НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Никоретте может служить причиной развития побочных реакций, подобных реакциям на никотин, который поступает из других источников. Вероятность развития и тяжесть побочных реакций зависят от дозы. Большинство побочных реакций возникает на протяжении 3–4 нед с момента начала лечения. Около 20% лиц, использовавших пластырь, отмечали незначительно выраженные местные кожные реакции в течение первых недель лечения. Некоторые из симптомов, такие как головокружение, головная боль и расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. В таком случае может также повыситься частота возникновения афтозного стоматита. Связь этого симптома с использованием жевательной резинки не доказана. Побочные проявления отмечали с частотой: очень часто — >1/10; часто — >1/100, но <1/10; нечасто — >1/1000, но <1/100; редко — >1/10 000, но <1/1000; очень редко — <1/10 000, в том числе — отдельные случаи. Со стороны нервной системы. Часто — головная боль, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто — пальпитация; очень редко — обратимая фибрилляция предсердий. Со стороны ЖКТ. Часто — явления дискомфорта, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто — эритема, крапивница. Общие расстройства и изменения в месте введения. Очень часто — язвы на слизистой оболочке полости рта и горла, боль в области жевательных мышц, зуд; часто — эритема; редко — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у курильщиков, которые носят съемные зубные протезы, могут возникать трудности при жевании Никоретте. Жевательная резинка может прилипать к зубным протезам и иногда повреждать их. Никоретте можно рекомендовать для использования только под наблюдением врача у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: например инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, ангиопластика или шунтирование коронарных артерий на протяжении предыдущих 4 нед, неконтролируемая (злокачественная) АГ. Жевательную резинку Никоретте следует применять с осторожностью при лечении пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, выраженной почечной недостаточностью, пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в активной стадии. Никотин, поступающий как при использовании жевательной резинки Никоретте, так и при курении, способствует выбросу катехоламинов надпочечниками, поэтому жевательную резинку Никоретте следует применять с осторожностью для лечения пациентов с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой. Вследствие прекращения курения может оказаться необходимым снижение дозы инсулина у больных сахарным диабетом. Некоторые пациенты продолжают применение Никоретте дольше рекомендованного периода, однако потенциальный риск вследствие продолжительного применения препарата значительно ниже, чем от продолжения курения. Дети и подростки. Жевательную резинку не следует применять у лиц в возрасте младше 18 лет без назначения врача. Опыт применения Никоретте у пациентов данной категории ограничен. Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано. Период беременности и кормления грудью. Никотин проникает через плацентарный барьер в организм плода и оказывает влияние на его дыхательную активность и кровообращение. Влияние никотина на кровообращение дозозависимо. По этой причине курение следует прекратить, поскольку это может серьезно повредить плоду или грудному ребенку. В период беременности и кормления грудью, женщинам, которые курят, применять препарат следует только после консультации с врачом. Потенциальный риск влияния на плод при применении препарата полностью не установлен. Польза от никотинзаместительной терапии у беременных, которые без такой терапии не могут прекратить курение, вне сомнения превышает риск, связанный с продолжением курения. Никотин, даже при применении в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко и способен влиять на ребенка. Поэтому в случае невозможности полного отказа от никотиновой зависимости, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. Не влияет или незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: табакокурение (но не применение никотина) связано с повышением активности фермента CYP 1A2. После отказа от курения могут отмечать снижение клиренса субстратов для этого фермента. Это может приводить к повышению уровня в плазме крови некоторых лекарственных препаратов; это явление может быть клинически значимым для препаратов с низким терапевтическим индексом: теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Концентрация в плазме крови некоторых других препаратов, в метаболизме которых принимает участие CYP 1А2, также может повышаться после отказа от курения; это относится к имипрамину, оланзапину, кломипрамину и флувоксамину, однако данных, подтверждающих этот эффект, недостаточно, а клиническая значимость данного эффекта неизвестна. Ограниченные данные свидетельствуют, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может изменяться при курении.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: чрезмерное поступление никотина как при применении препаратов для заместительной терапии, так и курении может привести к передозировке. Риск отравления при проглатывании жевательной резинки очень низкий, поскольку, если не осуществляется жевание, всасывание никотина происходит очень медленно и не полностью. Передозировку никотином могут отмечать при использовнии нескольких пластырей одновременно при низкой никотиновой зависимости у пациента или применении других форм никотина одновременно, включая курение. Симптомы. При передозировке отмечают те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, повышенное потоотделение, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную общую слабость. При поступлении в организм высоких доз никотина, кроме вышеперечисленных симптомов, могут развиться артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, дезориентация, сосудистый коллапс и генерализованные судороги. Дозы никотина, которые во время лечения хорошо переносятся взрослыми курильщиками, у детей младшего возраста могут привести к появлению тяжелого отравления (вплоть до летального исхода). Лечение. Следует немедленно прекратить применение никотина. Терапия симптоматическая. Активированный уголь уменьшает всасывание никотина в ЖКТ.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

