ЭТОЛ ФОРТ (ETOL FORT)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам препарата; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки особенно в период обострения; цитопения; период беременности и кормления грудью; детский возраст. Как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы, ринита или других аллергических реакций провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (сообщалось о тяжелых анафилактических реакциях (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Противопоказан для устранения боли при аортокоронарном шунтировании.  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у пациентов при приеме этодолака могут отмечать следующие такие реакции: со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, меторизм, кровотечение/перфорация, изжога, тошнота, рвота, рвота с кровью, глоссит, язва (желудка/двенадцатиперстной кишки) с или без кровотечения и/или перфорация, гастрит, мелена, жажда, сухость во рту, язвенный стоматит, анорексия, отрыжка, повышение активности ферментов печени, холестатический гепатит, гепатит, холестатическая желтуха, дуоденит, желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, изъязвление кишечника, панкреатит, эзофагит с или без стриктур или кардиоспазма, колит; со стороны мочевыделительной системы: нарушение водно-электролитного обмена, гипернатриемия, дизурия, частое мочеиспускание, повышение уровня мочевины, почечная недостаточность, папиллярный некроз почек, олигурия, полиурия, протеинурия, цистит, гематурия, лейкорея, камни в почках, интерстициальный нефрит, нерегулярное маточное кровотечение, гиперкалиемия; со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, крапивница, везикуло-буллезные изменения, кожный васкулит с пурпурой, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гиперпигментация, мультиформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, фоточувствительность, шелушение кожи; со стороны ЦНС: астения/слабость, головокружение, головная боль, депрессия, нервозность, бессоница, сонливость, парестезии, нарушение сознания, возбуждение, нарушение сна, судороги, кома, галлюцинации, менингит, тремор, утомляемость; со стороны органов чувств: затуманенное зрение, фотофобия, проходящие расстройства зрения, конъюнктивит, шум в ушах, глухота, изменение вкуса. со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, хроническая сердечная недостаточность, приток крови к лицу, ощущение сердцебиения, синкопе, васкулит (включая некротизирующий и аллергический), аритмия, инфаркт миокарда, инсульт, тахикардия; со стороны системы крови: синяки, анемия, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, лимфаденопатия, апластическая анемия и агранулоцитоз; метаболические расстройства: отеки, повышения уровня креатинина, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем глюкозы в крови, изменение массы тела у пациентов с сахарным диабетом; со стороны дыхательной системы: БА, инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, одышка, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония; другие: носовое кровотечение, озноб и лихорадка, инфекции, сепсис, смерть, повышенная утомляемость; реакции гиперчувствительности: аллергические реакции, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), отек Квинке. В клинических исследованиях большинство побочных реакций были проходящими и умеренными.  

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: кардиальные нарушения. При проведении исследований некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных НПВП отмечают сердечно-сосудистые тромботические осложнения, инфаркт миокарда и приступы, которые способны привести к смерти. Все НПВП, как селективные, так и неселективные, могут стать причиной подобного риска. Для уменьшения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы по возможности применяют наименьшую эффективную дозу НПВП на протяжении кратчайшего периода. Кардиальные нарушения могут возникать даже без предыдущих симптомов. Отсутствуют доказательства относительно смягчения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Применение НПВП для лечения боли в первые 10–14 дней при аортокоронарном шунтировании повышает риск инфаркта миокарда (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). АГ НПВП, включая этодолак, могут приводить к повышению АД или ухудшению состояния при уже существующей АГ, что может привести к появлению побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов, которые одновременно с этодолаком принимают тиазидные и петлевые диуретики, может отмечаться уменьшение действия последних. Во время приема НПВП необходимо контролировать АД. Хроническая сердечная недостаточность и отеки У пациентов, которые принимают НПВП, отмечается задержка жидкости в организме и отеки. Этодолак с осторожностью применяют у пациентов с задержкой жидкости в организме или с сердечной недостаточностью. Влияние на ЖКТ НПВП, включая Этодолак, может вызвать тяжелые побочные реакции со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, язву или перфорацию желудка, кишечника, которые способны привести к смерти. НПВП с осторожностью применяют у пациентов с наличием в анамнезе язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. Другие факторы риска, которые повышают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, включают одновременный пероральный прием кортикостероидов, антикоагулянтов, продолжительный прием НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст, тяжелое общее состояние. Большинство спонтанных сообщений зафиксированы у пациентов пожилого возраста и ослабленных больных. Для снижения потенциального риска побочных реакций со стороны ЖКТ применяют низкие эффективные дозы на протяжении кратчайшего периода. Необходимо помнить о симптомах желудочно-кишечного кровотечения и язвы во время лечения НПВП, при подозрении на побочные реакции необходимо оценить состояние пациента, прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Влияние на почки Продолжительное применение НПВП может послужить причиной папиллярного некроза и других повреждений почек. Простагландины почек играют компенсаторную роль в поддержке перфузии почек. У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что приводит к развитию декомпенсации почек. К пациентам с высоким риском развития этих реакций относятся лица с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, те, кто принимает диуретики и ингибиторы АПФ, больные пожилого возраста. Прекращение приема НПВП приводит к восстановлению предыдущего состояния. Ухудшение состояния при заболеваниях почек Отсутствует информация о применении этодолака у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью, поэтому у них не рекомендуется применять этодолак. Перед началом лечения этодолаком необходимо провести контроль функции почек. Анафилактические реакции. Как и при приеме других НПВП, у пациентов, которые принимают НПВП, могут отмечаться анафилактические реакции с/без наличия в анамнезе реакций гиперчувствительности. Не следует применять препарат у пациентов с аспириновой астмой. Эти симптомы возникают у больных БА с ринитом с/без назальных полипов или с развитием тяжелых потенциально смертельных случаев бронхоспазма после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. НПВП, включая этодолак, могут вызвать тяжелые кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда приводящий к смерти. Пациентов необходимо информировать о симптомах тяжелых кожных проявлений. При появлении кожных высыпаний или других реакций гиперчувствительности применение препарата необходимо прекратить. Общие. Этодолак не заменяет кортикостероидов при кортикостероидной недостаточности. Внезапное прекращение приема этодолака может приводить к обострению заболевания. Пациентам, продолжительно применяющим кортикостероиды, отменять их необходимо постепенно. Влияние на печень. При применении этодолака отмечается повышение уровня ферментов печени. Лабораторные изменения могут прогрессировать, оставаться неизменными или проходить после прекращения терапии. Значительное повышение АлАТ и АсАТ (в 3 и больше раз) отмечалось у 1% пациентов во время проведения клинических исследований НПВП. Сообщалось о единичных случаях тяжелых реакций со стороны печени, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени, печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом. При развитии клинических симптомов нарушения функции почек возможны системные проявления (эозинофилия, кожная сыпь), в таком случае применение этодолака необходимо прекратить. Влияние на кровь. Иногда при применении НПВП, включая этодолак, отмечается анемия вследствие задержки жидкости в организме, при желудочно-кишечном кровотечении, нарушении эритропоэза. При продолжительном применении НПВП, включая этодолак, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита в крови. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов удлиняют время кровотечения. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой влияние этодолака на тромбоциты значительно меньше, уменьшается время лечения, отмечается обратное влияние. У пациентов, которые принимают этодолак и антикоагулянты, необходимо контролировать уровень тромбоцитов в крови, поскольку возможно изменение коагуляции. БА У пациентов с БА возможна медикаментозная астма. Применение ацетилсалициловой кислоты при медикаментозной астме вызывает тяжелый бронхоспазм. Не следует принимать препарат у пациентов, в анамнезе которых при лечении другими НПВП были указания на возникновение астмы, ринита, крапивницы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. Дети. Не применяют у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При продолжительном применении препарата необходимо соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами или работая с другими механизмами.  

