вход регистрация
Проверка симптомов

Начните первый шаг, укажите Ваши симптомы и узнайте чем вы можете быть больны.

Для кого:

Пол:

Возраст:

Выберите регион
Главная / Справочники / Лекарства /

ВАБАДИН® (VABADIN)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к симвастатину или прочим ингредиентам препарата, заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение уровня трансаминаз в крови невыясненной этиологии, период беременности и кормления грудью, одновременное применение активных ингибиторов изофермента CYP 3А4, например итраконазола, кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ, эритромицина, кларитромицина, телитромицина и нефазодона.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения об единичных случаях), неизвестно (частоту невозможно определить на основе имеющихся данных). Со стороны системы крови: редко — анемия. Со стороны нервной системы: редко — головная боль, парестезия, головокружение, периферическая полинейропатия. Со стороны пищеварительного тракта: редко — запор, боль в животе, метеоризм, диспесия, диарея, тошнота, рвота, панкреатит. Со стороны печени и желчных путей: редко — гепатит, желтуха. Очень редко — печеночная недостаточность. Со стороны кожных покровов: редко — сыпь, зуд, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миопатия, рабдомиоз, миалгия, спазмы мышц. Общие нарушения: астения. Реакции гиперчувствительности отмечались редко и характеризовались следующими проявлениями: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит и артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, удушье и ощущение дискомфорта. Со стороны параметров лабораторных исследований: редко — повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (АлАТ, АсАТ и γ-глутамилтранспептидазы), повышение активности ЩФ и КФК в сыворотке крови. Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении статинов: нарушение сна, бессонница, нарушение памяти, нарушения со стороны половой системы, депрессия, нарушения со стороны интерстициальной ткани легких, особенно при длительном применении.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Почечная недостаточность При умеренно выраженной почечной недостаточности коррекция дозирования не требуется; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут, требует тщательного обоснования, препарат следует применять с осторожностью.   Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы не требуется.   Миопатия/рабдомиолиз Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, редко вызывает развитие миопатии, сопровождающейся болью в мышцах, болезненностью их при пальпации или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, в 10 раз превышающей норму. Иногда миопатия развивается в форме рабдомиолиза с наличием или отсутствием вторичной почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией. В крайне редких случаях развитие рабдомиолиза приводило к летальному исходу. Риск развития миопатии возрастает при высоком уровне ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в крови.   Начало терапии Все пациенты, начинающие прием симвастатина, или которым была повышена доза препарата, должны быть проинформированы о риске развития миопатии и необходимости немедленно информировать врача при появлении любой необъяснимой мышечной боли или болезненности при пальпации или слабости мышц. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с предрасположенностью к рабдомиолизу, а именно: следует определять уровень КФК до начала применения симвастатина с целью установления его исходного уровня и проводить его мониторинг у больных в возрасте старше 70 лет, при нарушении функции почек, неконтролируемом гипотериозе, наследственных заболеваниях скелетных мышц в анамнезе, патологических реакциях со стороны скелетных мышц в анамнезе при применении статинов или фибратов, алкогольной зависимости. В этих случаях перед назначением препарата следует оценить соотношение риск/польза от планируемого лечения; в дальнейшем проводить клинический мониторинг. Если у больного в анамнезе отмечены нарушения со стороны скелетных мышц, обусловленные применением любого фибрата или статина, терапию другими препаратами этих классов следует начинать с осторожностью. Если начальный уровень КФК в сыворотке крови значительно повышен (более чем в 5 раз превышает норму), препарат не назначают.   На протяжении терапии При появлении миалгии, слабости или спазмов мышц следует определить уровень КФК. Если при отсутствии значительной физической нагрузки уровень КФК значительно повышен (в 5 раз выше нормы), лечение прекращают. При наличии симптомов со стороны скелетных мышц, вызывающих постоянный дискомфорт, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата, даже если уровень КФК превышает норму не более чем в 5 раз. При подозрении на миопатию препарат отменяют. При условии исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК возможно возобновление приема препарата или назначение альтернативного статина в минимальной дозе при условии регулярного мониторинга. Терапию симвастатином временно прекращают за несколько суток перед проведением обширных плановых хирургических вмешательств или если у пациента возникает любое другое заболевание либо травматическое повреждение скелетных мышц.   