РОЛИТЕН (ROLITEN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегаколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тольтеродин может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия. Со стороны иммунной системы — аллергические реакции. Со стороны нервной системы — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость. Со стороны органов зрения — ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, увеличение интервала Q–T. Со стороны ЖКТ — диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота. Со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, дизурия. Метаболические изменения — увеличение массы тела. Общие проявления — повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки. Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением ЖКТ, нейропатией, невправимой грыжей, риском нарушения моторики ЖКТ. С осторожностью назначают препарат больным с факторами риска увеличения интервала Q–T (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных обусловливать увеличение интервала Q–T) и такими заболеваниями сердца, как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность. Поскольку Ролитен может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP 3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазных средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки. Одновременное применение других препаратов с антихолинергическими свойствами может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Напротив, при одновременном применении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов; при нарушении дыхания — ИВЛ; при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе — глазные капли с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

TOLTERODINUM G04B D07 Ranbaxy табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 60

• Тольтеродина L-тартрат 2 мг
• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, магния стеарат, натрия крахмал гликолят, силикагель коллоидный.

№ UA/8265/01/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013   конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат способствует снижению сократительной функции мочевого пузыря и слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата не полностью опорожнялся мочевой пузырь, увеличивалось количество остаточной мочи и снижалось напряжение детрузора, что доказывало спазмолитическое действие препарата на мочевыводящие пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит оказывает близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не влияет существенно на другие рецепторы. Максимального эффекта следует ожидать после 4 нед приема Ролитена. После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в ЖКТ. Cmax в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1–4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после перорального введения. Значительная часть метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов: 5-карбоновой кислоты и N-деалкилированной 5-карбоновой кислоты, доля которых составляет 51 и 29% соответственно. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом — 30 л/ч, а T½ — 2–3 ч. Для лиц, у которых отсутствует фермент CYP 2D6, путем метаболизма является деалкилирование посредством СYР 3А4 до N-деалкилированного тольтеродина, который не обладает активностью. У этих пациентов увеличен T½ и снижен клиренс, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина — 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного производного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается. После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченного препарата выводится с мочой, 17% — c калом.

показания

ПОКАЗАНИЯ: гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.   ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2–3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушением функции печени и/или почек — 1 мг 2 раза в сутки.