NICOTINUM* N07B A01 McNeil НИКОРЕТТЕ® СО ВКУСОМ МЯТЫ

• жев. резинка 2 мг, № 30
• Никотин 2 мг

№ UA/7911/01/01 от 31.03.2008 до 16.11.2011   жев. резинка 4 мг, № 30

• Никотин 4 мг

№ UA/7911/01/02 от 31.03.2008 до 16.11.2011   НИКОРЕТТЕ® СО ВКУСОМ СВЕЖЕЙ МЯТЫ жев. резинка 2 мг, № 30, № 105

• Никотин 2 мг

№ UA/8878/01/02 от 26.08.2008 до 16.11.2011   жев. резинка 4 мг, № 30, № 105

• Никотин 4 мг

№ UA/8878/01/01 от 26.08.2008 до 16.11.2011 НИКОРЕТТЕ® СО ВКУСОМ СВЕЖИХ ФРУКТОВ   жев. резинка 2 мг, № 30, № 105

• Никотин 2 мг

№ UA/8921/01/01 от 04.09.2008 до 16.11.2011   жев. резинка 4 мг, № 30, № 105

• Никотин 4 мг

№ UA/8921/01/02 от 04.09.2008 до 16.11.2011   НИКОРЕТТЕ® пластырь трансдерм. 10 мг/16 часов пакетик, № 7

• Никотин 10 мг/16 часов

  1 пластырь с силой действия 10 мг/16 ч содержит никотина 15,75 мг. № UA/10524/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015   пластырь трансдерм. 15 мг/16 часов пакетик, № 7

• Никотин 15 мг/16 часов

1 пластырь с силой действия 15 мг/16 ч содержит никотина 23,62 мг. № UA/10524/01/02 от 17.03.2010 до 17.03.2015   пластырь трансдерм. 25 мг/16 часов пакетик, № 7

• Никотин 25 мг/16 часов

1 пластырь с силой действия 25 мг/16 ч содержит никотина 39,37 мг. № UA/10524/01/03 от 17.03.2010 до 17.03.2015   Фармакодинамика. Внезапное прекращение использования продуктов, которые содержат табак, после продолжительного периода их ежедневного применения ведет к развитию характерного синдрома отмены, который включает четыре или больше симптомов из нижеперечисленных: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность; фрустрация или гнев; тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты пульса; повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильная тяга к никотину, которая расценивается как клинически важный симптом, также является важным элементом никотиновой абстиненции. Клинические исследования продемонстрировали, что препараты для никотинзаместительной терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения. Никоретте со вкусом свежей мяты при применении в соответствующей дозе помогает контролировать массу тела после прекращения курения.   Фармакокинетика. В процессе жевания резинки никотин медленно высвобождается и абсорбируется в полости рта. Через 5–7 мин после начала жевания никотин высвобождается в кровь, его уровни достигают максимума через 5–10 мин после окончания жевания. Уровень никотина в крови приблизительно пропорционален количеству никотина, которое высвободилось при жевании и не превышают уровня, отмечаемого при курении сигарет. Количество никотина, которое эстрагируется из резинки, зависит от интенсивности жевания. Количество всасываемого никотина зависит от количества эстрагированного никотина и утраченного при глотании или выплевывании. Системная биодоступность проглоченного никотина незначительна вследствие его утилизации печенью при так называемом эффекте первого прохождения. Быстрое достижение высокого уровня никотина, которое происходит при курении, маловероятно при применении Никоретте. Обычно из резинки 2 мг эстрагируется 1,4 мг никотина и 3,4 мг никотина из 4 мг, содержащихся в резинке. Время достижения Сmax никотина в плазме крови (tmax) после применения пластыря составляет около 9 ч. Сmax в плазме крови отмечают во второй половине дня/вечером, когда риск возвращения к курению максимальный. Концентрация никотина в плазме крови прямо пропорциональна трем дозам, которые применяют в пластырях. Объем распределения никотина составляет 2–3 л/кг массы тела, а Т½ — около 3 ч. Основной путь элиминации — через печень, средний клиренс плазмы крови составляет около 70 л/ч. Метаболизм никотина также осуществляется в почках и легких. Идентифицировано свыше 20 метаболитов никотина; считают, что они имеют меньшую биологическую активность, чем исходное соединение. Степень связывания никотина с белками плазмы крови — <5%. Итак, можно предположить, что изменение степени связывания никотина с белками плазмы крови вследствие одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови вследствие заболеваний не должно приводить к любым значимым изменениям фармакокинетики никотина. Основной метаболит никотина в плазме крови — котинин — имеет Т½ 15–20 ч и определяется в концентрациях, которые в 10 раз выше, чем концентрация никотина. Почти 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотина. Повышенный уровень никотина в крови отмечают у курильщиков, которые находятся на гемодиализе. Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печени с незначительной степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Чайлд-Пью), однако клиренс никотина уменьшается у пациентов с циррозом печени при умеренно выраженной печеночной недостаточности (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). Было отмечено незначительное уменьшение общего клиренса никотина у здоровых добровольцев пожилого возраста, что не требует коррекции дозирования.

показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение табачной зависимости путем уменьшения выраженности привыкания к никотину и симптомов отмены; облегчение процесса отказа от курения при наличии мотивации; облегчение состояния курильщиков при временном воздержании от курения; помощь курильщикам, которые не могут полностью отказаться от никотиновой зависимости, уменьшить количество выкуренных сигарет.   ПРИМЕНЕНИЕ:

• Жевательная резинка

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста В зависимости от выраженности тяги к курению может применяться жевательная резинка с разной концентрацией активного вещества. Обычно достаточно применять 8–12 жевательных резинок в сутки. Для упорных курильщиков (тест на никотиновую зависимость Fagerstrom ≥6 баллов или тех, кто выкуривает >20 сигарет в день) или пациентов, не способных отказаться от курения с помощью жевательной резинки Никоретте 2 мг, рекомендуется начинать с применения лекарственной формы в дозе 4 мг. Другие пациенты должны начинать лечение с применения лекарственной формы в дозе 2 мг. Не следует применять >24 жевательных резинок в сутки. В случае полного отказа от курения Никоретте применяют по меньшей мере на протяжении 3 мес. Затем следует постепенно уменьшать количество жевательной резинки. Применение препарата следует прекратить тогда, когда суточное потребление резинки уменьшится до 1–2 подушечек. Если отказ от курения осуществляется постепенно путем уменьшения количества выкуренных сигарет, то резинку следует жевать между эпизодами курения, едва появляется непреодолимое желание курить, чтобы как можно больше увеличить интервалы между эпизодами курения и таким образом снизить суточное потребление сигарет. Если уменьшение количества выкуренных сигарет не достигается на протяжении 6 нед, следует пересмотреть тактику лечения. Попытку отказаться от курения следует осуществить только в том случае, когда пациент будет ощущать себя готовым к этому, но не позднее чем через 6 мес после начала лечения. Если существенный отказ от курения не достигается на протяжении 9 мес после начала лечения, следует пересмотреть схему лечения. Как правило, не рекомендуется применять Никоретте со вкусом мяты >12 мес. Однако некоторым пациентам может понадобиться длительное лечение, чтобы предупредить возврат к курению или предыдущему уровню потребления табака. Если вдруг возникает желание закурить снова, следует применить несколько резинок Никоретте. Консультации психолога в большинстве случаев помогают достичь успеха. У большинства курильщиков после прекращения курения может увеличиться масса тела. Резинка Никоретте может помочь контролировать этот процесс, который является дозозависимым. Применение 8–12 резинок Никоретте в соответствующей дозе может помочь контролировать увеличение массы тела после прекращения курения. Временная абстиненция Во избежание проявлений временной абстиненции рекомендовано применять резинку Никоретте на протяжении периода, когда пациент не курит, например в зонах, где курение запрещено или в других ситуациях, когда пациент вынужден не курить даже при появлении внезапного желания закурить.

