ЦИПРАЛЕКС (CIPRALEX®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются на протяжении 1–2-й недели лечения и постепенно исчезают. Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдали в плацебо-контролируемых исследованиях и при применении в клинической практике перечислены по системам органов и частоте в таблице. Частота определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

	Частота	Реакция
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы	Неизвестно	Тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы	Редко	Анафилактические реакции
Нарушения со стороны эндокринной системы	Неизвестно	Нарушение секреции антидиуретического гормона
Нарушения метаболизма	Часто	Снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела
	Нечасто	Снижение массы тела
	Неизвестно	Гипонатриемия, анорексия2
Психические расстройства	Часто	Тревога, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо Женщины: аноргазмия
	Нечасто	Бруксизм, возбуждение, нервозность, приступы паники, спутанность сознания
	Редко	Агрессия, деперсонализация, галлюцинации
	Неизвестно	Мании, суицидальное поведение1
Нарушения со стороны ЦНС	Часто	Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор
	Нечасто	Нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания
	Редко	Серотониновый синдром
	Неизвестно	Дискинезия, двигательные нарушения, судороги, психомоторное возбуждение/акатизия2
Нарушения со стороны органа зрения	Нечасто	Расширение зрачка, затуманенность зрения
Нарушения со стороны органа слуха	Нечасто	Тиннитус (звон в ушах)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Нечасто	Тахикардия
	Редко	Брадикардия
	Неизвестно	Увеличение интервала Q–T, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы	Часто	Синуситы, зевота
	Нечасто	Носовое кровотечение
Нарушения со стороны ЖКТ	Очень часто	Тошнота
	Часто	Диарея, запор, рвота, сухость во рту
	Нечасто	Желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Неизвестно	Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	Часто	Повышенное потоотделение
	Нечасто	Сыпь на коже, облысение, зуд
	Неизвестно	Гематомы, отеки
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата	Часто	Артралгия, миалгия
Нарушения со стороны мочевыводящих путей	Неизвестно	Задержка мочеиспускания
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Часто	Мужчины: расстройства эякуляции, импотенция
	Нечасто	Женщины: метроррагия, меноррагия
	Неизвестно	Мужчины: приапизм, галакторея
Общие нарушения	Часто	Повышенная утомляемость, пирексия
	Нечасто	Отеки

1О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось на протяжении лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения. 2Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС. О случаях пролонгации интервала Q–T сообщалось при клиническом применении преимущественно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала Q–T от начального уровня составляло 4,3 мс при применении 10 мг/сут и 10,7 мс при применении 30 мг/сут. Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении трициклических антидепрессантов или препаратов класса СИОЗС. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены обычно возникают на протяжении первых нескольких суток после внезапного прекращения применения препарата и минуют в большинстве случаев на протяжении 2 нед. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдали приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдали чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1–2 нед.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Парадоксальная тревога У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление чувства тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах. Судорожные приступы Необходимо отменить препарат в случае возникновения или учащения (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии) судорожных приступов. Не рекомендуется применение СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролированной эпилепией следует обеспечить тщательное наблюдение. Мании СИОЗС с осторожностью применяются для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния препарат необходимо отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может обусловить гипогликемию или гипергликемию. Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата требует коррекции. Суицид Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Такая угроза существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться на протяжении первых недель лечения или больше, необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных до его улучшения. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Поэтому такие предостережения уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют наивысший риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения на протяжении лечения. Метаанализ исследований определил более высокий риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты, чем у принимавших плацебо. Внимательное наблюдение пациентов с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозирования. Пациентов и их окружающих следует предупредить о необходимости наблюдения относительно любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и непривычного поведения. Акатизия Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы. Гипонатриемия Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию). Кровоизлияния При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови. Электросудорожная терапия Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении СИОЗС и электросудорожной терапии из-за ограниченного клинического опыта. Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Серотониновый синдром У больных, принимающих СИОЗС сочетанно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае возникновения серотонинового синдрома, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций. Период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Ципралекс не следует назначать в период беременности. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Ципралекс на протяжении периода беременности, особенно в III триместр. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние сроки беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с грудным кормлением, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и симптомов отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 ч) после родов. Эпидемиологические данные доказали то, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных по данным наблюдений). В общей популяции отмечают 1–2 случая на 1000 беременных. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью. Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения у детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении все-таки принято, необходимо постоянное наблюдение за появлением суицидальних симптомов у пациента. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Комбинации, применение которых запрещено Неселективные ингибиторы МАО. Ципралекс не применяют у пациентов, принимающих неселективные необратимые ингибиторы МАО и на протяжении 2 нед после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО необходимо начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Ципралекса. Пимозид. Одновременное применение эсциталопрама с пимозидом в низких дозах усиливает побочное действие последнего, в связи с чем данная комбинация противопоказана. Комбинации, которые применяют с осторожностью Селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид) Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы под тщательным медицинским наблюдением. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через сутки после прекращения приема моклобемида. Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности при применении. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом. Серотонинергические препараты. Сочетанное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома. Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол. Литий, триптофан. Рекомендуется с осторожностью одновременно применять СИОЗС и препараты лития или триптофана в связи с взаимным усилением общего нейротоксического действия этих препаратов. Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие сочетанного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама. Одновременное применение НПВП может увеличить склонность к кровотечению. Алкоголь. Эсциталопрам не взаимодействует с алкоголем. Одновременное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитора CYP 2C19) повышает концентрацию эсциталопрама (приблизительно на 50%) в плазме крови. Одновременное назначение эсциталопрама и циметидина (приблизительно на 70%) повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, при сочетанном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином необходимо соблюдать осторожность, назначая эсциталопрам в минимальных дозах. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от оценки клинической ситуации.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев были результатом одновременной передозировки с другими лекарственными средствами. При этом наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных случаях передозировки эсциталопрамом являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов. Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симтомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить адекватную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Пациенту необходимо проводить постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и симптоматическую терапию.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ESCITALOPRAM N06A B10 Lundbeck Export A/S табл. п/о 10 мг, № 28

• Эсциталопрам 10 мг

№ UA/8760/01/01 от 07.08.2008 до 07.08.2013   Фармакодинамика. Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Обладает высокой афинностью к основному связывающему сайту и сопредельному с ним аллостерическому сайту транспортера серотонина и не обладает совсем или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.   Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Сmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови <80%. Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ препарата составляет около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с/без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.   ПРИМЕНЕНИЕ: применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Большой депрессивный эпизод Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с агорафобией или без нее На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут с последующим повышением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента можно повышать суточную дозу до 20 мг. Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения. Генерализованные тревожные расстройства Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение может проводиться длительно (несколько месяцев или более) для обеспечения полного устранения симптомов. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Начальная доза составляет половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут. Почечная недостаточность В случае почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Нарушение функции печени Рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут. Сниженная активность цитохрома CYP 2C19 Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут. Прекращение лечения При прекращении лечения Ципралексом дозу необходимо постепенно снижать на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения реакции на отмену препарата.