КАРДУРА® (CARDURA)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому другому компоненту препарата.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  АГ В клинических исследованиях в контрольных группах наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального типа (очень редко возникало синкопе) или были неспецифическими и включали:

• орган слуха, включая вестибулярные расстройства: головокружение;
• ЖКТ: тошнота;
• организм в целом: астения, отеки, ощущение усталости, недомогание;
• ЦНС: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость;
• дыхательная система: ринит.

  ДГПЖ Опыт применения доксазозина в контролируемых клинических исследованиях по ДГПЖ показал практически такие же побочные эффекты, как и во время применения при АГ. Пострегистрационный опыт свидетельствует, что возможно возникновение таких дополнительных типов побочных реакций:

• система крови и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения.
• орган слуха: шум в ушах;
• орган зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки;
• ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота;
• организм в целом: боль;
• гепатобилиарная система: холестаз, гепатит, желтуха;
• иммунная система: аллергические реакции;
• другие исследования: нарушение показателей печеночных ферментов, увеличение массы тела;
• метаболизм и обмен веществ: анорексия;
• опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: артралгия, боль в спине, спазмы и слабость мышц, миалгия;
• ЦНС: гипестезия, парестезии, тремор;
• психические расстройства: ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность;
• мочевыделительная система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи;
• репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, задержка эякуляции;
• дыхательная система: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение;
• кожа и ее придатки: алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница;
• сосуды: приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия.

Ниже перечислены другие побочные реакции, отмеченные в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы возникали и при отсутствии лечения Кардурой): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Постуральная гипотензия/синкопе Как и для всех блокаторов α-адренорецепторов, у весьма незначительного процента пациентов может возникать постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью, в очень редких случаях может отмечаться потеря сознания (синкопе), которая возникла в результате начатой терапии. Назначая лечение любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, врач должен дать пациенту рекомендации относительно мер по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии. Больного следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.   Печеночная недостаточность Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени.   Интраоперационный синдром атонической радужки Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у больных, которые принимают или принимали блокаторы α1-адренорецепторов отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (Intraoperative Floppy Iris Syndrome — IFIS — вариант синдрома малого зрачка). Поскольку IFIS может вызвать технические трудности во время выполнения оперативного вмешательства, необходимо предупредить хирурга-офтальмолога о приеме блокаторов α1-адренорецепторов в настоящее время или в прошлом. Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, при применении его в чрезвычайно высоких дозах отмечалось снижение степени выживаемости плода. Общие дозы приблизительно в 300 раз превышали максимальные рекомендованные дозы для человека. Опыты на животных показали, что доксазозин накапливается в грудном молоке. Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения доксазозина у женщин в период беременности и кормления грудью, его безопасность у этой категории пациентов не установлена. В связи с этим применять препарат в период беременности и кормления грудью можно лишь тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Дети. Опыта применения препарата Кардура у детей нет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами может снизиться, особенно в начале лечения доксазозином.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 Назначение доксазозина на фоне приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 должно осуществляться с осторожностью, поскольку у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы гипотензии.   Прочее Большее количество доксазозина в плазме (98%) связывается с белками. Исследование плазмы in vitro свидетельствует, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие отрицательного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиков, гипогликемизирующих препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания Кардуры с белками плазмы крови, диализ противопоказан.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре до 30 °C.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

DOXAZOSINUM C02C A04 Pfizer Inc. табл. 1 мг, № 10, № 30 Доксазозин 1 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5972/01/01 от 19.02.2007 до 19.02.2012 табл. 2 мг, № 10, № 30 Доксазозин 2 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5972/01/02 от 19.02.2007 до 19.02.2012 табл. 4 мг, № 10, № 30 Доксазозин 4 мг Прочие ингредиенты: крахмалгликолят натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. № UA/5972/01/03 от 19.02.2007 до 19.02.2012   Фармакодинамика АГ Применение доксазозина у больных АГ способствует клинически значимому снижению АД вследствие снижения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Обычно максимальное снижение АД отмечается на протяжении 2–6 ч после приема однократной дозы препарата. У больных АГ АД во время лечения доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных блокаторов α1-адренорецепторов при продолжительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается. При продолжительном применении препарата изредка отмечалось повышение активности ренина в плазме крови и тахикардия. Доксазозин оказывает положительное влияние на липиды крови со значительным повышением отношения ЛПВП к общему уровню, существенному снижению суммарного количества ТГ и общего уровня ХС. Это дает ему преимущества над диуретиками и блокаторами β-адренорецепторов, которые оказывают отрицательное влияние на эти параметры. Учитывая установленную связь АГ и нарушений липидного обмена с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень атерогенных липидов вызывает снижение риска развития ИБС. В результате лечения с применением доксазозина, как было показано в исследованиях, достигнуто уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин повышал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов со снижением толерантности к инсулину. Было показано, что практически отсутствуют побочные метаболические эффекты доксазозина, и его можно применять у пациентов с БА, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой. Исследования in vitro подтвердили наличие антиоксидантных свойств в 6- и 7-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с АГ было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением эректильной функции. Дополнительно сообщали, что у пациентов, которые принимали доксазозин, диагностировано меньшее количество новых случаев эректильной дисфункции по сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.   Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЗ) Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЗ способствует значительному улучшению уродинамики, снижению проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторов подтипа IА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, имеющихся в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЗ. Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время продолжительного лечения пациентов с ДГПЗ (вплоть до 48 мес).   Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика приблизительно через 2 ч после приема. Биотрансформация/выведение. Выведение из плазмы является двуфазным, с конечным Т½ 22 ч, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с больными с нормальной функцией почек. Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушением функции печени и влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). Во время клинических исследований у 12 пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью однократное назначение доксазозина привело к увеличению AUC на 43% и снижению допустимого клиренса на 40% при пероральном применении. В связи с тем, что лекарственное средство метаболизируется преимущественно в печени, применение доксазозина у пациентов с нарушением функции печени должно проводиться с осторожностью. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Доксазозин в основном метаболизируется путем В-деметилирования и гидроксилирования.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ Препарат показан для лечения пациентов с АГ и может применяться как средство первого ряда для контроля АД. В случае неэффективности монотерапии доксазозин можно назначать в составе комбинированной терапии в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ.   ДГПЖ Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, обусловленных ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Кардуру как при АГ, так и при нормальном уровне АД. В случае применения препарата у больных с ДГПЖ и нормальным АД изменения последнего незначительны. У больных с АГ и ДГПЖ может быть эффективной монотерапия Кардурой.   ПРИМЕНЕНИЕ:  доксазозин можно принимать и утром, и вечером.   АГ Диапазон доз для доксазозина составляет 1–16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз в сутки; этот режим используется в течение 1–2 нед с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии и/или синкопе. Через 1–2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через равные промежутки времени постепенно повышают до 4; 8 и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ пациента с целью достижения желаемого снижения АД. Как правило, доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.   ДГПЖ Рекомендованная начальная доза доксазозина — 1 мг 1 раз в сутки; этот дозовый режим используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и/или синкопе. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ доза может быть повышена до 2 мг и далее до 4 мг, максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/сут. Рекомендованный интервал повышения дозы — 1–2 нед. Как правило, эффективная рекомендованная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки. Применение у пациентов пожилого возраста: обычная доза для взрослых. Применение при почечной недостаточности: учитывая, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении исходной почечной функции при применении доксазозина, у большинства больных может быть использован обычный режим дозирования. Печеночная недостаточность: нужно соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам с нарушением функции печени.