НЕКСИУМ таблетки (NEXIUM tablets)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: известная повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дети в возрасте до 12 лет. Не следует использовать одновременно с атазанавиром.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Не было выявлено дозозависимых эффектов. Побочные явления классифицировались в зависимости от частоты развития: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000). Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз и панцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, лихорадка. Со стороны метаболизма: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия. Психические расстройства: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, депрессия, спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации. Со стороны ЦНС: часто — головная боль; нечасто — слабость, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкуса. Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения. Со стороны органа слуха: нечасто — головокружение. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз пищеварительного тракта. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой и без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. Со стороны кожи: нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия. Общие нарушения: редко — слабость, повышенная потливость.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при наличии сигнальных симптомов (выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемеза или мелена) и в случае диагностированной язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить злокачественный характер заболевания, так как применение Нексиума может сглаживать симптоматику и отсрочить правильное установление диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат в режиме «по потребности», должны сообщать врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо учитывать его взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на концентрацию эзомепразола в плазме крови. При назначении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter руlori необходимо учитывать возможности лекарственного взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3А4, поэтому следует учитывать его противопоказания и взаимодействие (в случае применения тройной терапии у пациентов, принимающих одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, метаболизирующиеся CYP 3А4, например цизаприд). Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы. Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные о применении Нексиума у беременных ограничены. В экспериментах на животных не установлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона/плода. В исследованиях на животных с применением рацемической микстуры не продемонстрировано прямого или опосредованного отрицательного влияния на беременность, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, препарат следует с осторожностью назначать в период беременности. Неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко. Не было проведено исследований по применению эзомепразола в период кормления грудью. Поэтому Нексиум не следует назначать в период кормления грудью. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Прием препарата не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при лечении эзомепразолом может привести к повышению или снижению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности желудочного сока. Как и при применении других ингибиторов секреции кислоты или антацидов, лечение эзомепразолом приводит к снижению абсорбции кетоконазола и интраконазола во время лечения эзомепразолом. Эзомепразол ингибирует CYP 2С19 — основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому применение эзомепразола в комбинации с препаратами, метаболизирующимися CYP 2С19 (диазепам, цитолопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения их дозы. Это необходимо учитывать, особенно при назначении эзомепразола «по потребности». Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP 2C19 субстрата диазепама на 45%. Сочетанное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у пациентов с эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене эзомепразола. В клинических исследованиях применения 40 мг эзомепразола пациентами, которые принимали варфарин, установлено, что время коагуляции было в пределах нормы. Однако после широкого внедрения препарата в медицинскую практику было несколько сообщений о клинически значимом увеличении времени коагуляции, поэтому при одновременном применении эзомепразола и варфарина (или других кумариновых дериватов) следует контролировать показатели коагуляции. Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Cmax и AUC для цилостазола на 18 и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов на 29 и 69% соответственно. У здоровых добровольцев при одновременном назначении 40 мг эзомепразола с цизапридом отмечалось повышение показателя AUC на 32% и увеличение Т½ на 31%, но при этом не происходило заметного повышения Сmax цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный интервал Q–T на ЭКГ отмечался после изолированного приема цизаприда; в дальнейшем при назначении цизаприда в комбинации с эзомепразолом интервал не увеличивался. При одновременном приеме омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев существенно снижалась концентрация атазанавира в плазме крови (около 75% снижение AUC, Cmax, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Ингибиторы протонного насоса (включая эзомепразол) не следует применять сочетанно с атазанавиром. Эзомепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола Эзомепразол метаболизируется CYP 2С19 и CYP 3А4. При одновременном применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки) отмечали повышение показателя AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и вориконазола (комбинированного ингибитора CYP 2С19 и CYP 3А4) может повышать экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза. В данных случаях коррекции дозы эзомепразола не требуется.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные относительно передозировки ограничены. Появление симптомов со стороны ЖКТ и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не вызовет тяжелых побочных эффектов. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. В случаях передозировки лечение должно быть симптоматическим, а также можно применять общие поддерживающие меры.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ESOMEPRAZOLUM A02B C05 AstraZeneca табл. п/о 20 мг, № 14

• Эзомепразол 20 мг
• Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, железа диоксид красно-коричневый (Е 172), железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, кислота метакриловая-кополимер этилакрилата 1:1, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар, тальк, титана диоксид (Е171), триэтил цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический.

