Темодал

Подробно

Темодал (темозоломид) — имидазотетразиновое алкилирующее средство с противоопухолевой активностью. При поступлении в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН) подвергается быстрой химической трансформации с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Полагают, что цитотоксичность последнего обусловлена главным образом алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. Цитотоксическое повреждение, которое развивается впоследствии, скорее всего запускает механизм аберрантного восстановления метилового остатка

форма выпуска

 

• капс. 20 мг фл., № 5
• капс. 100 мг фл., № 5
• капс. 140 мг фл., № 5
• капс. 180 мг фл., № 5
• капс. 250 мг фл., № 5

Действующее вещество:

• Темозоломид.

показания

• впервые выявленная мультиформная глиобластома, в сопровождении радиотерапии и затем в качестве адъювантного лечения; 
• злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Как бороться с раком мозга

• Что собой представляет опухоль головного мозга

Способ применения и дозы:

Кроме того, как терапевтическое средство первой линии при лечении больных с распространенной метастазирующей злокачественной меланомой.

Терапию препаратом Темодал должен проводить врач с опытом лечения таких злокачественных заболеваний.

Монотерапия через 4 нед после завершения фазы лечения:

- Темодал+радиотерапия Темодал назначают для 6 дополнительных циклов адъювантной терапии.

• Доза во время цикла 1 (адъювантный цикл) составляет 150 мг/м2  1 раз в сутки на протяжении 5 дней 28-дневного цикла (5 дней — прием Темодала, 23 дня — без приема Темодала).

• Доза Темодала для цикла 2 повышается до 200 мг/м2/сут, если КОТ негематологической токсичности во время цикла 1 составлял ≤2-й степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ≥1,5·109/л, количество тромбоцитов ≥100·109/л. Если повышение дозы не произошло в цикле 2, в последующих циклах дозу также не повышают.
• Доза 200 мг/м2/сут в течение первых 5 дней каждого последующего цикла остается, за исключением случаев развития токсичности. В каждом цикле прием Темодала осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. 

Во время лечения следует выполнить развернутый общий анализ крови на 22-й день (21-й день после приема первой дозы).

Взрослые пациенты с впервые выявленной мультиформной глиобластомой

Фаза лечения Темодалом в сопровождении радиотерапии.

Темодал применяют внутрь в дозе 75 мг/м2 поверхности тела каждый день на протяжении 42 дней одновременно с радиотерапией (60 Гр за 30 фракций) с последующим курсом адъювантного лечения в течение 6 циклов.

Снижение дозы не рекомендуется; однако перерыв в приеме возможен в зависимости от переносимости терапии пациентом.

В такой дозе применение Темодала может быть продлено с 42 дней сопроводительной терапии до 49 дней при наличии всех нижеперечисленных условий:

• абсолютное количество нейтрофилов >1,5·109/л;
• количество тромбоцитов ≥100·109/л;
• критерии общей токсичности (КОТ) — негематологическая токсичность ≤1-й степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Коррекция дозы. Во время лечения еженедельно следует выполнять развернутый общий анализ крови.

Передозировка:

Клинически на пациентах были оценены дозы 500, 750, 1000 и 1250 мг/м2 (общая доза за 5-дневный цикл). Дозозависимая гематологическая токсичность развивалась при всех дозах, но, как и ожидалось, была более выраженной при более высоких дозах.

Превышение дозы 2000 мг/сут в течение 5 дней допустил один пациент, что привело к панцитопении, пирексии, мультиорганной недостаточности и смерти.

Сообщалось о пациентах, принимавших рекомендованные дозы (150–200 мг/м2) более 5 дней (до 64 дней), с развитием супрессии костного мозга (с инфицированием или без), в некоторых случаях тяжелым и продолжительным, с летальным исходом.

В случае передозировки рекомендуется сделать гематологическое исследование и провести при необходимости поддерживающее лечение.

противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к дакарбазину;
• Выраженная миелосупрессия.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Как регулярный бег улучшает работу мозга

• Ученые научились определять состояние мозга по глазам

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместное применение Темодала с ранитидином или с пищей не приводит к клинически значимым изменениям всасывания препарата.

Совместный прием дексаметазона, прохлорперазина, фенитоина, карбамазепина, ондансетрона, антагонистов Н2-рецепторов гистамина или фенобарбитала не меняет клиренс Темодала. Совместный прием вальпроевой кислоты вызывал слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Применение препарата Темодал с другими веществами, угнетающими костный мозг, может повысить вероятность развития миелосупрессии.

Условия хранения и срок годности:

В оригинальном плотно закрытом флаконе при температуре не выше 30 °С.

Срок годности: 2 года