СЕРЛИФТ (SERLIFT)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к сертралину, одновременный прием с ингибиторами МАО; одновременное применение сертралина и пимозида. Период на протяжении 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Сертралин нужно отменить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЖКТ: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота, эзофагит, дисфагия, повышенное слюноотделение, стоматит, язвы языка, губ, глоссит, отрыжка, мелена, кровавые испражнения, гастроэнтерит; метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия, гипогликемия; со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезию, гипертонию, спазмы челюсти или нарушения походки), невольные мышечные контрактуры, парестезии, обморок, деперсонализация, бруксизм, апатия, анормальное мышление, паранойя, суицидальные идеи и поведение, хождение во сне, нарушение вкусовых ощущений, внимания, координации, амнезия, нарушение речи, мигрень, кома, хореоатетоз, гиперестезия, нарушение чувствительности, акатизия. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома в некоторых случаях, связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, горячка, АГ, ригидность и тахикардия; со стороны психики: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, психомоторное возбуждение, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы; со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин); галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, нарушение сексуальной функции у женщин; со стороны кожи и подкожной ткани: повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротичний отек, отек лица, периорбитальний отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, кожная сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных повреждений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница, пурпура, сухость кожи, нарушение структуры волос, изменение запаха кожи; со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения, лимфаденопатия; со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитации и тахикардия; патологические кровотечения (например носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), притоки крови (внезапное покраснение кожи), АГ, инфаркт миокарда, брадикардия; со стороны органа слуха: звон в ушах, боль в ушах, средний отит; со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма; со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения, глаукома, скотома, диплопия, фотофобия; организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, горячка, недомогание, геморрой, медикаментозная зависимость, синдром ненадлежащего продуцирования антидиуретического гормона, периферическая ишемия, жажда, новообразования, травма, аномальная семенная жидкость; со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме; со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции; лабораторные показатели: ошибочные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела; со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, остеоартрит, слабость мышц, боль в спине; со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, никтурия, полиурия, полакиурия, нарушение мочеиспускания; со стороны дыхательной системы: инфекции лор-органов и верхних дыхательных путей, бронхоспазм, зевота, одышка, ларингоспазм, дисфония, икота, фарингит, ринит, дивертикулит. Спектр побочных эффектов, которые чаще всего отмечали во время исследований у пациентов с обсессивно-кумулятивным расстройством, паническими расстройствами, посттравматическим стрессовым расстройством и социофобией, был аналогичен тем, которые выявляли в клинических исследованиях у больных с депрессией. Проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином — ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда смертельных, у больных, которые применяли сертралин совместно с ингибиторами МАО, в частности с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состоянию делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином. Другие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, которые стимулируют серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться с осторожностью, а если есть возможность, его следует исключить (принимая во внимание риск фармакодинамического взаимодействия). Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчетов оптимального времени переключения из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Нужно быть осторожным при переходе, в частности с таких продолжительно действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для перехода с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой не установлена. Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензионным данным, усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечалось примерно у 0,4% больных, которые принимали сертралин, и в незначительном количестве — у больных с большими аффективными расстройствами, которые принимали другие лицензированные антидепрессанты и антиобсесивные средства. Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно у 0,08% больных, которые принимали сертралин в рамках терапии депрессии. При лечении сертралином панических расстройств случаев судороги не зафиксировано. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку применение сертралина не исследовалось у больных с судорожной патологией, его не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин следует с осторожностью и под контролем. Необходимо отменить применение препарата при развитии судорог. Суицид. Пациенты с депрессией склонны к попыткам суицида, которые могут сдерживатся до появления существенной ремиссии. Потому на ранних этапах лечения больные должны находиться под пристальным наблюдением врача. Учитывая установленный факт частого одновременного развития обсессивно-компульсивных расстройств и депрессии, панических расстройств и депрессии, посттравматических стрессовых расстройств и депрессии, аналогичные предостережения следует учитывать при лечении больных обсессивно-компульсивным расстройством, паническими расстройствами и посттравматическими стрессовыми расстройствами. Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в печени. Мультидозированное фармакокинетическое исследование у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение T½ и приблизительно втрое большие величины AUC и Cmax в плазме крови по сравнению со здоровыми пациентами. Достоверных расхождений в параметрах связывания с белками плазмы у этих двух групп не установлено. Нужно быть осторожным при применении сертралина у пациентов с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже. Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформуется в организме. С мочой в неизменном виде выводится лишь незначительное количество препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек от легкой до средней (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) или от средней до тяжелой (клиренс креатинина — 10–29 мл/мин) мультидозовые фармакокинетические параметры (AUC — 0–24 и Cmax) существенным образом не отличались от контрольных. Периоды полураспада были сходными и никаких отличий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, принимая во внимание низкие показатели выведения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать в зависимости от степени нарушения функции почек. Применение в период беременности и кормления грудью Из-за отсутствия клинических данных препарат назначают в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Из-за отсутствия данных относительно применения препарата в период кормления грудью на период лечения грудное вскармливание следует прекратить. Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции. Дети Данные относительно применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Серлифт пациентам этой возрастной группы. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы МАО. Противопоказано совместное применение сертралина вместе с ингибиторами МАО. (см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Другие серотонинергические средства. (см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. см. раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался изменениями на ЭКГ. Учитывая то, что механизм этого взаимодействия неизвестен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано. Депрессанты ЦНС и этанол. Совместное применение сертралина (200 мг в сутки) не потенцировало влияния этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и употребление алкоголя не рекомендуется. Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетики лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, которые могут влиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль. Фенитоин. Продолжительный прием сертралина 200 мг в сутки не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, нужно рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови. Суматриптан. Есть данные одиночных наблюдений на постлицензионном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо, нужно обеспечить соответствующий контроль. Средства, которые связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, нужно учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, толбутамидом и варфарином влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не отмечено. Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому нужно постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином. Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими препаратами. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетичних параметров. Совместное применение с циметидином является причиной существенного снижения клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг в сутки и глибенкламида или дигоксина не выявлено. Электрошоковая терапия. Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводилось. Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал относительно угнетения активности изофермента цитохрома Р450 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, которые применяются совместно. Субстраты цитохрома Р450 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трехцикличные антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки приводил к минимальному повышению ( в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности изофермента цитохром Р450 2D6) в плазме крови. Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов цитохрома Р450 (СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2): цитохром Р450 3А3/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что продолжительный прием сертралина 200 мг в сутки не подавляет цитохром Р450 СYР 3А3/4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина, или терфенадина. Кроме того, продолжительный прием сертралина в дозе 50 мг в сутки не подавляет цитохром Р450 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 3А3/4; цитохром Р450 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг в сутки на концентрацию толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С9; цитохром Р450 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина в дозе 200 мг в сутки на концентрацию диазепама в плазме крови свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором цитохрома Р450 2С19; цитохром Р450 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин имеет очень незначительный потенциал относительно угнетения цитохрома Р450 1А2.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: сертралин имеет широкий спектр безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; смерть при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинзависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардию, тремор, ажитацию, головокружение. В единичных случаях — кому. Лечение: поддержка проходимости дыхательных путей, адекватного уровня вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который можно применять как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендовано. Нужно обеспечить мониторирование жизненных функций и сердечной деятельности и симптоматическую, а также поддерживающую терапию. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия неэффективны. Специфического антидота не существует.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С в оригинальной упаковке.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

