ВЕНЛАКСОР® (VENLAXOR)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• гиперчувствительность к венлафаксину или к любому другому компоненту препарата;
• комбинации венлафаксина с ингибиторами МАО, а также период на протяжении 14 дней после введения необратимых ингибиторов МАО. После отмены венлафаксина необходимо сделать перерыв не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов МАО;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, вентрикулярная аритмия, изменения ЭКГ — увеличение интервала Q–T), неконтролируемая АГ, нарушение электролитного баланса;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• беременность или планирование беременности, период кормления грудью;
• детский возраст.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  в случае возникновения любых необычных реакций необходимо проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата. В зависимости от индивидуальной чувствительности и дозирования, особенно в начале терапии, возможны нижеперечисленные побочные эффекты. Побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты возникновения используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость, уменьшение массы тела. Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, диарея, рвота, сухость во рту; редко — боль в животе, нарушение показателей лабораторных проб функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, приливы; иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия, онемение конечностей. Со стороны ЦНС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, головная боль, нервная возбудимость, раздражительность, страх, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редко — эпилептические приступы, маниакальные реакции, а также симптомы, которые напоминают злокачественный нейролептический синдром, судороги (препарат надо отменить), ночные кошмары. Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, мышечная боль. Со стороны мочевыделительной и половой системы: нарушение эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном затруднения в начале мочеиспускания); иногда — снижение либидо, задержка мочи, нарушение менструального цикла. Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений, звон в ушах. Со стороны кожи: потоотделение, иногда — реакции повышенной светочувствительности; редко — облысение, высыпания. Со стороны системы кроветворения: иногда —кровоизлияния в кожу (экхимоз) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, повышение уровня ХС в сыворотке крови, гипонатриемия. Реакции гиперчувствительности: иногда — кожные высыпания, очень редко — анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона. В отдельных случаях отмечаются патологические изменения крови (агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения), потеря сознания, акатизия, деперсонализация, нарушение координации, увеличение интервала Q–T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая фибрилляцию желудочков), бруксизм; желудочно-кишечные кровотечения; панкреатит, делирий, экстрапирамидные реакции (включая дистонию, дискинезию и акатизию), тардивная дискинезия, суицидальные мысли, глаукома передней камеры, легочная эозинофилия, рабдомиолиз, повышение уровня пролактина, синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона (SIADH), меноррагия, повышение температуры тела, галакторея, крапивница, зуд, импотенция. Синдром отмены, который отмечается при прекращении применения препарата: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потоотделение. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходящи.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  у больных с депрессивными состояниями перед началом любой терапии необходимо учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности невысокой, а состояние пациента следует тщательно контролировать. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникнуть гипоманиакальные или маниакальные состояния. Препарат необходимо с осторожностью применять у больных с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. У некоторых пациентов, принимавших венлафаксин, отмечались приступы агрессии, нарушение психомоторных функций с симптомами, схожими с таковыми акатизии (субъективный дискомфорт, дистресс, необходимость постоянно изменять положение тела). Следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение необходимо прекратить при возникновении эпилептических припадков. Венлафаксин следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих нейролептики, из-за риска возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома. Больного следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении кожных высыпаний, уртикарных элементов или других аллергических реакций. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции сердца из-за риска возникновения вентрикулярной аритмии. У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечалось дозозависимое повышение АД, поэтому рекомендовано проводить регулярный контроль АД, особенно в период коррекции или повышения дозы. Возможно повышение ЧСС, особенно при применении высоких доз. В этом случае необходимо тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного. Во время клинических исследований очень редко отмечались существенные изменения интервалов P–R, QRS и Q–Ts. Иногда во время применения препарата развивалась ортостатическая гипотензия. Пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупредить о возможности возникновения головокружения. Женщинам репродуктивного возраста назначают препарат только при условии применения ими соответствующих методов контрацепции для предотвращения беременности. Препарат может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки у больных, склонных к таким состояниям. Пациентов необходимо предупредить о возможности таких явлений и рекомендовать соблюдать осторожность при применении препарата. Во время применения препарата, особенно в условиях дегидратации или уменьшения объема крови (в том числе у пациентов пожилого возраста и больных, которые принимают диуретики), может отмечаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время применения препарата может развиваться мидриаз, в связи с чем рекомендуется проводить контроль внутриглазного давления у больных со склонностью к его повышению и у пациентов с закрытоугольной глаукомой. При лечении больных с нарушением функции почек или печени необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов (возможно, понадобится снижение дозы). Во время длительного применения венлафаксина следует постоянно контролировать уровень ХС в плазме крови. У больных, которые недавно перенесли инфаркт миокарда с последующей декомпенсированной сердечной недостаточностью, препарат следует применять с осторожностью под постоянным медицинским наблюдением. Лекарственное средство не вызывает привыкания и зависимости. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, которые воздействуют на ЦНС, врач должен тщательно мониторировать состояние пациентов для выявления признаков злоупотребления лекарственным средством, особенно тех, у кого в анамнезе есть такие симптомы. Пациентам с непереносимостью лактозы при применении препарата необходимо учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке, содержащей 37,5 мг венлафаксина; 60 мг в каждой таблетке, содержащей 75 мг венлафаксина). У пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией нельзя применять данный препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяется, поскольку безопасность приема венлафаксина в период беременности не доказана. Венлафаксин и его метаболит О-дезметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Безопасность этих веществ у новорожденных не доказана, поэтому прием препарата во время кормления грудью запрещен. При необходимости приема препарата необходимо прекратить грудное вскармливание. Женщинам репродуктивного возраста назначают препарат только при условии применения соответствующих методов контрацепции для предотвращения наступления беременности. Дети. Прием препарата у детей противопоказан. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и любой препарат, воздействующий на нервную систему, венлафаксин может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Перед управлением транспортным средством или началом работы с техникой нужно убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены. Особое внимание следует уделять состоянию пациентов в начале лечения, при повышении дозы, сочетанном приеме с другими лекарственными средствами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  противопоказано одновременное применение венлафаксина и ингибиторов МАО: при одновременном применении могут возникнуть тремор, миоклония, потоотделение, тошнота, рвота, приливы крови к лицу, головокружение, повышение температуры тела, эпилептический припадок, смерть. Применение венлафаксина можно начинать не ранее, чем через 14 сут после окончания терапии МАО. Если применялся обратный ингибитор МАО, этот интервал можно сократить до 24 ч. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее, чем через 7 дней после окончания терапии венлафаксином. Особая осторожность необходима при применении венлафаксина с препаратами, которые влияют на ЦНС. Необходимо учитывать взаимное влияние венлафаксина и следующих лекарственных средств:

