СЕРМИОН (SERMION®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко сообщалось о таких нетяжелых побочных эффектах: со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодение конечностей, тахикардия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница. Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь. Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции. Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела. В ходе клинических исследований отмечалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии. Для лечения пациентов с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью. Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл или 175 ммоль/л). В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Эффект от применения лекарственного средства развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата. На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. Дети. Препарат не применяют у детей. Применение в период беременности и кормления грудью. Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение лекарственного средства в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Хотя Сермион применяют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении транспортом и работе с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: с осторожностью препарат применяют совместно с:

• антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты);
• препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействия с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
• препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (может изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: при применении ницерголина в высоких дозах может отмечаться временное снижение АД. Специального лечения, как правило, не требуется, достаточно придать пациенту горизонтальное положение. В единичных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом защищенном от света месте при температуре 20–25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

NICERGOLINUM C04A E02 Pfizer Inc. табл. п/сах. оболочкой 5 мг, № 30

• Ницерголин 5 мг
• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат двухосновный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

№ UA/5183/01/02 от 13.05.2009 до 13.05.2014   табл. п/сах. оболочкой 10 мг, № 50

• Ницерголин 10 мг
• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат двухосновный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

№ UA/5183/01/03 от 13.05.2009 до 13.05.2014   табл. п/плен. оболочкой 30 мг, № 30

• Ницерголин 30 мг
• Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфат двухосновный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

№ UA/5183/01/01 от 13.05.2009 до 13.05.2014   пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 4 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 4

• Ницерголин 4 мг
• Прочие ингредиенты: лактоза, кислота винная.

№ UA/5183/02/01 от 21.04.2009 до 21.04.2014   Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов. Повышение активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также отмечалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в исследованиях in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонистчувствительного фосфоинозитида. Сермион также повышает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС-изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы. Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Сермион ослабляет зависящее от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.   Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченого ницерголина отмечается через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови отмечается через 3 ч с Т½ препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы). Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах значения AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6% для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы) соответственно. Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с Т½ 13 и 14 ч. Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения. Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%) с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченого радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале. При пероральном приеме в дозах 30–60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер. Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% — радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечается значительное снижение экскреции MDL с мочой.

показания

ПОКАЗАНИЯ: Сермион таблетки 5 мг, 10 мг

• Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
• Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, ассоциированные с нарушением кровообращения).
• Головная боль.
• Как дополнительная терапия при артериальной гипертензии.

Р-р для инъекций (1 флакон — 4 мг)

• Острые и хронические нарушения цереброваскулярного метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторных нарушений церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
• Острые и хронические периферические васкулярные метаболические нарушения (органические и функциональные нарушения артерий конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, ассоциированные с нарушением кровообращения).
• Головная боль.
• Дополнительная терапия для лечения артериальной гипертензии.
• Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Сермион таблетки 30 мг

• Состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).

  ПРИМЕНЕНИЕ: Таблетки 5 мг, 10 мг: рекомендуемая доза препарата — 5–10 мг 3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода. Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии. Таблетки 30 мг: рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка 1–2 раза в сутки (30–60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно повысить до 60 мг. В случае сосудистых нарушений органа зрения или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 30 мг/сут. Препарат нужно принимать перед едой, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сутки, то препарат желательно принимать утром. Поскольку выведение почками является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется снизить дозу у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл или 175 ммоль/л). Р-р для инъекций: препарат предназначен для парентерального применения. Для в/м введения рекомендуемая доза составляет 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (необходимо использовать прилагаемый растворитель). Для в/в введения рекомендуемая доза препарата Сермион составляет 4–8 мг. Следует предварительно растворить его в 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра глюкозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня. В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин. Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.