СУЛЬПИРИД (SULPIRYD)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• Феохромоцитома.
• Острая порфирия.
• Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующия аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
• Одновременное применение леводопы.
• Одновременное применение неантипаркинсоничних агонистов допамина (каберголин и кинаголид).
• Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактозы Лаппа.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (<1/1000); очень редко (<1/10000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: постуральная гипотензия. Очень редко: удлинения интервала Q–T, желудочковые аритмии, такие как трепетание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, результатом которой может стать фибриляция желудочков или остановка сердца, внезапный летальный исход. Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен — частота случаев не установлена. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: повышение уровня печеночных ферментов. Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия. Со стороны ЦНС: часто: седативный эффект или сонливость, бессонница; экстрапирамидные нарушения и связанные с ними расстройства; паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация, острая дискинезия и дистония (спазм, кривошея, парез взгляда, тризм); акатизия — эти симптомы по обыкновению исчезают при условии приема антипаркинсонических препаратов; поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими, невольными движениями, в первую очередь — языка и/или лица) после приема препарата в течение более 3 мес; акинетические симптомы, которые сопровождаются или не сопровождаются гиперкинезом; гипертоническая повышенная двигательная активность. Очень редко: судороги, особенно у больных эпилепсией. Со стороны половых органов и молочной железы: часто: расстройства, связанные с гиперпролактинемией: галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение и боль в молочных железах, оргастическая дисфункция и импотенция. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: макулопапулезная сыпь. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто: как и в случае приема других нейролептиков, может проявиться злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально фатальным осложнением; увеличение массы тела.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у некоторых больных сульпирид может спровоцировать моторную ажитацию. При появлении симптомов агрессии или фазы возбуждения малые дозы лекарственного средства могут их усилить. Необходимо постоянное наблюдение за пациентами с симптомами гипомании. Пациенты с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью могут принимать Сульпирид с успокоительными средствами. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона. Экстрапирамидные нарушения и моторное возбуждение (акатизия) возможны только у небольшого количества пациентов. Возможно, будет необходимо уменьшить дозу или прием антипаркинсонических лекарственных средств. После резкой отмены нейролептических средств сообщалось об остром синдроме отмены, в том числе тошноте, рвоте, повышенном потоотделении и бессоннице. Также возможен рецидив психотических симптомов. Сообщалось о возникновении нарушений в виде непроизвольных движений, таких как акатизия, дистония, дискинезия. Поэтому рекомендуется постепенная отмена лекарственного средства. Сульпирид может вызвать только незначительные изменений ЭЭГ, и если нейролептики могут снизить эпилептический порог, то оценку этого нарушения при приеме препарата не проводили. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью пациентам с нестабильной эпилепсией, а за больными с эпилепсией в анамнезе необходим постоянный контроль во время лечения Сульпиридом. Больным, для лечения которых необходимо применение сульпирида и которые получают противосудорожную терапию, дозу противосудорожного препарата изменять не нужно. Сообщалось о случаях мышечных судорог у пациентов без эпилепсии в анамнезе. Поскольку при применении атипичных антипсихотических средств возможно развитие гипергликемии, у лиц с сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале лечения сульпиридом необходимо проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы крови. Сульпирид не обладает антихолинергическим действием. Как и при приеме других лекарственных средств, которые в основном выводятся почками, пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить и титровать малыми этапами; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить перерывы в курсе лечения. Злокачественный нейролептический синдром В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, который может развиваться во время приема нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц). Признаки автономной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами. Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкразическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга. Удлинение интервала Q–T Прием сульпирида может спровоцировать удлинение интервала Q–T. Это увеличивает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности, двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением Q–T (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала Q–T). Рекомендуется до начала приема и, если возможно, согласно клиническому статусу пациента, контролировать факторы, которые могут провоцировать проявление нарушений частоты сердцебиения: брадикардия меньше 55 уд./мин, нарушения электролитного баланса, а именно — гипокалиемия (требующая коррекции), врожденное удлинение интервала Q–T. Продолжительное лечение препаратом может послужить причиной выраженной брадикардии (менее 55 уд./мин), гипокалиемии, нарушение внутрисердечной проводимости или удлинения интервала Q–T. Сульпирид необходимо с осторожностью назначать пациентам с подобными факторами риска, а также больным с сердечно-сосудистыми нарушениями, склонностью к удлинению интервала Q–T. За исключением неотложных случаев, рекомендуется сделать ЭКГ во время начального обследования пациентов, которым необходимо получать лечение нейролептическим препаратом. Не следует принимать препарат одновременно с другими нейролептиками. Инсульт В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов пожилого возраста с приобретенным слабоумием, которых лечили определенными атипичными нейролептиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска цереброваскулярных нарушений. Механизм увеличения подобного риска неизвестный. Также нельзя исключать увеличение риска при приеме с другими нейролептиками или в других группах пациентов. Сульпирид необходимо принимать с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменцией Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, которые страдают психозом, вызванным деменцией, и получают лечение антипсихотическими препаратами. Хотя причины летальности в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступало вследствие сердечно-сосудистых причин (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например пневмония). Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими препаратами может увеличивать летальность так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами. Соответствующая роль антипсихотического препарата и характеристик данной группы пациентов в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной. Венозная тромбоэмболия Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять превентивные меры. Не рекомендуется принимать препарат вместе с алкоголем, леводопой, препаратами лития, противопаркинсоническими препаратами агонистами допамина, противопаразитными препаратами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать двунаправленную веретенообразную желудочковую тахикардию (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ). В случае применения препарата даже в низких дозах необходимо учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности у больных пожилого возраста. Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание). Не следует принимать Сульпирид поздно вечером в связи с возможностью нарушения сна. Применение в период беременности или кормления грудью Препарат не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью в связи с отсутствием данных относительно безопасности. Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида детям изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью. Из-за влияния препарата на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка. Применение препарата в форме капсул детям до 14 лет противопоказано из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения в этой группе. Препарат в форме таблеток не применяют у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами Лекарственное средство может отрицательно влиять на психомоторную активность. Во время применения препарата противопоказано управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: седативные препараты. Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут оказывать аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению активности умственной деятельности. Эти средства включают производные морфина (аналгетики, средства от кашля и препараты заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид. Препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) К этому тяжелому нарушению сердечного ритма могут приводить ряд лекарственных средств, которые обладают или не обладают антиаритмической активности. Провоцирующими факторами является гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T. К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Іa и III и некоторые нейролептики. В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения. Одновременное введение двух препаратов, вызывающих torsades de pointes, противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие препараты: противопаразитные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими торсадогенными препаратами; нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, также нежелательно, но не противопоказано комбинировать с другими торсадогенными препаратами.

• Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминовых рецепторов не для применения в лечении болезни Паркинсона (каберголин, квинаголид) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

• Нежелательные комбинации

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Если возможно, лечение противогрибковыми азолами необходимо прекратить. Если одновременного лечения невозможно исключить, перед его началом и во время лечения необходим постоянный контролировать интервал Q–T и показателей ЭКГ. Противопаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) — между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Агонисты допамина могут вызвать или усиливать имеющиеся психические расстройства. Если больным болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина необходимо постепенно снизить (резкая их отмена может вызвать у пациента риск развития злокачественного нейролептического синдрома). Другие препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии: антиаритмические препараты класса 1a (хинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин IV, мизоластин, винкамин IV, моксифлоксацин, спирамицин IV. Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, гипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд). Из-за повышенного риска желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Этанол Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, которые содержат спирт. Леводопа Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Пациентам с болезнью Паркинсона назначают минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов. Метадон Повышенный риск появления желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

• Комбинации, назначение которых требует осторожности

Блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ. Препараты, которые могут вызвать брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса 1a, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ. Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови (калийнесберегающие диуретики, в том числе и в комбинации, слабительные средства стимулирующего действия, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV). Повышенный риск развития желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии. Перед введением необходимо провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг, контроль уровня электролитов и ЭКГ. Сукральфат Снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между введением сукральфата и сульпирида необходим определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности). Средства влияющие на ЖКТ, антациды и активированный уголь. Снижение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между введением этих препаратов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, по возможности).

• Комбинации, которые необходимо принять во внимание

С антигипертензивные средствами Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной. С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности). Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект). С производными нитратов, нитритов и родственными соединениями. Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной. Препараты лития увеличивают риск развития экстрапирамидных побочных действий.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: клинические проявления зависят от принятой дозы препарата. Диапазон однократных токсических доз — от 1 до 16 г, но летальный исход не фиксировали даже при приеме 16 г препарата. После приема однократных доз от 1 до 3 г сообщалось о возбуждении и нарушении сознания, и редко — об экстрапирамидных нарушениях. Дозы препарата от 3 до 7 г могут увеличить степень ажитации, послужить причиной спутанности сознания и появления экстрапирамидных нарушений (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ); прием свыше 7 г препарата может привести, кроме указанных выше нарушений, к развитию комы и снижению АД. Специального антидота для сульпирида не существует. Как и в случае перорального отравления другими лекарственными средствами, необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Если необходимо, наблюдение за пациентом и симптоматическое лечение проводится в условиях стационара. В случае необходимости применяют противопаркинсонические препараты. Сульпирид частично выводится с помощью гемодиализа.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °C.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

