ТОРАСЕМИД-ЛУГАЛ (TORASEMID-LUGAL)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к действующему веществу, другим препаратам сульфонилмочевины и вспомогательным веществам. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочевыведения, например, в результате гипертрофии предстательной железы.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: для оценки побочных явлений была использована следующая частота их проявлений: очень часто: ≥10%; часто: ≥1% − <10%; нечасто: ≥0,1% – <1%; редко: ≥0,01% − <0,1%; очень редко: <0,01%, в том числе отдельные случаи. Метаболизм/электролиты. Часто: интенсификация метаболического алкалоза; спазмы мышц (особенно в начале лечения); повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также ХС и ТГ. Гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. Сердечно-сосудистая система. Очень редко: из-за возможного сгущения крови могут отмечать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальную гипотензию, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемию сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе. Пищеварительный тракт. Часто: расстройства пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит. Почки и мочевыводящие пути. Нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. У больных с нарушениями мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря. Печень. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы) в крови. Кожа и аллергические реакции. Очень редко: аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. Кровь и кроветворная система. Очень редко: снижение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов. Общие проявления. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Нечасто: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: расстройства зрения, звон в ушах, потеря слуха.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом могут выявлять увеличение содержания глюкозы в крови, то у больных с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения больных пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при таких заболеваниях и состояниях: подагра; аритмия, например синоатриальная блокада, AV-блокада ІІ и ІІІ степени; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами; больные с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или с нарушением метаболизма глюкозы/галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид применяется во время беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики не подходят для стандартной схемы лечения АГ или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода. Период кормления грудью. Применение противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью прекращают. Дети. Не применяют детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Даже при надлежащем применении торасемид может изменить скорость реакции человека, поэтому не следует применять препарат во время управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может вызвать чрезмерное снижение АД во время их одновременного применения. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и НПВП могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатических средств – производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и тем самым увеличиваться выраженность действия лития и его побочных эффектов. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может привести к сильному диурезу, в том числе риску чрезмерной потери воды и электролитов, сонливости, аментивному синдрому (одна из форм нарушения сознания), симптоматической артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности и расстройствам со стороны пищеварительного тракта. Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при снижении дозы и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (необходимо проводить контроль). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии. Анафилактический шок (срочные меры). При первом появлении кожных реакций (например крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; больному придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, р-ров, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

TORASEMIDUM C03C A04 Луганский ХФЗ табл. 10 мг блистер, № 10, № 30

• Торасемид 10 мг

№ UA/11688/01/01 от 30.08.2011 до 30.08.2016   Фармакодинамика. Торасемид — диуретическое средство. Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума на протяжении первых 2–3 ч после в/в и перорального применения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12 ч. В диапазоне доз 5–100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза отмечали даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидного ряда, уже не оказывали необходимого эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с 1-й недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 нед. Торасемид снижает АД за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние поясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у больных с АГ. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.   Фармакокинетика. После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается на протяжении 1–2 ч. Биодоступность составляет около 80–90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10–20%. Прием пищи не влияет на всасывание торасемида. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. У человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов — М1, М2 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Кинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной зависимостью, это означает, что Сmax в сыворотке крови и AUC увеличиваются пропорционально дозе. Конечный Т½ торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3–4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не оказывает, а на действующие метаболиты М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и Т½ торасемида не изменяются, а Т½ М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизмененными, а тяжесть почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью Т½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, выводимого с мочой, соответствует количеству, которое выводится у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов ожидать не следует. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.   ПРИМЕНЕНИЕ: назначают взрослым внутрь. Принимают 1 раз в сутки утром, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лечение начинается с применения суточной дозы 5 мг торасемида, что соответствует ½ таблетки препарата Торасемид-Лугал. Обычно такая доза считается поддерживающей. Если суточной дозы 5 мг недостаточно, то применяют суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть повышена до 20 мг торасемида. Длительность лечения зависит от течения болезни. Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови. Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется.