Тулип

Подробно

Препарат из группы статинов, обладающий гиполипидемическими свойствами. Является более эффективным, чем другие группы статинов. Избирательно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который участвует в образовании мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Триглицериды и холестерин находятся в сосудистом русле в составе липопротеидов, затем в печени из них образуются липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), которые, попадая в плазму крови, направляются к периферическим тканям, где и превращаются в липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Тулип снижает синтез холестерина в ЛПНП у пациентов с семейной гиперхолестеринемией, смешанной гиперлипидемией и первичной гиперхолестеринемией. В результате этого значительно снижается риск летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний. Первичный эффект от применения Тулипа заметен уже через 2 недели от начала приёма препарата, максимальное действие отмечается к 4 неделе приёма и сохраняется на протяжении всего курса терапии. Применение Тулипа совместно с пищей снижает скорость его адсорбции, но это не оказывает существенного влияния на его гиполипидемическое действие. Приём препарата в утренние часы обеспечивает его повышенную концентрацию в сыворотке крови. Абсорбция препарата высокая. Выводится с желчью и мочой. Период полувыведения составляет 14 часов.

форма выпуска

Таблетки 10 мг и 20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «HLA 10» на одной стороне.

активное вещество:

• аторвастатин (в форме кальциевой соли)

вспомогательные вещества:

• МКЦ — 250 мг; лактозы моногидрат — 34,8 мг;
• натрия кроскармеллоза — 19,2 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 2 мг;
• полисорбат 80 — 2,6 мг; магния оксид — 26 мг;
• кремния оксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 1 мг

показания

• первичная гиперхолестеринемия (по Фредриксону тип IIа);
• комбинированная гиперлипидемия (по Фредриксону тип IIb);
• гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина. Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.

Дозу препарата варьируют от 10 до 80 мг один раз в сутки, подбирая ее с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия

Рекомендуемая начальная доза Тулипа составляет 10 мг один раз в сутки. Затем индивидуально подбирается доза, составляющая 10–80 мг препарата в сутки в зависимости от целевого уровня холестерина и эффективности препарата. По прошествии 2–4-х нед после начала лечения и/или подбора дозы Тулипа следует провести определение уровня липидов крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

Семейная гиперхолестеринемия — гетерозиготная. Начальная доза Тулипа составляет 10 мг в сутки, доза может быть увеличена до 80 мг в сутки.

- гомозиготная. Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. Максимальная суточная доза 80 мг.

Дозировки для пациентов с почечной недостаточностью. При наличии у пациента заболеваний почек концентрация аторвастатина в плазме крови и его эффект на уровень холестерина ЛПНП не изменяются. В связи с этим коррекции дозы для пациентов с заболеваниями почек не требуется.

Дозировки для пациентов с печеночной недостаточностью. У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели и при выявлении значительных изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.

Пациенты старшей возрастной группы. Коррекции дозы для пациентов старше 70 лет не требуется.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Новый анализатор уровня холестерина: разработки

• Атеросклероз: как защитить свое сердце

• Нарушение работы сердца: психологические особенности больного

Передозировка

Специфического лечения в случае передозировки Тулипом нет.

Лечение симптоматическое; предпринимают меры для поддержания жизненно важных функций и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля).

В связи с тем, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не представляется эффективным способом для ускорения выведения его из организма.

противопоказания

• повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным веществам препарата;
• заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
• повышение активности АЛТ или АСТ (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза;
• печеночная недостаточность (степени тяжести А и В по шкале Чайлд-Пьюга);
• женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции.

С осторожностью:

• заболевания печени в анамнезе, злоупотребление алкоголем, тяжелые нарушения электролитного баланса,
• эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис),
• неконтролируемая эпилепсия, заболевания скелетных мышц, обширные хирургические вмешательства,
• травмы, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия

Пищеварительная система:

• в более 2% случаев — тошнота; в менее 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, абдоминальные боли, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Дыхательная система:

• в более 2% случаев — бронхит, ринит; реже — пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.

Нервная система:

• в более 2% случаев — бессонница, головокружение; в менее 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, необычные сновидения, парестезии, амнезия, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.

Опорно-двигательный аппарат:

• в более 2% случаев — артрит; в менее 2% — судороги мышц ног, бурсит, теносиновит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, контрактуры суставов, ригидность шейных мышц, рабдомиолиз.

Аллергические реакции:

• в менее 2% случаев — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко — крапивница, анафилаксия, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (синдром Cтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Кожные покровы:

• в менее 2% случаев — алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Мочеполовая система:

• в более 2% случаев — урогенитальные инфекции, периферические отеки; в менее 2% случаев — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальные кровотечения, мочекаменная болезнь, эпидидимит, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция, маточные кровотечения.

Органы чувств:

• в менее 2% случаев — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияния в глаза, глухота, повышение внутриглазного давления, паросмия, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений.

Сердечно-сосудистая система:

• в более 2% случаев — боли в груди; в менее 2% — сердцебиение, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, повышение АД.

Система кроветворения:

• в менее 2% случаев — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели:

• в менее 2% случаев — гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), альбуминурия.

Прочие:

• в менее 2% случаев — увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры, мастодиния

Особые указания

• Нарушение функции печени. Применение ингибиторов ГМГ-КoA-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.

• Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема Тулипа и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых трех месяцев после начала приема Тулипа. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Тулипа^® или прекратить лечение.

• Скелетная мускулатура. Пациенты с диффузной миалгией, вялостью или слабостью мышц и/или значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы).

• При назначении сочетанной терапии Тулипом и циклоспорином, производными фибровой кислоты, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами азоловой структуры, а также вызывающими снижение уровня липидов дозами ниацина, необходимо сопоставить потенциальную пользу и степень риска при данном лечении и осуществлять наблюдение за пациентами, у которых появляются признаки или симптомы мышечных болей, вялости или слабости, особенно в течение первых месяцев лечения и при повышении дозы какого-либо из препаратов.

• Лечение Тулипом должно быть временно приостановлено или прекращено при развитии тяжелого состояния, могущего явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, острой тяжелой инфекции, артериальной гипотензии, обширного хирургического вмешательства, травмы, тяжелых метаболических и эндокринных нарушений, а также нарушений электролитного баланса).
• Больной должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности: 2 года