Тамсол

Подробно

Тамсол – препарат, используемый для лечения функциональных нарушений мочевого пузыря при доброкачественной гипертрофии простаты. Конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими α1-рецепторамиподтипов α1А и α1D и препятствует повышению тонуса гладких мышц простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию. Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей. Избирательность действия тамсулозина в отношении α1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не отмечено. Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈100%. Кинетика имеет линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом Сmax на ⅔ выше, чем после однократной дозы.  У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели.  При однократном и повторных приемах отмечают индивидуальную вариабельность уровней в плазме крови. Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг).  Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Большая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны. Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10–13 ч.  При нарушении функции почек коррекции дозы не требуется.

форма выпуска

1 капсула включает 0, 4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества:

• кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,
• сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, железа оксид желтый,
• титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид красный (Е 172), желатин.

показания

• Препарат показан для лечения дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Предстательная железа: основные понятия

Способ использования и дозы.

Принимать внутрь, после еды, по 1 капсуле Тамсола в сутки, в одно и то же время суток, не разжевывая.

Капсулу нельзя разламывать на части и разжёвывать, поскольку при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.

Продолжительность курса лечения определяет врач, в зависимости от клинической эффективности препарата.

Передозировка:

При острой передозировке не исключено развитие гипотензии.

Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие препараты.

Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина к белкам плазмы крови.

С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту, при приеме в высоких дозах — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Нарушение мочеиспускания: причины, симптомы и профилактика

противопоказания

• Повышенная чувствительность к какого угодно из ингредиентов препарата;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• тяжёлая форма печеночной недостаточности.

Побочное действие.

Могут возникнуть следующие побочные реакции:

• головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, ринит, запор,
• понос, тошнота, рвота, высыпание, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция,
• астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм

Особенности использования.

Подобно другим α₁-блокаторам тамсулозин может вызывать падения артериального давления, в единичных случаях вызывая бессознательное состояние. При первых признаках ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) необходимо посадить или уложить больного до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать предшествующее обследование больного с целью исключения какого угодно другого заболевания, что происходит с жалобами, схожими на такие при доброкачественной гиперплазии простаты. Лечению должны предшествовать предыдущие ректальное дигитальное обследование простаты и вимир уровня специфического антигена простаты (PSA), что позднее, в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минут) применение препарата требует особенной осторожности из-за отсутствия окончательного клинического опыта.

Препарат назначен для мужчин.

Воздействие препарата Тамсол на способности, необходимые для вождения автомобилем и механизмами

Препарат может негативно влиять на способности, необходимые для вождения автомобилем, и на безопасность передвижения через возможность вызывать у отдельных больных сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Каких продуктов следует избегать при гиперактивном мочевом пузыре

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином.

Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в пределах нормы и смена дозировки не необходима.

В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приёме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина.

Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связана с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, салбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Диклофенак и варфарин усиливают скорость выведение тамсулозина.

Не исключено, что тамсулозин может усилить гипотензивный эффект остальных препаратов (средств для анестезии, α₁ – адреноблокаторов).

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре 15–30°С

Срок годности: 2 года