Пенигра

Подробно

Силденафил (активное вещество препарата) является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока в них крови. Благодаря тому, что силденафил блокирует ФДЭ-5, уровень цГМФ в кавернозных телах повышается, что обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и приток к ним крови. Силденафил не имеет прямого релаксирующей действия на мускулатуру кавернозных тел, но усиливает эффект закиси азота (NO) путем ингибирования ФДЭ-5, также силденафил бездействует при отсутствии сексуального стимулирования. У здоровых добровольцев при однократном применении силденафила в дозе 100 мг не отличались клинически значимые изменения на ЭКГ. Применение силденафила вызывало незначительное или умеренное снижение артериального давления (АД), не влияло на терапевтический эффект. Более значительное снижение АД наблюдалось у пациентов, одновременно принимающих нитраты. Нарушения зрения. При применении силденафила у некоторых пациентов возможно легкое изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого) через 1:00 после приема препарата. Через 2:00 эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения восприятия цветов, возможно, является подавление ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмма, внутриглазное давление или пупилометрию. Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год). При приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции наблюдалось у 62%, 74% и 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта. При лечении силденафилом улучшение отмечалось у 59% больных сахарным диабетом у больных, перенесших радикальную простатэктомию - 43%, больных с травмой спинного мозга - 83%.

форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

действующее вещество: силденафил;

1 таблетка содержит силденафила цитрат эквивалентно силденафила 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, полисорбат, повидон, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Что собой представляет эрекция

показания

• Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
• Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.
  

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Болезненная эрекция бывает и у женщин

Способ применения и дозы:

• Таблетки предназначены для перорального приема.
• Для реализации эффекта силденафила необходимо сексуальное возбуждение.
• Взрослым мужчинам старше 18 лет рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую принимают примерно за 1:00 до полового акта.
• Согласно эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг
• Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг.
• Препарат принимают 1 раз в сутки.
• Активность действия препарата при применении с пищей может проявляться несколько позже.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

• Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) режим дозирования не меняется.
• Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с минимальной дозы 25 мг *.

Применение пациентам с нарушениями функции печени.

• Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг *.

Применение пациентам, которые используют другие виды лечения.

• Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную разовую дозу 25 мг * силденафила в течение 48 часов.
• Стартовую дозу 25 мг * следует рекомендовать пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).
• С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достигать стабилизации состояния пациентов на фоне терапии α-блокаторами к применению препаратов силденафила.
• Кроме того, следует начинать применение препарата с малых доз.

Применение у пациентов пожилого возраста.

• Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
• В случае необходимости применения дозы 25 мг использовать силденафил в соответствующей дозировке.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Передозировка виагры - риск ампутации пениса: реальная история

Побочные действия:

При приеме препарата могут наблюдаться легкие и умеренные побочные реакции, которые в основном носят преходящий характер. Частота возникновения и тяжесть побочных реакций увеличиваются при увеличении дозы.

Очень частые побочные реакции (частота> 1/10)

• со стороны нервной системы: головная боль
• со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатиция (приливы).

Частые побочные реакции (частота 1/100 - 1/10)

• со стороны нервной системы: головокружение
• со стороны органов чувств (зрение): расстройства зрения, аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом восприятие цветов)
• со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация (сердцебиение), приливы крови к лицу;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа (ринит)
• со стороны пищеварительного тракта: диспепсия.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно возникновение подобных нежелательных эффектов, но с большей частотой.

Нетипичные и малораспространенные побочные реакции, зафиксированные в постмаркетинговом периоде:

• со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум в ушах
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания;
• со стороны нервной системы: эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, синкопе, носовые кровотечения, сонливость, тахикардия, фибрилляция предсердий, инсульт, потеря сознания, гипестезия, судороги. Были получены сообщения о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, которые по времени совпадали с приемом силденафила. К ним относятся преходящий ишемический приступ, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, цереброваскулярные кровоизлияние и преходящие ишемические атаки. Большинство, но не все, из этих случаев наблюдались в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи были через часы или дни после использования силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами (см. "Меры предосторожности")
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту
• со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, нарушение слезоотделения, другие нарушения со стороны органов зрения;
• со стороны репродуктивной системы: пролонгированная эрекция и / или приапизм;
• со стороны кожи и подкожной ткани: Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• общие расстройства и реакции в месте введения: боль в груди, повышенная утомляемость.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Спорт и потенция: есть ли связь

противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому его компонента.
• Силденафил обладает способностью усиливать гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому их совместное назначение с донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме, постоянно или периодически противопоказано.
• Препараты, содержащие силденафил, нельзя применять пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность.
• Прием препарата противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущий прием ингибитора ФДЭ-5, или нет.
• Безопасность силденафила не изучали таких подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).
  