Мероприятия по снижению риска развития миопатии, обусловленной взаимодействием с другими лекарством. Риск развития миопатии и рабдомиолиза значительно повышается при одновременном применении симвастатина с эффективными ингибиторами изоэнзима CYP 3A4 (например с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы), а также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом. Риск развития миопатии и рабдомиолиза повышается при сопутствующем применении фибратов, ниацина в дозах, которые снижают уровень липидов (>1 г/сут), или при одновременном назначении амиодарона или верапамила и симвастатина в высоких дозах. Риск развития миопатии и рабдомиолиза незначительно повышается при применении симвастатина в дозе 80 мг одновременно с дилтиаземом. Риск развития миопатии, в том числе и рабдомиолиза, повышается при одновременном применении фузидиевой кислоты и статинов. Поэтому сочетанное применение симвастатина и ингибиторов изоэнзима CYP 3A4 противопоказано. Если назначения ингибиторов изоэнзима CYP 3A4 нельзя избежать, применение симвастатина необходимо прекратить на период лечения вышеуказанными препаратами. Более того, необходимо соблюдать осторожность при применении симвастатина с другими, менее эффективными ингибиторами изоэнзима CYP 3A4: циклоспорином, верапамилом, дилтиаземом. Необходимо избегать одновременного применения симвастатина и грейпфрутового сока. Для больных, применяющих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или ниацин в дозах, которые снижают уровень липидов крови (>1 г/сут), доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Необходимо избегать одновременного применения симвастатина и гемфиброзила, за исключением случаев, когда польза от применения такой комбинации с большой достоверностью преобладает над повышенным риском развития миопатии. Польза от одновременного применения симвастатина в дозе 10 мг/сут с другими фибратами, кроме фенофибрата, должна быть тщательно взвешена относительно возможного потенциального риска таких комбинаций. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении фенофибрата и симвастатина, поскольку каждый из них отдельно способен привести к развитию миопатии. Больные, применяющие фузидиевую кислоту и симвастатин, должны находиться под постоянным наблюдением. Может возникнуть необходимость временной отмены применения симвастатина.   Влияние на печень Как и при применении других средств, снижающих уровень липидов в крови, при терапии симвастатином отмечены случаи умеренно выраженного повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, не более чем в 3 раза превышающие норму. Эти изменения возникали сразу после начала терапии и часто имели преходящий характер, не сопровождались клинической симптоматикой и не требовали прекращения лечения. У незначительного количества больных, применявших симвастатин, отмечали стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (в 3 раза выше нормы). При отмене терапии их уровень возвращался к исходному, зафиксированному до начала лечения. Поэтому при наличии соответствующих клинических показаний рекомендуется проводить контроль функции печени до и после начала терапии симвастатином. При повышении дозы до 80 мг/сут следует проводить дополнительный контроль функции печени до повышения дозы, через 3 мес после повышения и каждые полгода на протяжении 1-го года лечения. Особого внимания требуют пациенты, у которых на протяжении лечения отмечали повышение активности трансаминаз, следует немедленно провести их повторное определение и чаще проводить их контроль в будущем. Если повышение активности трансаминаз прогрессирует, особенно при их устойчивом повышении в 3 раза выше нормы, терапию симвастатином прекращают. Препарат с осторожностью применяют у больных, злоупотребляющих алкоголем. Нарушение со стороны интерстициальной ткани легких. Сообщалось о случаях нарушения со стороны интерстициальной ткани легких, которые связывали с применением статинов, особенно при продолжительном использовании. Они проявляются в виде диспноэ, непродуктивного кашля и ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, потеря массы тела, лихорадка). При подозрении на развитие у больных таких нарушений лечение статинами необходимо прекратить.   Вспомогательные ингредиенты препарата Препарат не следует применять у больных с наследственной патологией: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано; его прием прекращают перед планируемой беременностью. Дети. Опыт применения симвастатина у детей ограничен, поэтому применять его в педиатрической практике не рекомендуется.   Влияние на психомоторные реакции Симвастатин не влияет или очень незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с механизмами. Однако следует учитывать вероятность появления головокружения.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Фармакодинамические взаимодействия Взаимодействие с другими препаратами, снижающими уровень липидов в крови и способными вызывать развитие миопатии. Риск развития миопатии, рабдомиолиза повышается при одновременном применении с фибратами и никотиновой кислотой в дозе >1 г/сут. Кроме этого, отмечают фармакокинетическое взаимодействие с гемфиброзилом, что приводит к повышению концентрации симвастатина в плазме крови. Нет указаний на то, что при одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск развития миопатии превышает сумму индивидуальных рисков этих препаратов. Для других фибратов нет адекватных данных относительно фармакокинетики и фармакологической безопасности. Фармакокинетические взаимодействия  
