ЦЕРУКАЛ® (CERUCAL®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• механическая кишечная непроходимость;
• перфорация кишечника и желудочно-кишечные кровотечения;
• пролактинзависимые опухоли;
• у больных эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);
• I триместр беременности и период кормления грудью;
• у детей в возрасте до 2 лет.

Детям в возрасте 2–14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза. Больным с печеночной недостаточностью, со сниженной функцией почек дозу препарата корригируют в соответствии со степенью нарушений. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным с БА и повышенной чувствительностью к сульфиту.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: оценка побочных явлений основана на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (>1/10); часто ( >1/100–<1/10); редко (> 1/1000–<1/100 ), иногда (>1/10 000–<1/1000), единичные случаи (<1/10 000). Со стороны ЖКТ: могут возникать диарея, тошнота, запор. Со стороны нервной системы: единичные случаи — депрессия, дискинетический синдром в основном у детей (спазм лицевых и жевательных мышц, мышц гортани и глотки, ритмические протрузии языка, неестественное положение головы и шеи, бульбарный тип речи, окулогирные кризы). Антидот: бипериден в/в. Дистонично-дискинетические проявления при лечении метоклопрамидом чаще возникают у пациентов в возрасте до 30 лет. При продолжительной терапии у пациентов пожилого возраста очень редко сообщали о возникновении паркинсонизма (тремор, ригидность мышц, акинезия) и поздней дискинезии. Очень редко развивался злокачественный нейролептический синдром (жар, ригидность мышц, изменения сознания и колебания АД). Рекомендуют следующие неотложные меры: прекращение лечения Церукалом, охлаждение, дантролен или бромокриптин, восполнение жидкости. При применении метоклопрамида в высоких дозах возможно возникновение ощущения утомляемости, сонливости, головной боли, головокружения, страха, беспокойства. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях после в/в инъекции может снижаться АД. В/в введение высоких доз метоклопрамида в отдельных случаях может вызывать повышение АД. Существуют данные относительно риска возникновения после парентерального введения метоклопрамида суправентрикулярных и желудочковых экстрасистол, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек, иногда — анафилактический шок. Церукал р-р для инъекций содержит натрия сульфит, поэтому в отдельных случаях могут отмечать реакции повышенной чувствительности, особенно у пациентов с БА, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальные особенности течения. Со стороны крови: очень редко — метгемоглобинемия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: при длительной терапии препаратом в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла; при развитии этих явлений применение метоклопрамида прекращают. Другие: у подростков и пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), вследствие чего замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно наблюдают за состоянием пациента на предмет развития побочных эффектов. В случае их возникновение применение препарата немедленно прекращают. В отдельных случаях, особенно при применении в высоких дозах, может возникать сухость в ротовой полости.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл р-ра для инъекций содержится <1 ммоль (23 мг) натрия. Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонически-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма. Для пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо корректировать согласно степени нарушений. Препарат в форме таблеток содержит лактозу, поэтому при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или нарушении всасывания глюкозы-галактозы препарат не применяют. Дети. Церукал нельзя назначать новорожденным и детям в возрасте до 2 лет. У детей в возрасте 2–14 лет препарат применяют только по жизненными показаниями в случае подтвержденного диагноза; при применении таблеток учитывают высокое содержание метоклопрамида гидрохлорида и возможное деление таблетки. Период беременности и кормления грудью. Метоклопрамид нельзя применять в I триместр беременности и в период кормления грудью, поскольку проведено недостаточно исследований. Во ІІ и ІІІ триместр беременности метоклопрамид применяют только по жизненным показаниям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление транспортными средствами, работа с механизмами и т.п.).   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: метоклопрамид может нарушать всасывание других лекарственных средств. С одной стороны, могут отмечать замедление всасывания дигоксина и циметидина, с другой — ускорение всасывания леводопы, некоторых антибиотиков (например тетрациклина, пивампициллина), парацетамола, лития и алкоголя. Выраженность действия метоклопрамида могут уменьшать антихолинергические средства. С целью предупреждения возможного увеличения выраженности экстрапирамидных расстройств не следует назначать одновременно с метоклопрамидом нейролептики (например фенотиазины, производные тиоксантена, бутирофеноны). При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина может увеличиваться выраженность экстрапирамидных симптомов, включая риск серотонинового синдрома. Церукал для инъекций может удлинить действие сукцинилхолина. В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия тиамин (витамин В1), принимаемый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме. Несовместимость. Инъекционный р-р Церукала нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, эскстрапирамидные двигательные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД. Сообщали об отдельных случаях возникновения метгемоглобинемии. Лечение: антидот — при экстрапирамидных расстройствах в/в медленно вводят бипериден. При применении метоклопрамида в высокой дозе его необходимо удалить из ЖКТ, применив промывание желудка или приняв активированный уголь и сульфат натрия. Контроль за жизненно важными функциями организма осуществляют до полного исчезновения симптомов интоксикации.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: таблетки: в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце на продолжительное время.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