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Импотенция - не приговор: недуг успешно лечиться

Передозировка:

• В исследованиях на здоровых добровольцах при разовых дозах до 800 мг случаи неблагоприятного воздействия были подобны, наблюдавшиеся при более низких дозах, но количество случаев, степень их проявления были большими. При применении дозы 200 мг наблюдалось увеличение эффективности действия препарата, но отмечался рост нежелательных эффектов, но с большей частотой.
• В случае передозировки необходимо применять стандартные поддерживающие действия. Почечный диализ не ускоряют элиминацию препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой

Особенности применения:

• Для эффективного действия препарата необходима сексуальная стимуляция.
• Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести медицинские обследования.
• Существует риск кардиальных нарушений при сексуальной активности у пациентов, которые ранее имели сердечно-сосудистые заболевания. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна. Были получены сообщения о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, которые по времени совпадали с приемом силденафила. К ним относятся инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все, из этих случаев наблюдались в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи были через часы или дни после использования силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.
• Не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ у здоровых добровольцев при разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг. Среднее максимальное снижение систолического давления в горизонтальном положении после приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт.ст., а диастолического - 5,3 мм рт.ст. Ниже, чем обычно, но кратковременно, артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.
• Силденафил оказывает системную вазодилятирующим действие, что приводит к временному снижению артериального давления. У большинства пациентов этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к каким-либо последствиям. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвешивать риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая встречается редко и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля артериального давления.
• Повышенная чувствительность к вазодилататоров отмечается у больных с обструкцией пути оттока из левого желудочка стеноз> 70% по меньшей мере одной коронарной артерии снижал показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления на 7% и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Средний легочный систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и кровоток в стенозированным коронарных артериях.
• У больных с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии по сравнению с плацебо.
• У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, которые одновременно принимают два и более антигипертензивных препараты, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в день улучшал эрекцию и увеличивал количество успешных сексуальных попыток. Количество побочных эффектов была одинаковой по сравнению с пациентами, которые принимали три и более антигипертензивных препаратов.
• Возникновение неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что может быть причиной уменьшения или потери зрения, с большей вероятностью возникает у пациентов, которые имеют такие факторы риска как уменьшенное соотношение глубина / площадь "застойный диск", возраст старше 50 лет, сахарный диабет , артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, и возникновением NAION. Пациенты, которые уже имели проявления NAION, должны быть предупреждены о возможности рецидива при приеме силденафила. В случае внезапного ухудшения зрения необходимо немедленно обратиться к врачу.
• У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в день не оказывал негативного клинического эффекта на зрительные функции, такие как острота зрения, сетка Амслера, распознавания цвета, «искусственный поток света», периметрия по Хамфри на фотостресс.
• Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют α-адреноблокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью α-блокаторов к применению силденафила. Силденафил в этих случаях следует начинать применять с низких доз. Кроме того, врачам следует рассказывать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
• У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет информации относительно безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.
• Силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Следует назначать с осторожностью пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поскольку нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила этой группе пациентов.
• Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброз, или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия , множественная миелома или лейкемия).
• Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими видами терапии эректильной дисфункции изучались, поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.
• После приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства сперматозоидов у здоровых добровольцев. В отдельных случаях у незначительного числа пациентов возможно внезапное снижение и потеря слуха при применении ФДЭ-5 ингибиторов, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска для внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей с применением силденафила не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха пациентам следует рекомендовать прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Как связаны алкоголь и потенция

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась.

Пациентов следует предупредить о возможности возникновения таких реакций на прием препарата головокружение и нарушение зрения.

Пациенты должны знать свою реакцию на прием препарата, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие:

Влияние других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила обусловлен, главным образом, цитохрома Р450 (CYP), а именно - его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать выведение силденафила, а индукторы - повысить его вывода. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении с ингибиторами CYРЗА4, такими как кетоназол, эритромицин, циметидин.

Силденафил не влиял на фармакокинетику ВИЧ-протеазы саквинавира, но одновременное применение этих препаратов приводило к увеличению максимальной концентрации и AUC силденафила. Сильные ингибиторы CYРЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол проявляют более выраженные эффекты.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором CYРЗА4, приводил к увеличению максимальной концентрации и AUC силденафила на 140% и

210% соответственно. Через 24 часа концентрации силденафила в плазме крови превышали обычные в 40 раз. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Если силденафил применяли согласно рекомендациям для субъектов, которые получают ингибитор CYРЗА4, препарат имел хорошую толерантность. 

Разовый прием антацида (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влиял на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

Влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на скорость выведения и на период полувыведения силденафила и его основных метаболитов не доказан. 

Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК ₅₀ > 150 мкм). При применении его в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила в плазме крови достигает примерно 1 мкм, следовательно, маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в бидь всех формах с силденафилом противопоказано.

При применении силденафила у больных доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией α-блокаторами доксазозином отмечалось дополнительное снижение артериального давления. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, устойчивых к доксазозин-терапии, возможны редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение сильденафилом пациентов, принимающих

α-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.

Существенной взаимодействия силденафила с тольбутамидом или варфарином, каждый из которых метаболизируется CYP2С9, не обнаружено.

Силденафил в дозе 100 мг не менял равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеаз саквинару и ритонавира, которые являются ингибиторами CYРЗА4.

Силденафил в дозе 50 мг не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови 0,08%.

Взаимодействия силденафила и амлодипина у больных артериальной гипертензией не отмечено.

Отсутствует разница в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами. 

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 25 ° С

Срок годности - 3 года