ДУЭЛЛИН (DUELLIN)

противопоказания

[BIG]Побочное действие:[/BIG] Со стороны ЦНС: дискинезия (в первую очередь - хореоатетоз), очаговая дистония, кривошея, блефароспазм, синдром "включения-выключения" (при длительном применении); иногда - сонливость, нервное напряжение; редко - головокружение, атаксия, заторможенность, возбуждение, беспокойство, судороги, кошмарные сновидения, бессонница, галлюцинации, депрессия, параноидальные состояния, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Со стороны пищеварительной системы: иногда - анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца. Со стороны органа зрения: иногда - блефароспазм, мидриаз, диплопия. Со стороны лабораторных показателей: временная умеренная лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, патологические изменения АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, а также изменение результатов реакции Кумбса. Прочее: увеличение массы тела при длительном применении.   [BIG]Противопоказания:[/BIG]

• закрытоугольная глаукома;
• психические и невротические расстройства;
• злокачественная меланома и подозрение на нее;
• кожные заболевания неизвестной этиологии;
• болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дуэллин не следует применять при вторичном паркинсонизме, связанном с применением антипсихотических средств (нейролептиков).   [BIG]Беременность:[/BIG] Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.   [BIG]Особые указания:[/BIG] С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии (в т.ч. инфаркт миокарда с нарушениями ритма в анамнезе, сердечная недостаточность, бронхиальная астма), сахарным диабетом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, поражением почек, печени, эндокринными заболеваниями, эпилептическими припадками в анамнезе и психическими нарушениями. При проведении наркоза по поводу хирургических операций Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 ч до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО типа В (селегилин) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время применения препарата следует избегать потребления большого количества белков. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если подобные эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходимо наблюдение пациентов при внезапном снижении дозы препарата или прерывании курса лечения. При назначении препарата пациентам с глаукомой следует регулярно контролировать внутриглазное давление.   Контроль лабораторных показателей При длительном применении Дуэллина следует осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период приема Дуэллина, с учетом его влияния на психомоторные навыки, запрещается выполнение работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.   [BIG]Передозировка:[/BIG] Симптомы: сначала артериальная гипертензия, а затем артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Возможно развитие ортостатической гипотензии. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. Специфического антидота не существует.   [BIG]взаимодействия:[/BIG] Одновременное назначение Дуэллина с антигипертензивными препаратами повышает риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с Дуэллином трициклических антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, также уменьшается биодоступность леводопы. Одновременное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Дуэллина уменьшает эффект последнего. При одновременном назначении Дуэллина с ингибиторами МАО может развиться гипертонический криз. Дуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма. При применении амантадина с леводопой отмечается взаимное усиление их действия. Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга. Пиридоксин является кофактором допа-декарбоксилазы. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов допа-декарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы, и меньшее ее количество проникает через гемато-энцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической допа-декарбоксилазы. При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику кишечника, уменьшают всасывание леводопы. При совместном применении с диазепамом, фенитоином, клофелином, производными тиоксантена, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия препарата.   [BIG]Условия хранения:[/BIG] Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С). Срок годности - 3 года.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

таб. 100 мг+10 мг: 50 шт. - П №015017/01-2003, 29.05.03 таб. 100 мг+25 мг: 50 шт. - П №015017/01-2003, 29.05.03 таб. 250 мг+25 мг: 50 шт. - П №015017/01-2003, 29.05.03   Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина и карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот. Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина под влиянием фермента тирозингидроксилазы. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом действия допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через ГЭБ не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению допа-декарбоксилазы.   Фармакокинетика Леводопа Всасывание Леводопа полностью абсорбируется из ЖКТ за счет активного транспорта и частично биотрансформируется в процессе прохождения через стенку кишечника под действием находящейся в ней допа-декарбоксилазы. Cmax достигается через 1-2 ч после введения. При совместном приеме внутрь карбидопа увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза.   Распределение Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Vd леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности допа-декарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/час. Леводопа проникает через ГЭБ путем усиленной диффузии. В эндотелии капилляров головного мозга также содержится допа-декарбоксилаза, однако в этих капиллярах биотрансформируется незначительная часть введенной дозы леводопы.   Метаболизм Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой происходит в кишечнике, печени и почках. Примерно 70-75% дозы леводопы метаболизируется в стенке кишечника. С увеличением дозы препарата количество леводопы, подвергающееся декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Кроме того, леводопа подвергается метоксилированию под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдопы. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечными продуктами этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.   Выведение До 69% леводопы выводится с мочой в виде допамина и его метаболитов (винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). При приеме в комбинации с карбидопой T1/2 леводопы составляет 3 ч.   Фармакокинетика в особых клинических случаях Всасывание леводопы замедляется в присутствии факторов, угнетающих опорожнение желудка (пища, холиноблокаторы). Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых здоровых испытуемых. Это связано со снижением активности допа-декарбоксилазы в тканях с возрастом.   Карбидопа При применении в рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% выводится с мочой и калом (35% карбидопы, выводящейся почками, выводится в неизмененном виде).

показания

[BIG]Показания:[/BIG]

• болезнь Паркинсона;
• синдром Паркинсона различной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, монооксидом углерода или марганцем).

  ПРИМЕНЕНИЕ: Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит. При умеренно выраженных симптомах паркинсонизма начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 100 мг/25 мг. Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы Дуэллина 250 мг/25 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы. Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г. Дуэллин в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 10 мг карбидопы, назначают сначала по 1 таб. 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии дозу можно постепенно увеличивать на 1/2 таб. в сутки. Таблетки 100 мг/10 мг назначают в тех случаях, когда необходим прием как минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности. Это достигается приемом нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таб. в зависимости от тяжести состояния больного. При назначении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 25 мг карбидопы, начинать лечение следует с 1/2 таб./сут. Эта доза может постепенно увеличиваться на 1/2 таб./сут. Средняя доза в начале заместительной терапии составляет 1 таб. 2-3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания дозу можно постепенно повышать на 1/2-1 таб./сут до 8 таб./сут. При применении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы, средняя начальная доза составляет по 1/2 таб. 2 раза/сут, в случае необходимости ее повышают на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3 таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут). Применение Дуэллина в форме таблеток 250 мг/25 мг рекомендуют в начале терапии запущенных случаев заболевания. Максимальная суточная доза препарата при монотерапии в исключительных случаях может составлять 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут), однако применение препарата в высоких дозах (по 1 таб. 6 раз/сут) следует проводить с большой осторожностью. При замене леводопы на Дуэллин в случае, если назначаемая доза леводопы не превышает 1.5 г/сут, рекомендуют назначение таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг или Дуэллина 100 мг/10 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут. Если же назначаемая доза леводопы 1.5 г, рекомендуют таблетки Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таб. 3-4 раза/сут. При замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы допа-декарбоксилазы, на Дуэллин лечение Дуэллином начинают не раньше чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым. Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи или после еды, не разжевывают и запивают водой.