SULPIRIDUM N05A L01 Teva Pliva Krakow, Pharmaceutical Company S.A. капс. 50 мг, № 24

• Сульпирид 50 мг

№ UA/4832/01/01 от 10.08.2011 до 10.08.2016   капс. 100 мг, № 24

• Сульпирид 100 мг

№ UA/4832/01/02 от 10.08.2011 до 10.08.2016   табл. 200 мг, № 30

• Сульпирид 200 мг

№ UA/4832/02/01 от 10.08.2011 до 10.08.2016   Фармакодинамика. Сульпирид относится к группе замещенных бензамидов, действие которых структурно отличается от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов. Относительно действия и биохимического состава, Сульпирид разделяет с этими классическими нейролептиками определенные свойства, которые указывают на антагонизм допаминового рецептора мозга. Перечень этих отличий включает отсутствие каталепсии при приеме доз, активных в других поведенческих тестах, отсутствие эффекта во время обращения норэпинефрина или серотонина (5НТ), незначительную антихолинэстеразную активность, отсутствие влияния на связывание мускаринового рецептора или рецептора гамма-аминомасляной кислоты. Одна из характеристик сульпирида — его бимодальная активность, поскольку он имеет свойство, как антидепрессанта, так и нейролептика. Улучшение настроения наблюдается через несколько дней лечения, а затем исчезают выраженные симптомы шизофрении. Седативный эффект и отсутствие эмоциональных реакций, по обыкновению связанных с классическими нейролептиками фенотиазинового или бутирофенонового типа, не является характерной особенностью терапии Сульпиридом. Терапевтический эффект во время лечения шизофрении наблюдается через 8–12 недель после начала лечения. Сульпирид активирует секрецию пролактина. Активное вещество улучшает выделение слизи и кровоснабжение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Также Сульпирид обладает противорвотным действием.   Фармакокинетика. Сульпирид медленно всасывается в ЖКТ. Наличие пищи снижает всасывание на 30%. Биодоступность — низкая (27–34%) и зависит от индивидуальных отличий. Активное вещество быстро проникает в ткани; только незначительное его количество проникает через ГЭБ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 40%, объем распределения — от 1 до 2,7 л/кг. Период полувыведения составляет приблизительно 8 ч. У пациентов с серьезным нарушением функции почек он удлиняется до 20–26 ч после в/в введения. Незначительное количество активного вещества проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и калом преимущественно в неизмененном виде.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• капсулы. Кратковременное симптоматичесткое лечение тревожных состояний у взрослых в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.

Серйозные расстройства поведения (ажитация, тревожное возбуждение, самоповреждение, стереотипия) у детей в возрасте старше 14 лет, особенно у пациентов с синдромом аутизма.

• Таблетки. Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения не связанные с шизофренией: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).

  ПРИМЕНЕНИЕ: Сульпирид принимают не меньше, чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, поскольку наличие пищи в желудке снижает всасывание препарата на 30%. Дозу Сульпирида необходимо распределить на 2 приема. Не следует принимать Сульпирид одновременно с антацидами или сукральфатом через 2 часа после их приема.

• Капсулы

Взрослые Краткосрочное симптоматическое лечение тревожных состояний в случаях, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 недель. Дети от 14 лет Серйозные расстройства поведения (ажитация/тревожное возбуждение, членовредительство, стереотипия), особенно у пациентов с аутизмом: 5 мг/кг массы тела в сутки (в случае необходимости эту дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки). Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы, как для взрослых пациентов. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек. Пациенты с нарушением функции почек: для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать согласно степени нарушения функции почек, дозу снижают или удлиняют интервал между приемом.

• Таблетки

Рекомендованная суточная доза — от 200 до 1000 мг, распределенная на 2 приема (утром и вечером). У пациентов с позитивными симптомами шизофрении (расстройство формального мышления, галлюцинации, мании, возбужденное поведение) рекомендованы высокие начальные дозы, например, не менее 400 мг 2 раза в сутки, которые можно увеличить в случае необходимости. У пациентов с отрицательными симптомами шизофрении (притупленный аффект, скудная речь, анергия, апатия и депрессия) рекомендованы малые дозы (200 мг 2 раза в сутки, что увеличивает превентивный эффект сульпирида). Пациенты со смешанными положительными и отрицательными симптомами шизофрении (без преимущества одних или других) обычно отвечают на дозу от 400 мг 2 раза в сутки. Пациенты пожилого возраста: применяют обычные дозы, как для взрослых пациентов. Дозу снижают при наличии нарушения функции почек. Пациенты с нарушением функции почек: для этой группы пациентов дозы необходимо регулировать — согласно степени нарушения функции почек дозу снижают или удлиняют интервал между приемом. Дети: в данной лекарственной форме препарат не применяют детям.