SERTRALINUM N06A B06 Ranbaxy табл. п/о 50 мг блистер, № 28

• Сертралина гидрохлорид 50 мг
• Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, опадрай белый.

№ UA/4446/01/01 от 18.05.2011 до 18.05.2016   табл. п/о 100 мг блистер, № 28

• Сертралина гидрохлорид 100 мг
• Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, опадрай белый.

№ UA/4446/01/02 от 18.05.2011 до 18.05.2016   Фармакодинамика. Сертралин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет сродства к холинергическим, дофаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергической стимуляции. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.   Фармакокинетика: сертралин медленно абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — значительно уступает по активности сертралину и практически не проявляет антидепрессивного эффекта. Средние пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 4,5–8,4 ч после приема препарата. Равновесная концентрация достигается через 1 нед терапии (при приеме 1 раз в сутки). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. T½ сертралина составляет около 26 ч (22–36 ч), N-десметилсертралина — 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образуемые метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не имеет существенных отличий.

показания

ПОКАЗАНИЯ: депрессия, в том числе ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе. Обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и детей. Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии. Посттравматическое стрессовое расстройство. Социофобия (социальное тревожное расстройство). При удовлетворительной реакции на лечение продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода обсессивно-компульсивного расстройства; панического расстройства, начального эпизода посттравматического стрессового расстройства, социофобии.   ПРИМЕНЕНИЕ: сертралин принимают 1 раз в сутки (утром, если есть возможность, или вечером), независимо от употребления пищи. Начало лечения. Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство . Лечение сертралином нужно начинать с дозы 50 мг в сутки. Панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Лечение нужно начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг в сутки. Через 1 нед дозу повышают до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств. Титрование дозы. Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, панические расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство и социофобия. Если эффекта от применения дозы 50 мг недостаточно, дозу можно повысить. Корректировать дозу начинают не раньше чем через 1 нед лечения, титрованная доза составляет 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы нужно проводить не чаще чем 1 раз в нед, принимая во внимание T½ сертралина, который составляет 24 ч. Первые проявления клинического эффекта отмечают на протяжении 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен более продолжительный период, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве. Поддерживающая доза. Дозирование при продолжительной терапии нужно удерживать на низком эффективном уровне со следующей коррекцией в зависимости от реакции на лечение. Применение у детей. Безопасность и эффективность применения сертралина были продемонстрированы у детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт относительно применения сертралина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. У детей с обсессивно-компульсивным расстройством (в возрасте 13–18 лет) нужно применять 50 мг сертралина в сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг в сутки при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг в сутки. В ходе клинических исследований у детей в возрасте 13–18 лет с депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством фармакокинетическая характеристика сертралина была такая же, как у взрослых. Однако при повышении дозы свыше 50 мг в сутки в педиатрии нужно учитывать небольшую массу тела детей по сравнению со взрослыми. Титрование дозы для детей. T½ сертралина — около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю. Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (>65 лет) можно применять такие же дозы, что и у больных младшего возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были аналогичны таковым у пациентов младшего возраста. Применение при печеночной недостаточности. Нужно быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или принимать препарат реже. Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительное количество препарата. Принимая во внимание низкие показатели выведения сертралина почками, дозу препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.