Лекарственное средство Рекомендация по назначению
Эффективные ингибиторы изоэнзима CYP 3A4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон Одновременное применение с симвастатином противопоказано
Гемфиброзил Комбинации следует избегать. При необходимости ее использования не рекомендуют превышать дозу симвастатина 10 мг/сут
Циклоспорин, даназол, другие фибраты (за исключением фенофибрата), никотиновая кислота в дозе >1 г/сут Не превышать дозу симвастатина 10 мг/сут
Амиодарон, верапамил Не превышать дозу симвастатина 20 мг/сут
Фузидиевая кислота Постоянное наблюдение больных. Может возникнуть необходимость временного применения симвастатина
Дилтиазем Не превышать дозу симвастатина 40 мг/сут
Грейпфрутовый сок Не употреблять в период лечения симвастатином
  Взаимодействие с привлечением изоэнзима CYP 3A4. Симвастатин — субстрат цитохрома Р450 3А4. Активные ингибиторы Р450 3А4 повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза в связи с повышением концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови в период лечения симвастатином. К ингибиторам цитохрома Р450 3А4 относятся итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон. Сочетанное применение итраконазола обусловливало более чем 10-кратное усиление действия симвастатиновой кислоты (активный метаболит симвастатина). Телитромицин вызывал усиление действия этой кислоты в 11 раз. Если применения итраконазола, кетоконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, ингибиторов протеазы ВИЧ, нефазодона избежать нельзя, лечение симвастатином прекращают на период их применения. Циклоспорин. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при сочетанном применении циклоспорина, особенно при применении симвастатина в высоких дозах. Поэтому при одновременном их применении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Даназол. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном использовании даназола, особенно при применении симвастатина в высоких дозах. Гемфиброзил. При одновременном применении с гемфиброзилом концентрация симвастатина в плазме крови повышается. Амиодарон и верапамил. Риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается при одновременном применении амиодарона или верапамила, особенно с симвастатином в высоких дозах. Во время проведения клинических исследований у 6% больных развивалась миопатия при сочетанном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и амиодарона. Анализ существующих данных клинических исследований показал, что у 1% больных развивалась миопатия при одновременном применении симвастатина в дозе 40 или 80 мг/сут и верапамила. Дилтиазем. Анализ существующих данных клинических исследований показал, что у 1% пациентов развивалась миопатия при сочетанном применении симвастатина в дозе 80 мг/сут и дилтиазема. Риск развития миопатии не повышался, если больные получали симвастатин в дозе 40 мг/сут. Прием 240 мл грейпфрутового сока утром и симвастатина вечером приводит к увеличению действия симвастатиновой кислоты в 1,9 раза. Симвастатин не оказывает ингибирующего влияния на цитохром Р450 3А4, поэтому не следует ожидать повышения концентрации в плазме крови веществ, которые метаболизируются этим ферментом, при их одновременном применении с симвастатином. Применение симвастатина в дозе 20–40 мг умеренно усиливает действие антикоагулянтов кумаринового типа: протромбиновое время, выраженное через международное нормализованное соотношение (MHO) увеличивается по сравнению с начальным значением у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у больных — с 2,6 до 3,4. У пациентов, применявших антикоагулянты кумаринового типа, определяют протромбиновое время перед началом терапии симвастатином, регулярно в раннюю фазу терапии (для выявления значительных изменений протромбинового времени) и после регистрации стабильного протромбинового времени с интервалами, которые обычно рекомендуются для такого типа антикоагулянтов. При изменении дозы симвастатина проводят повторный мониторинг протромбинового времени. Причинно-следственная связь между приемом симвастатина и развитием кровотечений или изменением протромбинового времени у больных, не принимающих антикоагулянты, отсутствует.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  зарегистрировано несколько случаев передозировки, которые завершились без каких-либо последствий для пациентов. Максимальная принятая доза составляла 3,6 г симвастатина. Передозировка препарата не требует специальных лечебных мероприятий. В случае передозировки при необходимости проводят общие мероприятия и симптоматическую терапию.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 20/11/2011