№ UA/2534/02/01 от 22.01.2008 до 15.12.2011   табл. п/о 40 мг, № 14

• Эзомепразол 40 мг
• Прочие ингредиенты: глицеролмоностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, кислота метакриловая-кополимер этилакрилата 1:1, целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар, тальк, титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, железа диоксид красно-коричневый (Е 172).

Содержит эзомепразол в форме магния тригидрата. № UA/2534/02/02 от 22.01.2008 до 15.12.2011   Фармакодинамика. Эзомепразол — S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность. Эзомепразол — слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу — протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты. Влияние на секрецию желудочного сока. После перорального приема препарата в дозе 20–40 мг эффект развивается в течение 1 ч. При повторном приеме эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней максимальное значение стимулированной пентагастрином желудочной секреции уменьшается в среднем на 90% через 6–7 ч после приема на 5-й день. Через 5 дней после приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение рН желудка у пациентов с рефлюкс-эзофагитом было больше 4 в среднем на протяжении 13 и 17 ч соответственно и >24 ч — у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Количество пациентов, у которых значение рН желудка сохранялось, было больше 4 на протяжении 8; 12 и 16 ч после приема эзомепразола в дозе 20 мг составляло 76; 54 и 24% соответственно, а при приеме в дозе 40 мг — 97; 92 и 56%. Терапевтические эффекты угнетения секреции кислоты. Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-эзофагита после 4 нед лечения отмечается у 70% больных, а после 8 нед лечения — у 93%. Применение эзомепразола в дозе 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 нед в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. После недельного применения препарата в комплексной эрадикационной схеме не возникало необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для полного рубцевания неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки и устранения ее симптомов. Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты. В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в ответ на снижение секреции кислоты. Увеличение количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ЕCL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови. Сообщалось о нескольких случаях повышенной частоты развития гранулярных кист желудка при продолжительном применении антисекреторных препаратов. Указанные явления — физиологическое следствие продолжительного угнетения секреции соляной кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер. Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, которая вызвана, например, Salmonella или Campilobacter, и, возможно, Clostridium difficile у госпитальных больных. Нексиум более эффективен по сравнению с ранитидином для профилактики пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получающих НПВП (в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе).   Фармакокинетика. Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально в форме гранул в кишечно-растворимой оболочке. Конверсия в R-изомер in vivo незначительна. Эзомепразол быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь в дозе 40 мг составляет 64% и повышается до 89% при повторных приемах; при применении в дозе 20 мг составляет 50 и 68% соответственно. Объем распределения у здоровых добровольцев в равновесном состоянии 0,22 л/кг массы тела. Около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы крови. Одновременный прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не снижает антисекреторного эффекта препарата. Метаболизм и выведение. Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Основная часть эзомепразола метаболизируется при участии полиморфного фермента CYP 2С19, ответственного за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизируется с участием второй изоформы фермента CYP 3A4, отвечающей за образование эзомепразолсульфона, основного метаболита эзомепразола в плазме крови. Параметры, приведенные ниже, главным образом отображают фармакокинетику у лиц с экстенсивным метаболизмом эзомепразола с участием фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Общий клиренс — около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч после повторного применения. Т½ около 1,3 ч после повторного приема дозы препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг 2 раза в сутки. Значение AUC увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Эта временная дозозависимость объясняется снижением метаболизма первичного прохождения и системного клиренса, что обусловлено угнетением фермента CYP 2C19 эзомепразолом или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Около 80% эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, остальная часть — с калом. Менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Особые группы больных. Приблизительно 2,9±1,5% популяции отмечают низкую активность фермента CYP 2C19 (так называемые слабые метаболизаторы). У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP 3A4. При повторном приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC у слабых метаболизаторов приблизительно на 100% больше, чем у лиц с нормальной активностью фермента CYP 2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя Cmax в плазме крови при этом повышается приблизительно на 60%. Эти результаты не оказывают влияния на дозирование эзомепразола. Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71–80 лет). После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% больше, чем у мужчин. Никакого различия, связанного с полом, не выявлено при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозирование эзомепразола. Метаболизм эзомепразола у пациентов с незначительной и умеренно выраженной печеночной недостаточностью может быть не нарушен. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению AUC в 2 раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг/сут. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки. Исследования у больных с нарушением функции почек не проводили. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не исходное соединение, не следует ожидать изменений в метаболизме препарата у больных с нарушением функции почек. Педиатрические пациенты Подростки в возрасте 12–18 лет: после многократного применения 20 и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови у подростков в возрасте 12–18 лет было таким же, как и у взрослых.