• имипрамин — фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина не изменяется, поэтому снижать дозу венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не нужно;
• галоперидол — при одновременном применении с венлафаксином изменяется фармакокинетика галоперидола (снижение почечного клиренса, увеличение Сmах и AUC без изменения его Т½);
• диазепам — фармакокинетика препаратов, а также фармакокинетика их основных метаболитов существенно не изменяется. Также не отмечено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама;
• клозапин — отмечается повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков);
• рисперидон — при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется;
• алкоголь — снижение умственной и двигательной активности под воздействием алкоголя не усиливается после введения венлафаксина, но во время применения препарата употреблять алкогольные напитки не рекомендуется;
• электрососудистая терапия — при электрососудистой терапии на фоне приема выборочных ингибиторов обратного захвата серотонина отмечалось увеличение длительности эпилептической активности. Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием больного при применении препарата;
• лекарственные средства, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 — фермент CYP 2D6 системы цитохрома Р450 трансформирует венлафаксин в активный метаболит О-дезметилвенлафаксин. В отличие от других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одноразовом применении с препаратами, которые снижают активность CYP 2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP 2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и О-дезметилвенлафаксин) при этом не изменится. Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP 2D6, не угнетает активности изоферментов CYP 1А2, CYP 2С9 и CYP 3А4;
• циметидин — угнетает метаболизм венлафаксина при первом прохождении через печень, но существенно не влияет на его трансформацию в О-дезметилвенлафаксин и скорость выведения О-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости в изменении дозы венлафаксина и циметидина при их совместном применении. Это взаимодействие может быть более выражено у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях при сочетанном применении циметидина и венлафаксина требуется тщательный медицинский контроль за состоянием пациентов;
• антигипертензивные и противодиабетические средства — не выявлены клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами;
• лекарственные средства, которые связываются с белками плазмы крови — связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для О-дезметилвенлафаксина. Поэтому лекарственных взаимодействий, обусловленных связыванием с белками, не отмечено;
• варфарин — при одновременном применении этих препаратов изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC — на 28% и снижение Сmах — на 36%).

