КАСАРК® (KASARK)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст, тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  чаще всего отмечают следующие побочные реакции: утомляемость, периферические отеки, боль в груди, головную боль, бронхит, кашель, синусит, тошноту, боль в животе, диарею, рвоту, артралгию, альбуминурию. Реже отмечают следующие побочные реакции: Общее состояние: астения, ощущение жара, повышенная потливость. Со стороны ЦНС: парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гастроэнтерит, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиление сердцебиения, артериальная гипотензия. Со стороны метаболических процессов: повышение клиренса фосфокиназы, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине. Со стороны системы крови: носовое кровотечение. Со стоны дыхательной системы: одышка, инфекции дыхательных путей. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, почечная недостаточность. Аллергические реакции: кожные высыпания. Другие зафиксированные реакции отмечали еще реже: стенокардия, инфаркт миокарда, отек Квинке.   Результаты лабораторных исследований При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы отмечали незначительное снижение гемоглобина. Выявляли повышение уровня креатинина, мочевины или калия и снижение уровня натрия, повышение АлАТ. Для пациентов, принимающих Касарк, необходимости в постоянном мониторинге лабораторных показателей обычно нет. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуют периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Почечная недостаточность Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Касарк. При применении Касарка у пациентов с АГ и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов необходимо титровать Касарк в сочетании с мониторингом АД. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку функции почек, особенно у лиц пожилого возраста старше 75 лет и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Касарка рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования при участии пациентов с сердечной недостаточностью не включали лиц с уровнем креатинина в сыворотке крови 265 ммоль/л (3 мг/дл).   Сочетанная терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности Риск возникновения побочных эффектов, особенно при поченой недостаточности и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.   Гемодиализ Во время проведения диализа АД может быть особенно чувствительным к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо внимательно титровать дозу Касарка и тщательно контролировать АД.   Стеноз почечной артерии Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например, ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.   Трансплантация почки Опыт применения Касарка у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.   Артериальная гипотензия Во время применения Касарка у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, артериальная гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным объемом циркулирующей крови, например, у принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует соблюдать осторожность и попытаться корректировать гиповолемию.   Анестезия и хирургические вмешательства У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что потребуется в/в применение жидкости и/или вазопрессоров.   Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия) Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с гемодинамическим значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.   Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применять Касарк не рекомендуется.   Гиперкалиемия Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что одновременное применение Касарка с калийсберегающими диуретиками, добавками и заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с АГ. У больных с сердечной недостаточностью, принимающих Касарк, может возникать гиперкалиемия. Во время лечения Касарком у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуют периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например, со спиронолактоном.   Общие У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях — с ОПН. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Как и в случае с каким-либо другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Касарк не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Касарк противопоказан в период беременности и кормления грудью. Если беременность наступает во время лечения, применение препарата необходимо немедленно прекратить. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью. Дети. Не применяется в педиатрической практике. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может снижать психомоторные реакции, необходимые при выполнении потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами или работа со сложными механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  клинически значимого лекарственного взаимодействия выявлено не было. В клинических фармакокинетических исследованиях изучены гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Кандесартан в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP 2C9). Существующие исследования взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP 2C9 и CYP 3А4, тем не менее влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 неизвестны. Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, способными снижать АД, независимо от того, назначены они как антигипертензивное средство или по другим показаниям. Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сочетанное применение калийсберегающих диуретиков, добавок и заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Существуют сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время одновременного применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (>3 г/сут) и неселективными НПВП) может уменьшаться выраженность антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, при сочетанном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может повышаться риск ухудшения функции почек, включая возможную ОПН и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Эту комбинацию применяют с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга функции почек в начале сочетанной терапии и периодически на протяжении всего курса лечения. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия. Лечение: при возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начинать симптоматическую терапию и проводить мониторинг жизненно важных функций. Пациента следует уложить на спину с приподнятыми ногами. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого р-ра. Если вышеперечисленных методов недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 09/11/2011

форма выпуска

CANDESARTANUM C09C A06 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат табл. 8 мг, № 10, № 30 Кандесартана цилексетил 8 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000). № UA/6972/01/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012 табл. 16 мг, № 30 Кандесартана цилексетил 16 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000). № UA/6972/01/02 от 07.10.2010 до 07.10.2015 табл. 32 мг, № 30 Кандесартана цилексетил 32 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЭГ 6000). № UA/6972/01/03 от 07.10.2010 до 07.10.2015   Фармакодинамика. Фармакологическое действие — антигипертензивное. В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1-рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей постепенной диссоциацией. Препятствует развитию эффектов ангиотензина II — вазоконстрикции, повышению АД, стимуляции синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбции натрия, усилению ЧСС. Снижает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Компенсаторно повышает активность ренина в плазме крови, концентрации ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина ІІ не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому хорошо переносится. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.   Фармакокинетика Абсорбция и распределение. После перорального приема кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность таблетки составляет 14%. Сmax в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема таблетки. Концентрации кандесартана в плазме крови повышаются линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы. Разницы в фармакокинетике кандесартана, которая была бы связана с полом, не отмечали. Прием пищи существенно не влияет на такой показатель фармакокинетики кандесартана, как AUC. Кандесартан в высокой степени связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кажущийся объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг. Метаболизм и выведение. Кандесартан в основном выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Время конечного Т½ кандесартана составляет приблизительно 9 ч. После многократного приема кумуляции не происходит. Общий плазменный клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Выделение кандесартана почками происходит как путем гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После приема пероральной дозы 14С-меченного кандесартана цилексетила около 26% введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, хотя около 56% дозы выявляется в кале в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.   Фармакокинетика у особых категорий пациентов У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmax и AUC кандесартана увеличиваются приблизительно на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция АД и частота возникновения побочных эффектов одинаковы после применения рекомендованной дозы Касарка у молодых пациентов и у лиц пожилого возраста. У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до средней тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, Сmax и AUC кандесартана повышались при многократном приеме приблизительно на 50 и 70% соответственно, однако показатель Т½ оставался неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли около 50 и 110% соответственно. Окончательный Т½ кандесартана был приблизительно удвоен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Показатель AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, был подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до средней тяжести отмечали повышение показателя AUC кандесартана на 23%.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  эссенциальная гипертензия. Сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤40%) — в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами АПФ или в случае непереносимости ингибиторов АПФ.   ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости применения в более низкой дозе следует применять другой препарат кандесартана с возможностью данной дозировки. Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения в дозе 16 мг 1 раз в сутки, то дозу можно повысить до максимальной дозы 32 мг 1 раз в сутки. Если контроль АД не достигается при применении в этой дозе, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения. Терапию следует корригировать в соответствии с АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 4 нед от начала лечения. Для пациентов пожилого возраста, а также для больных с умеренными нарушениями функции почек и печени корригировать начальную дозу нет необходимости. У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу следует титровать в соответствии с клиническим ответом. Опыт применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл/мин) ограничен. Пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной тяжести рекомендуется начальная доза 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с клиническим ответом. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами европеоидной расы. Следовательно, необходимость титрования дозы препарата в сторону повышения и сопутствующей терапии для контроля АД может возникать чаще для пациентов негроидной, чем для таковых европеоидной расы. Пациентам с сердечной недостаточностью обычная рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрование в сторону повышения до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или наиболее высокой переносимой дозы происходит путем удвоения дозы через интервалы, которые составляют не менее 2 нед. Для пациентов, у которых существует риск артериальной гипотензии, например, для пациентов с возможным уменьшением объема циркулирующей жидкости, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.