SIMVASTATINUM C10A A01 Menarini Group Menarini International ВАБАДИН® 10 мг табл. п/о 10 мг, № 28 Симвастатин 10 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30. № UA/7423/01/01 от 11.12.2007 до 11.12.2012 ВАБАДИН® 20 мг табл. п/о 20 мг, № 28 Симвастатин 20 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30. № UA/7423/01/02 от 11.12.2007 до 11.12.2012 ВАБАДИН® 40 мг табл. п/о 40 мг, № 28 Симвастатин 40 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гидроксиметилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, триэтилцитрат, титана диоксид, повидон К30. № UA/7423/01/03 от 11.12.2007 до 11.12.2012   Фармакодинамика. После перорального приема симвастатин, представленный в неактивной лактоновой форме, гидролизуется в печени с образованием β-гидроксикислоты (активная форма), обладающей выраженным ингибирующим действием на ГМГ-КоА-редуктазу. Этот энзим катализирует преобразование ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся ранним и лимитирующим этапом биосинтеза ХС. Установлено, что симвастатин снижает уровень ХС ЛПНП как при нормальном, так и при повышенном его уровне. ЛПНП образуются из ЛПОНП и катаболизируются преимущественно путем связывания с ЛПНП-рецепторами, обладающими высоким сродством к ЛПНП. Механизм снижения уровня ЛПНП в крови симвастатином может включать как снижение концентрации ХС ЛПНП, так и стимуляцию ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению продукции и усилению катаболизма ХС ЛПНП. Терапия симвастатином также существенно снижает уровень аполипопротеина В. Кроме этого, он умеренно повышает уровень ХС ЛПВП и снижает концентрацию ТГ. В результате этого снижается соотношение общего ХС к ХС ЛПВП, а также ХС ЛПНП к ХС ЛПВП.   Фармакокинетика. Неактивная лактоновая форма симвастатина гидролизуется преимущественно в печени в активную β-гидроксикислоту. Абсорбция. Симвастатин хорошо всасывается и подвергается экстенсивному экстрагированию из крови при первом прохождении через печень. Уровень экстрагирования зависит от скорости потока крови в печени. Печень является главным местом действия активной формы препарата. Доступность β-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения составляет 5% принятой дозы. Cmax активных метаболитов достигается через 1–2 ч после приема симвастатина. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном применении препарата его кумуляции в организме не происходит. Системное распределение. Связывание с белками плазмы крови симвастатина и его активных метаболитов составляет 95%. Выведение. Симвастатин — это субстрат изоэнзима CYP 3A4. Основными его метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются β-гидроксикислота и 4 других метаболита. После перорального приема симвастатина, меченного радиоактивным изотопом, 13% радиоактивности выявляют в моче и 60% — в кале на протяжении 96 ч. При в/в введении β-гидроксикислоты симвастатина Т½ составлял в среднем 1,9 ч. Приблизительно 0,3% этой введенной дозы выводилось с мочой в форме активных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ:  гиперхолестеринемия: лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии как дополнения к диетотерапии или при недостаточной эффективности диеты и других нефармакологических методов лечения, например физические упражнения, уменьшение массы тела; лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других видов липидоснижающей терапии, например афереза ХС ЛПНП или в случае, когда проведение этих методов терапии невозможны. Профилактика сердечно-сосудистой патологии: как дополнительная терапия для снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости на фоне атеросклероза или сахарного диабета с нормальным или повышенным уровнем ХС на фоне другой кардиопротективной терапии и коррекции факторов риска.   ПРИМЕНЕНИЕ:  диапазон дозирования составляет 5–80 мг/сут. Препарат назначают внутрь 1 раз в сутки в вечернее время. При необходимости повышения дозы необходимо соблюдать интервал не менее 4 нед между повышением дозы до достижения максимальной дозы 80 мг/сут, которую также назначают 1 раз в сутки вечером. Применение в дозе 80 мг/сут рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений.   Гиперхолестеринемия Больным следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты в период применения препарата Вабадин 10 мг. Обычная доза препарата составляет 10–20 мг/сут в 1 прием вечером. Для пациентов, нуждающихся в снижении уровня ХС ЛПНП более чем на 45%, начальная доза может составлять 20–40 мг/сут. Повышение дозы проводят согласно вышеприведенным указаниям.   Гомозиготная, семейная гиперхолестеринемия Начальная рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг/сут, которые принимают вечером, или 80 мг/сут в 3 приема: 2 дозы по 20 мг на протяжении дня и 40 мг — вечером.   Профилактика сердечно-сосудистой патологии Обычная доза препарата для пациентов с ИБС с/без гиперлипидемии составляет 20–40 мг/сут и принимается 1 раз вечером. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с назначением диеты и физических упражнений. Повышение дозы в случае необходимости проводится по вышеприведенной схеме. Препарат Вабадин можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами, которые усиливают секрецию желчных кислот. В последнем случае препарат применяют не позже чем за 2 ч до или не раньше чем через 4 ч после приема препаратов, усиливающих секрецию желчных кислот. Сопутствующая терапия. Можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами, усиливающими секрецию желчных кислот. В последнем случае препарат применяют не позже чем за 2 ч до или не раньше чем через 4 ч после приема препаратов, усиливающих секрецию желчных кислот. Почечная недостаточность. При умеренной почечной недостаточности коррекция дозы не требуется; при тяжелой (клиренс креатинина <30 мл/мин) — назначение дозы, превышающей 10 мг/сут, должно быть тщательно обосновано, а препарат необходимо применять с осторожностью. Применение у больных пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. Для точного дозирования необходимо использовать соответствующие лекарственные формы препарата Вабадин, содержащие 10; 20 или 40 мг симвастатина в 1 таблетке.
20218
Актуально