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  чаще всего может возникнуть сонливость, но в тяжелых случаях возможны судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном приеме с другими психотропными препаратами или алкоголем могут отмечаться изменения показателей ЭКГ (удлинение интервала Q–T, блокада пучка Гиса, увеличение комплекса QRS), синусовая или вентрикулярная тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение равновесия, нарушение сознания (иногда кома). В случае передозировки лечение препаратом необходимо прекратить и провести симптоматическую терапию. Следует обеспечить достаточную вентиляцию легких, проводить контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Если передозировка установлена, необходимо провести промывание желудка или применить абсорбенты (например активированный уголь). Специфического антидота нет. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и его метаболит не выводятся при диализе.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

VENLAFAXINUM N06A X16 Grindeks табл. 37,5 мг блистер, № 30 Венлафаксин 37,5 мг № UA/4406/01/01 от 08.04.2011 до 08.04.2016 табл. 75 мг блистер, № 30 Венлафаксин 75 мг № UA/4406/01/02 от 08.04.2011 до 08.04.2016   Фармакодинамика. Венлафаксин относится к препаратам группы антидепрессантов, производных фенилэтиламина, оказывает анксиолитическое действие. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-дезметилвенлафаксин являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, незначительно уменьшают обратный захват дофамина нейронами, одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и уменьшают β-адренергические реакции.   Фармакокинетика. Венлафаксин быстро абсорбируется в ЖКТ. Препарат подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму: главным образом он метаболизируется в печени до активного метаболита О-дезметилвенлафаксина. Сmах венлафаксина и его метаболита в крови после перорального применения достигается через 2 и 4 ч соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови. Т½ венлафаксина в среднем составляет 5 ч, для О-дезметилвенлафаксина этот показатель составляет 11 ч. Венлафаксин выводится в основном с мочой: главным образом в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Около 20% препарата выводится с калом.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  различные формы депрессии, в том числе с симптомами тревоги; социофобия и генерализованные тревожные расстройства; профилактика рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии.   ПРИМЕНЕНИЕ:  дозы должны подбираться индивидуально. Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач. Депрессии. Рекомендованная начальная суточная доза для взрослых составляет 75 мг в 2 приема. Через несколько недель суточную дозу можно повысить до 150 мг в 2 приема. При необходимости суточная доза может быть повышена до 225 мг. Обычно суточную дозу повышают каждые 4-е сутки на 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг. В условиях стационара при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза препарата для взрослых составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно повышают до максимальной суточной дозы, которую разделяют на 2 приема. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента. Социофобия и генерализованные тревожные расстройства. Рекомендованная суточная доза составляет 75 мг в 1 прием. Следует мониторировать состояние пациента и прекратить лечение, если через 8 нед после начала терапии клинический эффект не отмечен. Профилактика рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии. Установлена эффективность венлафаксина при длительном лечении депрессии (до 12 мес). Дозы, применяемые для профилактики рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии, аналогичны таковым, применяемым для лечения пациентов с первичным эпизодом депрессии. Необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 мес) мониторировать состояние пациента для определения эффективности длительной терапии венлафаксином. Пациенты с нарушениями функций печени и почек. Рекомендованную суточную дозу препарата у взрослых при умеренной печеночной и почечной недостаточности снижают на 50% по сравнению с обычной суточной дозой. Пациенты пожилого возраста. Обычно не требуется индивидуального подбора дозы, однако необходимо соблюдать осторожность из-за возможного нарушения функции почек, при этом следует применять наименьшую эффективную дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Прекращение лечения (отмена препарата). Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это, особенно после приема высоких доз, может вызвать синдром отмены, в связи с чем рекомендуется постепенно снизить дозу препарата под тщательным наблюдением врача. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от ее величины, длительности лечения, а также индивидуальной чувствительности пациента. Поэтому при применении препарата дольше недели его отмену нужно проводить постепенно, снижая дозу на протяжении недели. Если терапия препаратом проводилась 6 нед и дольше, отмену препарата проводят не меньше 2 нед. Обычно синдром отмены выражен незначительно и исчезает на протяжении нескольких дней. Если пропущен своевременный прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Продолжают обычный режим приема, назначенный врачом.

место работы

20218