• Пластырь

Во время лечения препаратом пациент должен полностью отказаться от курения. Пластырь наносят на неповрежденную кожу утром после пробуждения и снимают перед сном. Применение пластыря имитирует колебание никотина днем, без поступления никотина во время сна. Дневное лечение с помощью пластыря не провоцирует нарушений сна, которые отмечают при применении никотина. При наличии высокой никотиновой зависимости (табл. 1) рекомендуется начать лечение с шага 1, пластырь 25 мг/16 ч и применять 1 пластырь в сутки на протяжении 8 нед. В дальнейшем отмечается постепенный отказ от пластыря. Один пластырь 15 мг/16 ч рекомендуется применять каждый день в течение 2 нед (шаг 2), в дальнейшем пластырь 10 мг/16 ч на протяжении следующих 2 нед (шаг 3). При низкой никотиновой зависимости (табл. 2) рекомендуется начать с шага 2 (15 мг) в течение 8 нед и снизить дозирование согласно шагу 3 (10 мг) на последние 4 нед лечения.

Высокая никотиновая зависимость
Дозирование		Длительность
Шаг 1	Никоретте 25 мг	Первые 8 нед
Шаг 2	Никоретте 15 мг	Следующие 2 нед
Шаг 3	Никоретте 10 мг	Последние 2 нед

 

Низкая никотиновая зависимость
Дозирование		Длительность
Шаг 2	Никоретте 15 мг	Первые 8 нед
Шаг 3	Никоретте 10 мг	Последние 4 нед

Продолжительность лечения составляет около 3 мес. Некоторым бывшим курильщикам может понадобиться более длительное применение пластыря для предотвращения возобновления курения, но применение пластыря на протяжении более 6 мес не рекомендуют. Способ применения пластыря Никоретте необходимо наклеивать на чистую сухую неповрежденную кожу, лишенную волосяного покрова, например, на кожу в области бедра, плеча или грудной клетки. Места для аппликации пластыря следует менять каждый день, не допуская использование одного и того же участка кожи для нанесения пластыря в следующие дни. 1. Вымыть руки перед наклеиванием пластыря. 2. Открыть пакет с пластырем ножницами по обозначенной линии. Выбрать участок чистой сухой неповрежденной, лишенной волосяного покрова кожи для аппликации пластыря (например кожу бедра, плеча или грудной клетки). 3. Снять одну часть алюминиевой фольги и, при возможности, выбросить ее. По возможности стараться не притрагиваться пальцами к липкой поверхности пластыря. 4. Аккуратно приклеить липкую часть пластыря на кожу и удалить другую часть алюминиевой фольги. 5. Плотно прижать пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев. 6. Потереть пальцами края пластыря для того, чтобы убедиться, что он плотно прилип к коже. Удаленный пластырь должен быть утилизирован безопасным способом.

место работы

20218