Рилутек

Подробно

Средства, действующие на нервную систему. Патогенез бокового амиотрофического склероза окончательно не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может вызвать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Механизм его действия до конца не выяснен.

форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит 50 мг рилузола; 

вспомогательные вещества:

таблетка-ядро: кальция фосфат двухосновной безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Ученые обнаружили новое нейродегенеративное заболевание

показания

• Рилутек ^® показан для продления жизни или времени проведения механической вентиляции для пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Избавление от неврологических проблем: поможет ультразвук

Способ применения и дозы:

• Лечение назначает только врач, имеющий опыт лечения заболеваний моторных нейронов.
• Рекомендуемая суточная доза для взрослых лиц или лиц пожилого возраста составляет 100 мг (50 мг через каждые 12:00). От увеличения суточных доз ни большего эффекта ожидаться не может. Продолжительность курса лечения определяет врач.
• Пациенты с нарушением функции почек рилутек ^® не рекомендуется для применения у пациентов с нарушением функции почек, поскольку этой категории пациентов не проводилось исследований по регулярным приемом доз препарата
• Пациенты пожилого возраста: исходя из данных фармакокинетики, специальных инструкций по применению препарата рилутек ^® в этой категории пациентов нет.
• Пациенты с нарушением функции печени рилутек ^® противопоказан при печеночной недостаточностью или превышении верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз в 3 раза.
• Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени.
  

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Что такое рассеянный склероз

Побочные действия:

• В клиническом исследовании III фазы с участием больных боковой амиотрофический склероз (БАС), получавших лечение рилузолом, чаще наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени. Побочные эффекты перечислены ниже и классифицированы по частоте их возникновения: те, что возникали очень часто (≥ l / 10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100 ), редко

• (От ≥1 / 10000 до <1/1 000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

• Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто анемия.

С неизвестной частотой: тяжелая нейтропения.

• Со стороны иммунной системы

Нечасто анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

нервные расстройства

Часто головная боль, головокружение, оральная парестезии и сонливость.

• Со стороны сердца

Часто : тахикардия.

• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто интерстициальное заболевание легких.

• Со стороны пищеварительного тракта

Очень часто тошнота.

Часто диарея, боль в животе, рвота.

Нечасто панкреатит.

• Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто происходит изменение показателей функции печени (по результатам исследования видно, что у лиц монголоидной расы существует больший риск нарушения функции печени - 3,2% (194/5995) и 1,8% (100/5641) пациентов европеоидной расы). Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), как правило, наблюдается в первые 3 месяца терапии рилузолом. Обычно это явление преходящее.

При длительном применении препарата уровень АЛТ в течение 2-6 месяцев может постепенно уменьшиться до величин, ниже двойную верхнюю границу нормы. Повышение уровня АЛТ может сопровождаться желтухой.

У пациентов (n = 20), участвовавших в клинических исследованиях, и в которых уровни АЛТ более чем в 5 раз превышали значения ВМН, лечение было прекращено. Эти уровни в большинстве случаев в течение 2-4 месяцев возвращались к значению, более чем вдвое меньшего от значения ВМН. С неизвестной частотой: гепатит

• Общие нарушения

Очень часто астения.

Часто боль.

Передозировка:

В редких случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Беременность и лактация:

Применение препарата рилутек ^® противопоказано в период беременности и кормления грудью.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Особенности проявлений аффективных расстройств

противопоказания

• ¾ повышенная чувствительность к рилузола или другим компонентам препарата
• ¾ печеночная недостаточность или превышение верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз в 3 раза
• безопасность и эффективность применения рилузола при нейродегенеративных процессах у детей не изучались, поэтому его не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Особенности применения:

Клинические испытания показали, что препарат продлевает жизнь пациентам с БАС. Продолжительность жизни была определена для пациентов, которые были живыми, которым не было выполнено интубации с целью механической вентиляции, а также трахеотомии.

Нет свидетельств о том, что рилутек ^®  оказывает терапевтическое действие на моторную функцию, легочную функцию, фасцикуляции, прочность мышц и моторные симптомы. Было показано, что на поздних стадиях БАС рилутек ^®  неэффективен.

Безопасность и эффективность препарата рилутек ^®  исследовались только у пациентов с БАС. Таким образом, препарат не следует применять пациентам с любой другой формой заболеваний моторных нейронов.

• Пациенты с нарушением функции печени.

Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и при незначительном повышении уровня трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы), а также уровней билирубина и / или гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Начальное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать применение рилузола.

Перед началом и во время лечения рилузолом рекомендуют определять уровни трансаминаз сыворотки крови, включая АЛТ, поскольку существует угроза развития гепатита. Уровень АЛТ следует определять ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, каждые 3 месяца в течение остальных первого года и в дальнейшем периодически. У пациентов, у которых повышается уровень АЛТ, это исследование следует проводить чаще.

Рилузол следует отменить, если уровень АЛТ повышается в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшения дозы или повторной попытки назначения препарата пациентам, у которых АЛТ повышается в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации нельзя рекомендовать.

• Нейтропения.

Надо предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу о любом заболевание, сопровождающееся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно провести исследование крови с определением количества лейкоцитов, чтобы при наличии нейтропении отменить рилузол.

• Интерстициальное заболевание легких.

Среди больных, получавших лечение рилузолом, известны случаи развития интерстициального заболевания легких, иногда мало тяжелое течение. В случае возникновения таких симптомов со стороны дыхательной системы как сухой кашель и / или одышка нужно провести рентгенологическое исследование грудной клетки. Если будут выявлены признаки, которые могут указывать на интерстициальное заболевание легких (например двусторонние диффузные затемненные участки в легких), применение рилузола следует сразу прекратить. В большинстве известных случаев симптомы исчезали после прекращения приема рилузола и симптоматического лечения.

• Пациенты с нарушением функции почек.

Исследования с применением повторных доз препарата у пациентов этой категории не осуществлялись.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинических исследований, в которых бы изучали взаимодействие рилузола с другими лекарственными средствами, не совершали.

Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительному метаболизме рилузола, является CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 (например кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлить скорость элиминации рилузола. Зато индукторы CYP1A2 (например сигаретный дым, испеченная на углях еда, рифампицин и омепразол) могут ускорять его элиминацию.

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года