09.02ППР таб. 5 мг: 10 или 30 шт. - П №014354/01-2002, 04.09.02ППР таб. 10 мг: 10 или 30 шт. - П №014354/01-2002, 04.09.02ППР   Селективный блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Предполагается, что антиангинальное действие Кардилопина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, т.е. постнагрузки; рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, Кардилопин вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут сопровождается клинически значимым снижением АД в течение суток как в положении лежа, так и стоя. В связи с медленным развитием антигипертензивного действия резкое падение АД маловероятно. У пациентов со стенокардией однократный прием препарата увеличивает общее время выполнения физической нагрузки (до развития приступа стенокардии), а также время до появления значимой депрессии сегмента ST, снижает частоту возникновения приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина для сублингвального приема. Препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Кардилопин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой. Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (II-III функциональный класс по NYHA) не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки и функции изгнания левого желудочка, а также клинических симптомов. Результаты исследований среди пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (PRAISE) показали, что амлодипин не увеличивает заболеваемость и смертность от заболеваний сердечно-сосудистой системы при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.   Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом Cmax амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.   Распределение Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся Vd - 21 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 93-96%. Css достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.   Метаболизм и выведение Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени, примерно 90% - с образованием неактивных производных пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% - почками, 20-25% - через кишечник, около 10% выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 - 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).   Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при нарушении функции почек. У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются. При снижении клиренса у пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

показания

[BIG]Показания:[/BIG]

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

  [BIG]примпенение:[/BIG] Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. При нарушении функции почек и лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. При назначении Кардилопина пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая доза составляет 2.5 мг/сут, т.к. у этих больных увеличивается T1/2 препарата.