METOCLOPRAMIDUM A03F A01 Teva AWD. pharma табл. 10 мг, № 50

• Метоклопрамида гидрохлорид безводный 10 мг
• Прочие ингредиенты: желатин, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ UA/2297/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014   р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, № 10

• Метоклопрамида гидрохлорид безводный 10 мг
• Прочие ингредиенты: натрия сульфит безводный (E 221), натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

№ UA/2297/02/01 от 21.12.2009 до 21.12.2014   Фармакодинамика. Метоклопрамид — центральный антагонист допаминовых рецепторов; также обладает периферической холинергической активностью. Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и тонкого кишечника. Противорвотный эффект обусловлен действием на центральные рецепторы ствола головного мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, путем торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется центрами ЦНС, но также частично может быть задействован механизм периферического действия наряду с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлексу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не меняет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Побочные эффекты связаны главным образом с экстрапирамидными симптомами, в основе которых лежит механизм блокирующего действия на допаминовые рецепторы ЦНС. Продолжительное лечение метоклопрамидом может вызывать повышение концентрации пролактина в плазме крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин выявляли галакторею и нарушение менструального цикла, у мужчин гинекомастию, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.   Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 30–120 мин (в среднем — через 1 ч) после приема внутрь, через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 20–40 мин после приема внутрь. Биодоступность метоклопрамида при приеме внутрь составляет 60–80%. Антиэметическое действие сохраняется на протяжении 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 2,2–3,5 л/кг. Метаболизуется в печени. Т½ при парентеральном введении — 4–6 ч, при приеме внутрь — 2,6–4,6 ч. Часть дозы (около 20%) выводится в неизмененном виде, а остальная (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• нарушение моторики верхних отделов ЖКТ;
• тошнота, позывы к рвоте и рвота (при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и вследствие повышенной чувствительности к лекарственным препаратам);
• парез желудка диабетического генеза;
• для упрощения процедуры зондирования двенадцатиперстной кишки, для улучшения опорожнения желудка и тонкого кишечника при проведении рентгенологического исследования желудка и тонкого кишечника.

  ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки. Взрослым назначают внутрь по 10 мг 3–4 раза в сутки. Подросткам в возрасте старше 14 лет — по 1/2–1 таблетке 2–3 раза в сутки (из расчета 5 или 10 мг метоклопрамида 2–3 раза в сутки). У детей в возрасте 2–14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг. Таблетки Церукал применяют у детей с соответствующей массой тела при условии возможного деления таблетки. При необходимости применения у детей метоклопрамид назначают в других лекарственных формах (например в форме р-ра для инъекций). Таблетки принимают внутрь дo еды, глотают целыми и запивают небольшим количеством жидкости. Р-р для инъекций. Инъекционный р-р вводят в/м или в/в медленно. При нарушении перистальтики верхнего отдела ЖКТ, тошноте, позывах к рвоте и рвоте, диабетическом гастропарезе

• Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают по 1 ампуле Церукал 1–3 раза в сутки (что соответствует 10 мг метоклопрамида 1–3 раза в сутки).
• У детей в возрасте 2–14 лет разовая рекомендуемая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела (что соответствует 0,02 мл Церукала р-ра для инъекций/кг массы тела); максимальная суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Рекомендуемое дозирование

Масса тела, кг	Разовая доза, мг/мл	Максимальная суточная доза, мг
50	5/1,0	25
30	3/0,6	15
20	2/0,4	10

Обследование верхнего отдела ЖКТ

• Взрослым и подросткам в возрасте старше 14 лет назначают по 1–2 ампулы Церукала (10–20 мг метоклопрамида) в виде медленной (на протяжении 1–2 мин) в/в инъекции за 10 мин до начала обследования.
• Детям в возрасте 2–14 лет назначают 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела в виде медленной (на протяжении 1–2 мин) в/в инъекции за 10 мин до начала обследования.

При нарушении функции почек дозу необходимо корригировать согласно степени нарушений. Дозирование при нарушении функции почек для взрослых

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза метоклопрамида
<10	1 ампула (1 таблетка) 1 раз в сутки (10 мг метоклопрамида)
11–60	1 ампула (1 таблетка) 1 раз в сутки (10 мг метоклопрамида) и 1/2 ампулы ( 1/2 таблетки) 1 раз в сутки (5 мг метоклопрамида)

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью с асцитом вследствие увеличения Т½ применяют половину дозы. Продолжительность приема Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Обычная продолжительность курса лечения составляет 4–6 нед. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 мес. Продолжительное лечение Церукалом может быть связано с повышением риска возникновения нарушений движения.