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы АПФ. Этол Форт снижает эффект антигипертензивных препаратов, ингибиторов АПФ. Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствует влияние на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака от 15 до 20%, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию нет. Этол Форт, как и другие НПВП, усиливает действие пероральных антикоагулянтов и гепарина, который повышает риск кровотечения. Этодолак повышает токсичность аминогликозидных антибиотиков, дигоксина. Усиливает действие пероральных гипогликемизирующих средств, фенитоина. Ацетилсалициловая кислота. При одновременном применении этодолака с ацетилсалициловой кислотой уменьшается его связывание с белками плазмы крови, хотя клиренс свободного этодолака не изменяется. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, хотя возможно усиление проявлений побочных реакций при таком взаимодействии. Циклоспорин, дигоксин, метотрексат Этодолак, как и другие НПВП, может влиять на выведение простагландинов, приводить к повышению уровня циклоспорина, дигоксина, метотрексата и повышать их токсичность. Нефротоксичность вследствие применения циклоспорина может повышаться. Во избежание специфической токсичности этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые принимают этодолак или другие НПВП, особенно у больных с нарушением функции почек. Диуретики. Данных относительно реакций взаимодействия при одновременном применении фуросемида и гидрохлоротиазида нет. Однако существуют сообщения, что этодолак у некоторых пациентов уменьшает натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Это происходит вследствие угнетения синтеза простагландинов. Необходимо избегать одновременного назначения этодолака и диуретиков из-за уменьшения диуретического эффекта с одной стороны и повышения риска поражения почек — с другой. Необходимо контролировать функцию почек. Глибенкламид. Отсутствуют данные относительно фармакокинетического взаимодействия этодолака и глибенкламида. Литий. НПВП могут повышать уровень лития в плазме крови и снижать почечный клиренс лития. Средняя пиковая концентрация лития в крови повышается на 15%, почечный клиренс снижается на 20% соответственно. Это происходит вследствие угнетения синтеза простагландинов почками. Поэтому при одновременном применении лития и этодолака повышается токсичность лития. Фенилбутазон. Не рекомендовано одновременное применение фенилбутазона и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (до 80%) свободную фракцию этодолака, исследование in vivo не проводились. Фенитоин. Отсутствуют видимые фармакокинетические взаимодействия фенитоина и этодолака. Варфарин. При применении НПВП и варфарина повышается риск образования язв и желудочно-кишечных кровотечений. Кратковременное исследование фармакокинетики показывает, что при одновременном применении варфарина и этодолака снижается связывание варфарина с белками плазмы крови, но клиренс варфарина не изменяется. При такой комбинации для избежания кровотечений необходимо контролировать протромбиновое время. Поскольку Этол Форт в значительной мере связывается с белками плазмы крови, он может вытеснять билирубин из связи с альбуминами. Поэтому при применении этодолака возможен ложноположительный результат анализа на билирубин с применением реагента Эрлиха. При определении кетоновых тел в моче методом погружения у некоторых пациентов возможна ложноположительная реакция. Этодолак снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.  

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке препарата возможно увеличение выраженности побочных эффектов: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, язва, желудочно-кишечное кровотечение, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение АД, аллергический интерстициальный нефрит, желтуха, гепатит, бронхоспазм, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. При передозировке возможны анафилактические реакции. Лечение: необходимо прекратить прием препарата. Специфический антидот отсутствует. Рекомендовано промывание желудка, очистительная клизма или прием слабительных средств, активированного угля, дезинтоксикационная терапия. Необходимо обеспечить мониторинг деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контроль гемостаза. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия малоэффективны вследствие связывания этодолака с белками плазмы крови.  

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ETODOLACUM M01A B08 Nobel табл. п/о 400 мг, № 4, № 14, № 28

• Этодолак 400 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30.

№ UA/3962/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015  

Фармакодинамика. Этодолак — НПВП, производное индолуксусной кислоты, которая отличается от других НПВП наличием ядра тетрагидропираноиндола. Этодолак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент ЦОГ, благодаря чему снижается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1 и другим). Этодолак обладает умеренной селективностью относительно ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.  

Фармакокинетика. При применении внутрь этодолак быстро абсорбируется в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 60 мин и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови — 95%, свободная фракция составляет 1,2–4,7%. Т½ из плазмы крови — около 7 ч. Этодолак метаболизируется в печени и выделяется преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). Объем распределения — 0,4 л/кг и плазменный клиренс — 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80%, не влияет на прием еды и антацидов.

показания

ПОКАЗАНИЯ: для неотложного или продолжительного лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита. Болевой синдром любой этиологии.  

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослые: рекомендованная суточная доза препарата Этол Форт составляет 400–1200 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат принимают 2 раза в сутки по 1 таблетке утром и вечером после еды. В случае необходимости доза может быть повышена до 3 таблеток в сутки. У пациентов с массой тела меньше 60 кг максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг/кг. При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. При условии продолжительного курса лечения дозу необходимо корректировать каждые 2–3 нед. При лечении болевых состояний вследствие острых воспалительных процессов (например зубная боль, миозит, тендинит), а также послеоперационных болевых синдромов курс лечения составляет 5 дней. При головной и менструальной боли Этол Форт назначают по 1–2 таблетки в сутки при необходимости, но не более 3 дней.