показания

ПОКАЗАНИЯ: Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная противорецидивная терапия рефлюкс-эзофагита у излеченных пациентов;
• симптоматическое лечение ГЭРБ.

Сочетанно с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• предупреждение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язвенного процесса, обусловленного длительным применением НПВП:

• лечение язвенных процессов, обусловленных терапией НПВП;
• профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВП.

Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после инфузионной терапии Нексиумом, р-ром для инфузий. Лечение синдрома Золлингера — Эллисона.   ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки Нексиум следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, таблетки нельзя измельчать или разжевывать. Пациентам, которые не могут проглотить таблетку, рекомендуется растворить ее в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать другие жидкости, поскольку они могут повредить кишечно-растворимую оболочку. Полученную жидкость следует принять немедленно или в течение 30 мин. Затем набрать еще ½ стакана воды, ополоснуть стенки водой и выпить. Микрогранулы не следует разжевывать или дробить. Пациентам с затрудненным глотанием можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в 1/2 стакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд были соответствующих размеров. Введение препарата через назогастральный зонд 1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в него около 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для предотвращения затрудненного прохождения таблетки через зонд. 2. Встряхивать шприц в течение 2 мин до растворения таблетки. 3. Держа шприц вертикально (наконечником кверху), проверить проходимость наконечника. 4. Присоединить шприц к зонду, удерживая его вертикально. 5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником книзу. Быстро ввести 5–10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально для предотвращения закупоривания наконечника). 6. Перевернуть шприц и ввести в зонд еще 5–10 мл жидкости. Повторять процедуру до введения всей жидкости. 7. Для смывания остатков препарата со стенок шприца его следует заполнить 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть, перевернуть и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

• Рефлюкс-эзофагит при ГЭРБ

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита при ГЭРБ: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный прием в течение 4 нед рекомендуется для пациентов, у которых эзофагит не был излечен или сохраняются его симптомы.

• Длительная профилактика рецидива у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

• Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается на протяжении 4 нед лечения, пациент должен быть повторно обследован. После устранения симптомов заболевания дальнейший контроль достигается приемом препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки. У взрослых можно применять схему «по потребности»: принимая по 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с риском развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после приема НПВП дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по потребности» не рекомендуется.

Взрослые В комбинации с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

• Эрадикация Helicobacter pylori, связанная с язвой двенадцатиперстной кишки: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

• Противорецидивное лечение у пациентов с пептической язвой, вызванной Helicobacter руlori: 20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного лечения НПВП

• Лечение пептической язвы желудка, обусловленной применением НПВП: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 4–8 нед.

• Профилактика развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП, у пациентов группы риска: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в сутки.

• Поддержание гемостаза и профилактика развития повторного кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения Нексиумом, р-р для инфузий: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Периоду назначения Нексиума для перорального приема должна предшествовать инфузионная терапия Нексиумом в виде инфузии в течение 30 мин с дальнейшей в/в инфузией в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч).

• Лечение синдрома Золлингера — Эллисона:40 мг 2 раза в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально, длительность лечения определяется по клиническим показаниям. Согласно полученным клиническим данным у большинства пациентов может быть достигнут контроль заболевания при приеме 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не нужна. Из-за отсутствия опыта применения Нексиума для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Нарушение функции печени.Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная доза Нексиума не должна превышать 20 мг. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна. Дети в возрасте младшие 12 лет. Нексиум не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные относительно такого применения отсутствуют.

место работы

20218